米力農(nóng)在二甲基甲酰胺-水或乙醇中結(jié)晶,呈白色結(jié)晶性粉末狀,微溶于水??捎糜诙喾N原因引起的急性心力衰竭及慢性難治性心力衰竭的短期治療。
藥效學(xué)
米力農(nóng)為氨力農(nóng)的同類藥,系磷酸二酯酶抑制藥,其作用機制與氨力農(nóng)相同,兼有正性肌力作用和血管擴張作用,但其作用較強,為氨力農(nóng)的10-30倍。本藥的心血管效應(yīng)還與劑量有關(guān),小劑量時主要表現(xiàn)為正性肌力作用,但當(dāng)劑量加大,逐漸達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)的正性肌力效應(yīng)時,其擴張血管作用也可隨劑量的增加而逐漸加強。
本藥增加心臟指數(shù)的作用優(yōu)于氨力農(nóng),對動脈血壓和心率無明顯影響,患者耐受性較好,現(xiàn)已取代氨力農(nóng)用于嚴(yán)重充血性心力衰竭(CHF)的治療。
藥動學(xué)
靜脈給藥后5-15分鐘起效。蛋白結(jié)合率為70%。主要在肝臟代謝失活,代謝產(chǎn)物的80%隨尿排泄。約60%的藥物在給藥后2小時內(nèi)排出,90%的藥物在給藥后8小時內(nèi)排出。消除半衰期為2-3小時。
遺傳、生殖毒性與致癌性
◆遺傳毒性 Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、微核試驗和大鼠體內(nèi)骨髓分裂中期分析證明本藥無致突變作用。在代謝激活系統(tǒng)存在的情況下,中華倉鼠卵巢染色體畸變分析為陽性。
◆生殖毒性 雌性、雄性大鼠經(jīng)口給藥(一日32mg/kg),對生育能力無影響。動物試驗表明本藥無致畸作用。
◆致癌性 動物試驗尚未發(fā)現(xiàn)本藥有致癌作用。
適應(yīng)證
用于對洋地黃、利尿藥、血管擴張藥治療無效或效果欠佳的多種原因引起的急、慢性頑固性充血性心力衰竭。
其他臨床應(yīng)用參考
1.用于心臟手術(shù)時低心排血量。
2.用于感染性休克的輔助治療。
副作用
1.心血管系統(tǒng) 可見室性心律失常(包括室性異位搏動、非持續(xù)性室性心動過速、持續(xù)性室性心動過速、心室顫動)、室上性心律失常、心房顫動、竇性心動過速、低血壓、心絞痛、胸痛。
2.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng) 可見低鉀血癥。
3.呼吸系統(tǒng) 有出現(xiàn)支氣管痙攣的個案報道。
4.泌尿生殖系統(tǒng) 可見腎功能異常。
5.神經(jīng)系統(tǒng) 可見輕至中度頭痛、頭暈、震顫。
6.肝臟 可見肝功能異常。
7.胃腸道 可見惡心、嘔吐。
8.血液 可見血小板減少。
9.其他 可見發(fā)熱、無力。
藥物過量
過量的表現(xiàn)
用藥過量可導(dǎo)致低血壓、心動過速。
過量的處理
若發(fā)生低血壓,應(yīng)減量或暫時停藥,直至患者病情穩(wěn)定。目前尚無特殊的解毒藥,藥物過量時應(yīng)采用支持治療。