阿比特龍,也稱為17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3β-醇,是合成的甾體CYP17A1抑制劑。 它是醋酸阿比特龍的活性代謝產(chǎn)物,阿比特龍的酯和前藥。已發(fā)現(xiàn)阿比特龍的代謝產(chǎn)物可作為雄激素受體的激動劑,并可能拮抗醋酸阿比特龍的臨床療效。
適應(yīng)癥
本品與潑尼松合用,治療
●轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌(mCRPC)
●新診斷的高危轉(zhuǎn)移性內(nèi)分泌治療敏感性前列腺癌(mHSPC),包括未接受過內(nèi)分泌治療或接受內(nèi)分泌治療最長不超過3個月。
用法用量
推薦劑量:本品推薦劑量為1000mg(4×250mg片)口服每日一次。
本品與潑尼松或潑尼松龍5mg口服每日2次聯(lián)用,治療轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者。
本品與潑尼松或潑尼松龍5mg口服每日1次聯(lián)用,治療新診斷的高危轉(zhuǎn)移性內(nèi)分泌治療敏感性前列腺癌(mHSPC)。
接受本品治療的患者還應(yīng)同時接受促性腺激素釋放激素類似物(GnRHa)或應(yīng)進(jìn)行過雙側(cè)睪丸切除術(shù)。本品須在餐前至少1小時和餐后至少2小時空腹服用。本品應(yīng)當(dāng)伴水整片吞服。請勿掰碎或咀嚼服用。
用藥期間毒性監(jiān)測:在開始使用本品治療之前,應(yīng)當(dāng)檢測血清轉(zhuǎn)氨酶;并在接受治療的前3個月每兩周檢測一次,此后每個月檢測一次。對血壓、血清鉀和體液潴留應(yīng)當(dāng)每月監(jiān)測一次。但對于存在充血性心力衰竭重大風(fēng)險的患者,應(yīng)在接受治療的前3個月每兩周監(jiān)測一次,此后每月監(jiān)測一次。
對于接受本品治療前或治療期間出現(xiàn)低鉀血癥的患者,應(yīng)注意維持患者的血鉀水平不低于4.0mM。
如果患者發(fā)生3級及3級以上毒性事件,包括高血壓、低鉀血癥、水腫或其他非鹽皮質(zhì)激素毒性事件,則應(yīng)停止治療,并進(jìn)行適當(dāng)?shù)尼t(yī)學(xué)處理。直到毒性癥狀緩解至1級或基線水平,方可重新開始使用本品治療。
如果患者出現(xiàn)漏服本品、潑尼松或潑尼松龍,應(yīng)以常規(guī)劑量于次日重新開始治療。