兩性霉素B，又稱廬山霉素，從鏈絲菌培養(yǎng)液中提取的，為多烯類抗生素，含有A、B二種成分，B成分有抗菌活性。
【理化性質(zhì)】
黃色或橙黃色粉末，無臭或幾乎無臭，無味。有引濕性，在日光下易被破壞失效。在二甲亞砜中溶解，在二甲基甲酰胺中微溶，在甲醇中極微溶解，在水、無水乙醇、氯仿或乙醚中不溶。在中性或酸性介質(zhì)中可形成鹽，其水溶性增高但抗菌活性會下降，其脫氧膽酸鈉鹽可做注射劑。
【藥理作用】
兩性霉素 B為多烯類抗真菌藥物。對本品敏感的真菌有新型隱球菌、皮炎芽生菌、組織胞漿菌、球孢子菌屬、孢子絲菌屬、念珠菌屬等，部分曲菌屬對本品耐藥;皮膚和毛發(fā)癬菌則大多耐藥;本品對細菌、立克次體、病毒等無抗菌活性。常用治療量所達到的藥物濃度對真菌僅具抑菌作用。作用機制為本品通過與敏感真菌細胞膜上的固醇相結(jié)合，損傷細胞膜的通透性，導(dǎo)致細胞內(nèi)重要物質(zhì)如鉀離子、核苷酸和氨基酸等外漏，破壞細胞的正常代謝從而抑制其生長。
【藥代動力學(xué)】
開始治療時，每天靜脈滴注兩性霉素B 1～5mg，后逐步增加至每天0.65mg/kg時的血藥峰濃度為2～4mg/L。血消除半衰期約為24小時。蛋白結(jié)合率為91%～95%。本品在胸水、腹水和滑膜腔液中藥物濃度通常低于同期血藥濃度的一半，支氣管分泌物中藥物濃度亦低。本品在腎組織中濃度最高，依次為肝、脾、腎上腺、肺、甲狀腺、心、骨骼肌、胰腺等。本品在體內(nèi)經(jīng)腎臟緩慢排泄，每日約有給藥量的2%～5%以原型排出，7日內(nèi)自尿排出給藥量的40%。停藥后自尿中排泄至少持續(xù)7周，在堿性尿液中藥物排泄增多。本品不易為透析清除。
【適應(yīng)證】
本品適用于敏感真菌所致的深部真菌感染且病情呈進行性發(fā)展者，如敗血癥、心內(nèi)膜炎、腦膜炎(隱球菌及其他真菌)、腹腔感染(包括與透析相關(guān)者)、肺部感染、尿路感染和眼內(nèi)炎等。
【用法用量】
1、成人常用量開始靜脈滴注時可先試從1一5mg或按體重每次0.02—0.1mg/kg給藥，以后根據(jù)患者耐受情況每日或隔日增加5mg，當增加至每次0.5—0.7mg/kg時即可暫停增加劑量。最高單次劑量按體重不超過1mg/kg，每日或隔1一2日給藥一次，總累積量1.5—3.0g，療程1一3月，也可長至6個月，需視患者病情及疾病種類而定。對敏感真菌所致感染宜采用較小劑量，即成人為一次20—30mg，療程仍宜較長。
鞘內(nèi)給藥首次為0.05—0.1mg，以后逐漸增至每次0.5mg，量每次不超過1mg，每周給藥2—3次，總量15mg左右。鞘內(nèi)給藥時宜與小劑量地塞米松或琥珀酸氫化可的松同時給予，并需用腦脊液反復(fù)稀釋藥液，邊稀釋邊注入以減少反應(yīng)。
2、小兒常用量靜脈滴注及鞘內(nèi)給藥劑量以體重計算均同成人。
靜脈滴注或鞘內(nèi)注射給藥時，均先以滅菌注射用水10ml配制本品50mg，或5ml配制25mg，然后用5％葡萄糖注射液稀釋(不可用氯化鈉注射液，因可產(chǎn)生沉淀)，滴注液濃度不超過10mg/100ml，避光緩慢靜滴，每次滴注時間需6小時以上，稀釋用葡萄糖注射液的pH應(yīng)在4.2以上。
鞘內(nèi)注射時可取5mg/ml濃度的藥液1ml，加5％葡萄糖注射液19ml稀釋，使最終濃度成25μg/ml。注射時取所需藥液量以腦脊液5—30ml反復(fù)稀釋，并緩慢注入。鞘內(nèi)注射液藥物濃度不可高于25mg/100ml，pH應(yīng)在4.2以上。
成人常用量：著色真菌病，以1一3mg/ml溶液加適量普魯卡因，病灶內(nèi)局部注射，每周1—2次；多病灶者可交替注射。灼燒后皮膚真菌感染，以0.1％溶液外涂；呼吸道真菌感染，以5一10mg，配成0.2—0.3mg/ml溶液，每日分2次噴霧，療程1月；真菌性角膜潰瘍，用1％眼膏或0.1％溶液外涂，每日2次。
靜滴,開始一日0.1-0.25mg/kg,逐漸增至一日1mg/kg,每日1次.口服,一日0.5-2g,分2-4次服.對隱球菌腦膜炎,除靜滴外尚需鞘內(nèi)注射給藥一次0.5mg,共約30次.霧化吸入,適于肺及支氣管感染,一日5-10mg,分4次用.局部病灶注射,濃度1-3mg/ml,3-7天一次。
【藥物相互作用】
具有損傷腎臟作用的藥物（如氨基糖苷類、抗腫瘤藥、卷曲霉素、多黏菌素類、萬古霉素等）可增強兩性霉素 B的腎毒性作用，故應(yīng)禁止合用。
本藥可增加K+排出，故與腎上腺皮質(zhì)激素（易引起低血K+）、強心苷胺類藥物（低血鉀是易產(chǎn)生心臟毒性作用）合用時應(yīng)慎重。
尿液堿化可增加本藥的排出，并防止或緩解腎小管酸中毒。
【不良反應(yīng)】
兩性霉素B毒性大、不良反應(yīng)多見，但它又常是某些致命性全身真菌感染的唯一有效的治療藥物，因此該品的使用必須從其拯救生命的效益和可能發(fā)生的不良反應(yīng)的危險性兩方面權(quán)衡考慮。
輸液反應(yīng)(應(yīng)給藥預(yù)防)：輸液過程中或輸液后出現(xiàn)寒戰(zhàn)、高熱、嚴重頭痛、惡心、嘔吐、血壓下降等；腎毒性(使用前30-45min快速滴住250-1000mlNS水化可減輕腎毒性，或干脆用略貴的脂質(zhì)體)；電解質(zhì)紊亂(極其頑固的低鉀血癥)；經(jīng)周圍靜脈輸注時靜脈炎常見(建議中心靜脈給藥)；肝毒性；心律失常；過敏反應(yīng)；血液系統(tǒng)異常等。
對兩性霉素B及其任何成分過敏者禁用；腎功不全慎用