113665-84-2
中文名稱
氯吡格雷
英文名稱
Clopidogrel
CAS
113665-84-2
分子式
C15H14ClNO2S
MDL 編號(hào)
MFCD05662337
分子量
307.8
MOL 文件
113665-84-2.mol
更新日期
2024/10/24 14:19:29
113665-84-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
(2S)-2-(2-氯苯基)-2-(4,5,6,7-四氫噻吩[3,2-c]并吡啶-5-基)乙酸甲酯氯吡格雷
氯匹多瑞
克拉匹多
氯吡格雷堿
(S)-Α-(2-氯苯基)-6,7-二氫噻吩并[3,2-C]吡啶-5(4H)-乙酸甲酯
氯匹格雷
英文別名
CLOPIDOGRELmethyl (2s)-2-(2-chlorophenyl)-2-(9-thia-4-azabicyclo[4.3.0]nona-7,10-dien-4-yl)acetate
ClopidogrelHydrobromide
ClopidogrelHydrogenSulfateBase
ClopidogrelHcl
Methyl (+)-(S)-α-(o-chlorophenyl)-6,7-dihydrothieno[3,2-c]pyridine-5(4H)-acetate
(S)- α-(2-Chlorophenyl)-6，7-dihydrothieno[3，2-c]pyridine-5(4H)-acetic acidmethyl ester
所屬類別
藥物: 血液系統(tǒng)用藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀[α]D20+51.52°(C=1.61，甲醇)。
硫酸氯吡格雷(Clopidogrel Sulfate)：C16H16C1NO2S?H2SO4。[135046-48-9』。白色結(jié)晶，熔點(diǎn)184℃。[α]D20+55.10°(C=1.891，甲醇)。
硫酸氯吡格雷(Clopidogrel Sulfate)：C16H16C1NO2S?H2SO4。[135046-48-9』。白色結(jié)晶，熔點(diǎn)184℃。[α]D20+55.10°(C=1.891，甲醇)。
比旋光度D20 +51.52° (c = 1.61 in methanol)
沸點(diǎn)423.7±45.0 °C(Predicted)
密度1.317±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,2-8°C
溶解度DMSO: 50mg/ml in DMSO
酸度系數(shù)(pKa)4.56±0.20(Predicted)
形態(tài)Oil
顏色Colorless to light yellow
InChIInChI=1/C16H16ClNO2S/c1-20-16(19)15(12-4-2-3-5-13(12)17)18-8-6-14-11(10-18)7-9-21-14/h2-5,7,9,15H,6,8,10H2,1H3/t15-/s3
InChIKeyGKTWGGQPFAXNFI-UJHUVDBMNA-N
SMILES[C@@H](C1C=CC=CC=1Cl)(N1CCC2SC=CC=2C1)C(=O)OC |&1:0,r|
CAS 數(shù)據(jù)庫113665-84-2(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H315-H319-H335
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類別碼22-36/37/38
安全說明26-36
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)113665-84-2(Hazardous Substances Data)
制備方法
方法一
外消旋的2-(2-氯苯基)甘氨酸(I)在氯化氫作用下，用甲醇酯化得到外消旋的2-(2-氯苯基)甘氨酸甲酯(Ⅱ)，再用(+)-酒石酸拆分，得到(+)-(Ⅱ)。然后和2-(2-溴乙基)噻吩在乙酸甲酯中，磷酸氫二鉀存在下烷化；或者和2-[2-(苯基磺酰氧基)乙基]噻吩在乙酸甲酯中，碳酸氫鈉存在下烷化，得到化合物(Ⅲ)。最后用甲酸和甲醛環(huán)化，得到氯吡格雷。常見問題列表
簡介
氯吡格雷是第2個(gè)噻吩并吡啶藥物，1998年6月在美國首次上市， 2001年8月在我國上市。大規(guī)模臨床試驗(yàn)已經(jīng)證了其對(duì)缺血性心臟病的療效及安全性，但臨床應(yīng)用氯吡格雷常引起胃灼熱等消化系不適癥狀或增加消化系出血風(fēng)險(xiǎn)， 加用質(zhì)子泵抑制劑PPIs似乎已成為臨床常規(guī)。
作用機(jī)制
氯吡格雷的作用機(jī)制是通過可選擇性地、不可逆地抑制二磷酸腺苷(ADP)與其血小板受體結(jié)合及繼發(fā)的ADP 介導(dǎo)的GP IIb/IIIa
復(fù)合物的活化，從而抑制血小板聚集。此外，氯吡格雷還能阻斷ADP
釋放后引起的血小板活化擴(kuò)增，從而抑制其他激動(dòng)劑誘導(dǎo)的血小板聚集。氯吡格雷的活性呈劑量依賴性。在單次口服給藥后2 h
即可觀察到藥效，其血小板抑制作用在連續(xù)給藥3～7 天后至穩(wěn)態(tài)， 達(dá)到最大40 %～60 %的ADP
誘導(dǎo)的聚集抑制作用，最大抑制作用可維持3個(gè)月以上，停止用藥后5 天內(nèi)聚集參數(shù)逐漸回到基線。應(yīng)用
氯吡格雷單獨(dú)使用或與阿司匹林一起使用，規(guī)定用于缺血性中風(fēng)，心臟病發(fā)作，急性冠狀動(dòng)脈綜合征的預(yù)防，急性冠狀動(dòng)脈綜合征，缺血性中風(fēng)的預(yù)防，心肌梗塞的預(yù)防，經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入治療，外周動(dòng)脈疾病，血小板聚集抑制，短暫性腦缺血發(fā)作。氯吡格雷還可用于預(yù)防外周動(dòng)脈疾病患者的嚴(yán)重或危及生命的心臟和血管問題（為腿部供血的血管循環(huán)不良）。氯吡格雷有時(shí)也用于預(yù)防房顫患者的血凝塊（一種心臟跳動(dòng)不規(guī)則的情況）。
注意事項(xiàng)
1. 由于出血和血液學(xué)不良反應(yīng)的危險(xiǎn)性，在治療過程中一旦出現(xiàn)出血的臨床癥狀，就應(yīng)立即考慮進(jìn)行血細(xì)胞計(jì)數(shù)和/或其它適當(dāng)?shù)臋z查。與其它抗血小板藥物一樣，因創(chuàng)傷、外科手術(shù)或其它病理狀態(tài)使出血危險(xiǎn)性增加的病人和接受阿司匹林、非甾體抗炎藥、肝素、血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa(GPⅡb/Ⅲa)拮抗劑或溶栓藥物治療病人應(yīng)慎用氯吡格雷，病人應(yīng)密切隨訪，注意出血包括隱性出血的任何體征，特別是在治療的最初幾周和或心臟介入治療、外科手術(shù)之后。因可能使出血加重，不推薦氯吡格雷與華法林合用。2. 在需要進(jìn)行擇期手術(shù)的患者，如抗血小板治療并非必須，則應(yīng)在術(shù)前停用氯吡格雷7天以上。氯吡格雷延長出血時(shí)間，患有出血性疾?。ㄌ貏e是胃腸、眼內(nèi)疾?。┑幕颊呱饔?。