順苯磺酸阿曲庫(kù)銨是一神經(jīng)肌肉阻滯劑。順苯磺酸阿曲庫(kù)銨是中效的、非去極化的、具異喹啉鎓芐酯結(jié)構(gòu)的骨骼肌松弛劑。人體臨床研究表明,本品與劑量依賴的組胺釋放無關(guān),甚至在劑量高達(dá)ED95的8倍時(shí)亦是如此。順苯磺酸阿曲庫(kù)銨在運(yùn)動(dòng)終板上與膽堿能受體結(jié)合,以拮抗乙酰膽堿的作用,從而產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性的神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)阻滯作用。
藥理功效與作用
系中效非除極神經(jīng)肌肉阻滯藥,能在運(yùn)動(dòng)終板上與膽堿受體結(jié)合,拮抗乙酰膽堿的作用,從而產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性的神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)阻滯作用,但易被抗膽堿酯酶藥(如新斯的明、依酚氯銨)拮抗。本藥能使呼吸肌和其他骨骼肌麻痹,而對(duì)意識(shí)和痛閾無影響。無明顯抑制迷走神經(jīng)或阻滯神經(jīng)節(jié)的作用,故對(duì)心率無明顯影響,亦不能拮抗由多種麻醉藥或術(shù)中因迷走神經(jīng)興奮而引起的心動(dòng)過緩。與阿曲庫(kù)銨相比本藥無劑量依賴性組胺釋放。
這種作用很容易被抗膽堿酶藥物如新斯的明或騰喜龍拮抗。當(dāng)以阿 片類藥物麻醉時(shí)(硫噴妥鈉芬太尼),順阿曲庫(kù)銨的ED95(刺激尺神經(jīng)引起的拇內(nèi)收肌顫搐反應(yīng)受到95%抑制所需的藥量)大約為0.05mg/kg體重。以氟烷麻醉時(shí),兒童順阿曲庫(kù)銨的ED95為0.04mg/kg體重。
本品的用法用量是:使用前用滅菌注射用水5ml溶解。與其它神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)阻滯劑一樣,建議在使用本品過程中監(jiān)測(cè)神經(jīng)肌肉功能以滿足個(gè)體化劑量的要求。 靜脈單次注射給藥用法成人劑量 氣管插管:本品用于成人插管的推薦劑量為每公斤體重0.15mg或遵醫(yī)囑。用丙泊酚誘導(dǎo)麻 醉后,按此劑量給予本品,120秒后即可達(dá)到良好至極佳的插管條件。 高劑量可以縮短對(duì)神經(jīng)肌肉阻滯作用的起效時(shí)間。
本品用于手術(shù)和其他操作以及重癥監(jiān)護(hù)治療。作為全麻的輔助用藥或在重癥監(jiān)護(hù)病房(ICU)起鎮(zhèn)靜作用,它可以松弛骨骼肌,使氣管插管和機(jī)械通氣易于進(jìn)行。