替格瑞洛是一種新型抗血小板凝集藥，由美國阿斯利康(AstraZeneca)公司研發(fā)成功，是世界上第一只可逆的結(jié)合型口服P2Y12腺苷二磷酸受體拮抗劑，該藥能可逆性地作用于血管平滑肌細(xì)胞(VSMC)上的嘌呤2受體(purinoceptor 2, P2)亞型P2Y12，不需要代謝激活，對二磷酸腺苷（ADP）引起的血小板聚集有明顯的抑制作用，且口服使用后起效迅速，能有效改善急性冠心病患者的癥狀。與噻吩并吡啶類藥物不同，替格瑞洛對P2Y12受體是可逆抑制劑，所以對于那些需在先期進行抗凝治療后再行手術(shù)的病人尤為適用。
阿斯利康公司從1999年開始研制替格瑞洛，歐洲心臟病協(xié)會（ESC）2009年會首次公布替格瑞洛的Ⅲ期試驗結(jié)果，詳細(xì)敘述比較了其對急性冠狀動脈綜合征(ACS)患者的療效。
2009年11月，阿斯利康分別向歐盟和美國FDA提交了替卡格雷的新藥上市申請。
2010年12月其獲得歐盟批準(zhǔn)，用于成年急性冠狀動脈綜合征（ACS）患者動脈粥樣硬化血栓形成事件預(yù)防。
2010年12月17日美國食品和藥品管理局（FDA）再次決定推遲批準(zhǔn)阿斯利康的新抗血小板藥物替格瑞洛(ticagrelor)，F(xiàn)DA發(fā)信給公司要求提供PLATO研究關(guān)于血小板抑制和患者預(yù)后的附加分析。
2011年1月替卡格雷正式在歐盟所有成員國銷售，商品名為Brilique，其規(guī)格是90mg/片，60片裝。
2011年7月20日，阿斯利康宣布FDA已批準(zhǔn)替格瑞洛用于減少急性冠脈綜合征（ACS）患者的心血管死亡和心臟病發(fā)作。
迄今替格瑞洛已在41個國家獲準(zhǔn)上市，并納入了其中7個國家（如英國）的醫(yī)療補償范圍。

替格瑞洛獲得美國食品和藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)是基于PLATO臨床研究結(jié)果，該試驗結(jié)果也于2010年發(fā)表在著名的《The Lancet》柳葉刀雜志上。PLATO是一項包括43個國家、862個中心的隨機、雙盲、多中心研究，共納入18,624例因急性冠脈癥狀而住院的患者。所有患者隨機給予阿司匹林聯(lián)合替格瑞洛或阿司匹林聯(lián)合氯吡格雷兩種抗血小板治療方案。研究結(jié)果顯示，與服用氯吡格雷的病人相比，服用替格瑞洛的病人發(fā)生心臟病發(fā)作、中風(fēng)或死亡的危險性降低16%。PLATO試驗證明了替格瑞洛對改善患者存活率的益處，而且目前也被廣泛推薦作為急性冠狀動脈綜合征的治療策略。另外，它在降低手術(shù)有關(guān)的心肌梗死和支架植入術(shù)后血栓形成的同時，不會增加致命性出血事件和其他嚴(yán)重的不良反應(yīng)的整體風(fēng)險。
盡管在PLATO臨床研究中替格瑞洛顯示出比氯吡格雷的優(yōu)越性，但是它也有兩個缺點：一個是要每天服用兩次，而不是像氯吡格雷每天一次；二是它可引起呼吸困難等不良反應(yīng)，明顯多于氯吡格雷。它半衰期僅有12小時，每天須服藥2次，這對依從性不佳的患者是一種挑戰(zhàn)。畢竟不是所有患者都能夠完全遵守這種給藥方式。實踐中也發(fā)現(xiàn)，約20%接受氯吡格雷治療的患者沒有遵從醫(yī)囑服藥，這些患者在使用替格瑞洛時更不可能嚴(yán)格按照規(guī)定劑量服用。因此，對于一個可快速逆轉(zhuǎn)的藥物而言，直接停藥很可能增加患者急性血栓形成的風(fēng)險，導(dǎo)致心?；蛑酗L(fēng)。

近年來，隨著社會經(jīng)濟的發(fā)展和人民生活水平的提高，血栓類疾病的發(fā)病率正逐年攀升，而日趨嚴(yán)重的人口老齡化又推動了這一市場的進一步擴大。心肌梗塞是致死率最高的疾病，腦梗塞則是致殘率最高的疾病，而這些惡性疾病的發(fā)生都與血栓形成有直接關(guān)系。因此，如今抗血栓藥物市場的發(fā)展速度非?？?，已成為全球藥物開發(fā)的熱門領(lǐng)域之一。
據(jù)IMSHealth的統(tǒng)計數(shù)據(jù)顯示，2008年全球抗血栓藥物市場的銷售額約為180億美元，與上一年相比增長了16%。而在中國，截至2009年9月的近4年中，抗血栓藥物的醫(yī)院購藥金額已從23億元上升到52億元，年均增速為32%。4年中，市場規(guī)模勁增一倍以上，擁有不俗的發(fā)展態(tài)勢。 目前，臨床使用的抗血小板聚集藥物中，百時美施貴寶和賽諾菲-安萬特的Plavix（氯吡格雷）已成為年銷售額百億美元的當(dāng)紅品種，獲得FDA 批準(zhǔn)的禮來和第一三共公司的普拉格雷（Effient）已是一個潛在的競爭者，而阿斯利康的替格瑞洛的推出，有望成為格雷類口服抗血小板聚集和抗血栓類鼎足之勢的藥物。
替格瑞洛是化學(xué)結(jié)構(gòu)為環(huán)戊三唑磷嘧啶的第一個口服、作用可逆的ADP受體拮抗劑,可直接作用于P2Y12受體，無需代謝激活。研究顯示，替格瑞洛與氯吡格雷相比，能明顯降低患者心梗、卒中或心血管死亡等首要終點事件，而嚴(yán)重出血并發(fā)癥沒有增加。研究還表明，替格瑞洛和氯吡格雷的作用方式不同。氯吡格雷對血小板造成不可逆轉(zhuǎn)影響，血小板在一周內(nèi)都維持原狀，但停止替格瑞洛治療后，該作用被很快減弱或逆轉(zhuǎn)，兩天內(nèi)血小板會上升。這種差異對手術(shù)中病人過量出血是非常重要的。快速逆轉(zhuǎn)后更適合冠狀動脈搭橋手術(shù)用藥，或擁有多支血管病變并可能會接受旁路手術(shù)患者。這對依從性不佳的患者是一種挑戰(zhàn)，漏用藥將可能導(dǎo)致心梗或中風(fēng)。
替格瑞洛將與氯吡格雷正面競爭，后者在2009年的銷售額為93億美元。但氯吡格雷將于2012年在美國失去專利保護，在歐洲部分地區(qū)專利已經(jīng)到期，為替格瑞洛提供了難得的市場。有關(guān)分析家預(yù)測，到2014年，替格瑞洛銷售額將達(dá)到19.5億美元。