鹽酸米多君是一種前體藥，并經(jīng)酶促水解，代謝為藥理學(xué)上有活性物質(zhì)脫甘氨酸米多君。脫甘氨酸米多君選擇性地刺激外周a-腎上腺素能受體。此藥對(duì)心肌β-腎上腺素能受體無(wú)作用。其他作用基本相當(dāng)于其他似a-交感神經(jīng)藥的作用。在此藥的作用下，收縮壓均升高，并出現(xiàn)反射性心動(dòng)過(guò)緩。

血壓的升高主要是因小靜脈以及在較小的程度上小動(dòng)脈的收縮（外周阻力增高）所致。脫甘氨酸米多君導(dǎo)致心輸了出量和腎血流量的輕度減少。該藥還可使膀胱內(nèi)括約肌張力增高，這可導(dǎo)致尿延遲。以mg/kg計(jì)，用相當(dāng)于人類治療劑量的12至15倍劑量重復(fù)紿藥進(jìn)行的毒性研究中觀察到，附鹽酸米多君的藥理作用外，在大鼠腎臟出現(xiàn)變性性改變。在大鼠和狗的肝臟發(fā)生改變。研究未顯示鹽酸米多君有致突變性質(zhì)。尚無(wú)致癌方面的研究。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明鹽酸米多君無(wú)致畸性。按照mg/kg體重計(jì)算劑量，在人類劑量的大約50倍情況下，曾觀察到大鼠和家兔發(fā)生著床后胚胎流產(chǎn)。對(duì)于鹽酸米多君或脫甘米多君是否在乳汁中被排泄，尚不了解。

藥代動(dòng)力學(xué)

在志愿者試驗(yàn)時(shí)，口服鹽酸米多君后快速而且?guī)缀跬耆乇晃眨诳诜?.5毫克后，30分鐘以內(nèi)達(dá)到血漿濃度10微克/升．鹽酸米多君在各種組織（包括肝臟）中經(jīng)酶促水解被代謝為其活性物質(zhì)脫甘氨酸米多君．在受試者和體位性低血壓患者中．服藥后大約1小時(shí)脫甘氨酸米多君達(dá)到血漿濃度．口服后，其絕對(duì)生物利用度（甘氨酸米多君）為93%．鹽酸米多君的血漿半衰期為0.49小時(shí)．其活性代謝產(chǎn)物的半衰期為2-4小時(shí)．鹽酸米多君及其代謝產(chǎn)物在24小時(shí)內(nèi)幾乎完全在尿中被排泄．大約40-60%的活性代謝產(chǎn)物可被排泄．2-5%未經(jīng)改變的鹽酸米多君及其殘余部分以藥理學(xué)上無(wú)活性的形式被排泄．鹽酸米多君不太可能穿透血腦屏障．現(xiàn)尚無(wú)關(guān)于鹽酸米多君在老年病人或肝腎功能受損病人中的藥物動(dòng)力學(xué)資料．

適應(yīng)癥

用于下肢靜脈充血時(shí)血循環(huán)體位性功能失調(diào)而造成的低血壓，外科術(shù)后，產(chǎn)后失血以及氣侯變化，晨間起床后的疲乏所致的低血壓癥等．女性壓力尿失禁．

用法用量

根據(jù)病人自主神經(jīng)的張力和反應(yīng)性來(lái)進(jìn)行治療并作相應(yīng)的調(diào)整．建議用以下劑量：成人和青少年（12歲以上）：開(kāi)始劑量2.5毫克（1片）每日2-3次．根據(jù)病人對(duì)此藥耐受能力，可將上述劑量每3-4天增加一次．應(yīng)當(dāng)在白天，病人需要起立進(jìn)行日?；顒?dòng)時(shí)服用鹽酸米多君片．建議服藥間隔3-4小時(shí)．劑應(yīng)當(dāng)在早晨起床前或后服用．第二劑應(yīng)當(dāng)在午間服用．第三劑應(yīng)當(dāng)在下午或晚些時(shí)候服用．為防止臥位高血壓，不應(yīng)在晚餐后或就寢前4小時(shí)內(nèi)服用米鹽酸米多君片．尿失禁：成人每次2.5毫克（1片）至5毫克（2片）．每日2-3次，在有經(jīng)驗(yàn)醫(yī)生指導(dǎo)下，根據(jù)病人情況加以調(diào)整．用法－－用液體口服送下．

不良反應(yīng)

罕見(jiàn)心律不齊、寒顫、皮疹，個(gè)別病人在劑量較大時(shí)可能在頭、頸部引起雞皮樣疹，或有排尿不盡的感覺(jué)。心率每分鐘可少于60次．

禁忌癥

對(duì)本品的任何成分過(guò)敏、嚴(yán)重的心血管疾病、高血壓、心律失常、急性腎臟疾病、腎功能不全、前列腺肥大伴殘留尿、機(jī)械性尿阻塞、尿潴留、嗜鉻細(xì)胞瘤、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、青光眼、妊娠及哺乳期婦女。