鹽酸多巴胺注射液適用于心肌梗死、創(chuàng)傷、內(nèi)毒素?cái)⊙Y、心臟手術(shù)、腎功能衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克綜合征;補(bǔ)充血容量后休克仍不能糾正者,尤其有少尿及周圍血管阻力正?;蜉^低的休克。由于本品可增加心排血量,也用于洋地黃和利尿劑無效的心功能不全。
作用機(jī)制
激動(dòng)交感神經(jīng)系統(tǒng)腎上腺素受體和位于腎、腸系膜、冠狀動(dòng)脈、腦動(dòng)脈的多巴胺受體其效應(yīng)為劑量依賴性。
1.小劑量時(shí)(每分鐘按體重0.5~2μg/㎏),主要作用于多巴胺受體,使腎及腸系膜血管擴(kuò)張,腎血流量及腎小球?yàn)V過率增加,尿量及鈉排泄量增加。
2.小到中等劑量(每分鐘按體重2~10μg/㎏),能直接激動(dòng)β1受體及間接促使去甲腎上腺素自儲藏部位釋放,對心肌產(chǎn)生正性應(yīng)力作用,使心肌收縮力及心搏量增加,最終使心排血量增加、收縮壓升高、脈壓可能增大,舒張壓無變化或有輕度升高,外周總阻力常無改變,冠脈血流及耗氧改善。
3.大劑量時(shí)(每分鐘按體重大于10μg/㎏),激動(dòng)α受體,導(dǎo)致周圍血管阻力增加,腎血管收縮,腎血流量及尿量反而減少。由于心排血量及周圍血管阻力增加,致使收縮壓及舒張壓均增高。
(1)對心臟β1受體激動(dòng),增加心肌收縮力作用強(qiáng)的多;
(2)由于增加腎和腸系膜的血流量,可防止由這些器官缺血所致的休克惡性發(fā)展。在相同的增加心肌收縮力情況下,致心律失常和增加心肌耗氧的作用較弱。
總之,多巴胺對于伴有心肌收縮力減弱、尿量減少而血容量已為補(bǔ)足的休克患者尤為適用。
產(chǎn)品優(yōu)勢
口服無效,靜脈滴入后在體內(nèi)分布廣泛,不易通過血-腦脊液屏障。靜注5分鐘內(nèi)起效,持續(xù)5-10分鐘,作用時(shí)間的長短與用量不相關(guān)。在體內(nèi)很快通過單胺氧化酶及兒茶酚-氧位-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)的作用,在肝、腎及血漿中降解成無活性的化合物。一次用量的25%左右,在腎上腺神經(jīng)末梢代謝成去甲基腎上腺素。半衰期約為2分鐘左右。經(jīng)腎排泄,約80%在24小時(shí)內(nèi)排出,尿液內(nèi)以代謝物為主。
市場前景
心血管疾病是全球位的死亡原因;已經(jīng)成為我國高患病率、高致殘率、高病死率、高醫(yī)療風(fēng)險(xiǎn)及高醫(yī)療費(fèi)用的大慢性疾病,嚴(yán)重影響著全人類的身心健康。據(jù)世界衛(wèi)生組織數(shù)據(jù),全球每年心臟病導(dǎo)致了1700多萬人死亡。預(yù)計(jì)到2020年,全球心血管病導(dǎo)致的死亡人數(shù)將增長到2500萬人,其中76%發(fā)生在認(rèn)知不足、醫(yī)療條件不足的發(fā)展中國家。國家心血管病中心組織編撰的《中國心血管病報(bào)告2015》數(shù)據(jù)顯示,中國現(xiàn)有心血管病者為2.9億人,并且每年以1700萬速度遞增。更重要的是我國心血管病導(dǎo)致的死亡率高居不下,每年死于心血管病者達(dá)350萬人,其中急性心梗的死亡率占16%,并且發(fā)病者已有年輕化的趨勢;是嚴(yán)重威脅人類健康的主要疾病之一。