150322-43-3
中文名稱
普拉格雷
英文名稱
Prasugrel
CAS
150322-43-3
分子式
C20H20FNO3S
MDL 編號
MFCD09954140
分子量
373.44
MOL 文件
150322-43-3.mol
更新日期
2025/01/15 08:58:45
150322-43-3 結構式
基本信息
中文別名
2-[2-(乙酰氧基)-6,7-二氫噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基]-1-環(huán)丙基-2-(2-氟苯基)乙酮普拉格雷
英文別名
Prasugrel2-[2-(Acetyloxy)-6,7-dihydrothieno[3,2-c]pyridin-5(4H)-yl]-1-cyclopropyl-2-(2-fluorophenyl)ethanone
所屬類別
原料藥：抗凝血藥及抗血小板藥物理化學性質
熔點120.0 to 124.0 °C
沸點493.5±45.0 °C(Predicted)
密度1.347
儲存條件2-8°C
溶解度DMSO：>5mg/mL（加熱至 60 °C）
酸度系數(shù)(pKa)3.65±0.20(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
InChIKeyDTGLZDAWLRGWQN-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫150322-43-3(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H302-H315-H319-H335
安全說明24/25
WGK Germany3
海關編碼29349990
毒害物質數(shù)據(jù)150322-43-3(Hazardous Substances Data)
常見問題列表
抗血小板藥
普拉格雷是由禮來和日本制藥商第一制藥三共公司(Daiichi Sankyo)開發(fā)的噻吩并吡啶類抗血小板藥，是一種前體藥物，在肝臟中通過細胞色素P450代謝后形成活性分子，與血小板P2Y12受體結合而發(fā)揮抗血小板聚集的活性。臨床研究證明，60毫克劑量較氯吡格雷300毫克標準劑量和600毫克增加劑量具有更好的抗凝血效果，能使病人心臟病發(fā)作、中風、因心臟病死亡的綜合風險降低20％，并且見效快，療效好，有良好的耐藥性及生物利用度，毒性也較低。普拉格雷在穩(wěn)定性心絞痛和急性冠脈綜合征介入手術中也有比氯吡格雷更強的表現(xiàn)，但是抗血小板作用越強也就越容易引起出血?，F(xiàn)在的關鍵問題是我們在臨床上如何識別血栓高危患者，以及如何識別出血風險高危人群，這樣就可以使普拉格雷和氯吡格雷在兩種高危人群中區(qū)別使用，既減少冠脈血栓又避免主要出血。
2008年12月18日,普拉格雷獲得其首個重要國際認可,歐洲藥品局的歐洲人用醫(yī)療產(chǎn)品委員會(CHMP)推薦批準該藥。
2009年2月下旬通過了歐洲委員會的許可。在歐洲，以商品名Efient銷售，用于治療急性冠脈綜合征。普拉格雷的工作原理是通過在血小板表面阻礙P2Y12腺苷二磷酸受體而抑制血小板活化和并發(fā)的聚集?？寡“逅幬镉糜诜乐寡“寰奂蛘车揭黄?，如果血小板聚集會導致動脈阻塞并可能引發(fā)心臟病或中風。
2009年7月10日美國食品與藥品管理局批準普拉格雷片劑用于接受血管成形術患者，以減少血栓風險。
2010年4月又在加拿大獲準，用于治療急性冠脈綜合征。
普拉格雷的標簽中有加框警示語，提醒醫(yī)生該藥可能導致明顯的，有時甚至是致命的出血。本品不應被用于以下患者：現(xiàn)行病理性出血；有短暫性腦缺血發(fā)作或卒中病史；或需作緊急手術，包括冠狀動脈搭橋手術者。
生物活性
Prasugrel (CS-747, LY640315)是一種噻吩吡啶類的ADP receptor (P2Y12) 拮抗劑，用于降低血栓相關的心血管紊亂。靶點
| Target | Value |
| P2Y12 receptor |
體外研究
Prasugrel是一種新型口服具有活性的噻吩吡啶，比clopidogrel具有更快，更高和更可靠的血小板聚集抑制作用，表明它在體內(nèi)代謝為活性代謝物，具有選擇性P2Y(12)拮抗活性。
體內(nèi)研究
Prasugrel在WT小鼠體內(nèi)表現(xiàn)出血小板抑制作用，比 clopidogrel有效8.2倍。在患有大腦和外周動脈閉塞疾病的大鼠模型中，Prasugrel (3和10 mg/kg)劑量相關性顯著減少輻射24小時后血栓介導的腦梗塞。在栓塞性腦梗死大鼠模型中，Prasugrel (0.3-3 mg/kg)劑量相關性減少血管損傷24小時后腦梗塞的發(fā)病率，總面積和總數(shù)量。在月桂酸誘導的外周血管閉塞性疾病的大鼠體內(nèi)，月桂酸注射前一天，Prasugrel (0.03-3 mg/kg/day)連續(xù)給藥11天劑量依賴性抑制疾病的發(fā)展。 Prasugrel對狗(0.03-0.3 mg/kg/day)和猴子(0.1 and 0.3 mg/kg/day)給藥，一天一次，連續(xù)14天，有效的，劑量相關性和累加性抑制ADP誘導的血小板聚集。在電誘導的動脈血栓形成的大鼠模型中，Prasugrel (0.1-1 mg/kg/day, p.o.)顯著延長動脈閉塞時間，并增加動脈通暢率。