替格瑞洛是一種新型抗血小板凝集藥，由美國阿斯利康(AstraZeneca)公司研發(fā)成功，是世界上第一只可逆的結合型口服P2Y12腺苷二磷酸受體拮抗劑，該藥能可逆性地作用于血管平滑肌細胞(VSMC)上的嘌呤2受體(purinoceptor 2, P2)亞型P2Y12，不需要代謝激活，對二磷酸腺苷（ADP）引起的血小板聚集有明顯的抑制作用，且口服使用后起效迅速，能有效改善急性冠心病患者的癥狀。與噻吩并吡啶類藥物不同，替格瑞洛對P2Y12受體是可逆抑制劑，所以對于那些需在先期進行抗凝治療后再行手術的病人尤為適用。
阿斯利康公司從1999年開始研制替格瑞洛，歐洲心臟病協(xié)會（ESC）2009年會首次公布替格瑞洛的Ⅲ期試驗結果，詳細敘述比較了其對急性冠狀動脈綜合征(ACS)患者的療效。
2009年11月，阿斯利康分別向歐盟和美國FDA提交了替卡格雷的新藥上市申請。
2010年12月其獲得歐盟批準，用于成年急性冠狀動脈綜合征（ACS）患者動脈粥樣硬化血栓形成事件預防。
2010年12月17日美國食品和藥品管理局（FDA）再次決定推遲批準阿斯利康的新抗血小板藥物替格瑞洛(ticagrelor)，FDA發(fā)信給公司要求提供PLATO研究關于血小板抑制和患者預后的附加分析。
2011年1月替卡格雷正式在歐盟所有成員國銷售，商品名為Brilique，其規(guī)格是90mg/片，60片裝。
2011年7月20日，阿斯利康宣布FDA已批準替格瑞洛用于減少急性冠脈綜合征（ACS）患者的心血管死亡和心臟病發(fā)作。
迄今替格瑞洛已在41個國家獲準上市，并納入了其中7個國家（如英國）的醫(yī)療補償范圍。

替格瑞洛獲得美國食品和藥品管理局(FDA)批準是基于PLATO臨床研究結果，該試驗結果也于2010年發(fā)表在著名的《The Lancet》柳葉刀雜志上。PLATO是一項包括43個國家、862個中心的隨機、雙盲、多中心研究，共納入18,624例因急性冠脈癥狀而住院的患者。所有患者隨機給予阿司匹林聯合替格瑞洛或阿司匹林聯合氯吡格雷兩種抗血小板治療方案。研究結果顯示，與服用氯吡格雷的病人相比，服用替格瑞洛的病人發(fā)生心臟病發(fā)作、中風或死亡的危險性降低16%。PLATO試驗證明了替格瑞洛對改善患者存活率的益處，而且目前也被廣泛推薦作為急性冠狀動脈綜合征的治療策略。另外，它在降低手術有關的心肌梗死和支架植入術后血栓形成的同時，不會增加致命性出血事件和其他嚴重的不良反應的整體風險。
盡管在PLATO臨床研究中替格瑞洛顯示出比氯吡格雷的優(yōu)越性，但是它也有兩個缺點：一個是要每天服用兩次，而不是像氯吡格雷每天一次；二是它可引起呼吸困難等不良反應，明顯多于氯吡格雷。它半衰期僅有12小時，每天須服藥2次，這對依從性不佳的患者是一種挑戰(zhàn)。畢竟不是所有患者都能夠完全遵守這種給藥方式。實踐中也發(fā)現，約20%接受氯吡格雷治療的患者沒有遵從醫(yī)囑服藥，這些患者在使用替格瑞洛時更不可能嚴格按照規(guī)定劑量服用。因此，對于一個可快速逆轉的藥物而言，直接停藥很可能增加患者急性血栓形成的風險，導致心?；蛑酗L。

近年來，隨著社會經濟的發(fā)展和人民生活水平的提高，血栓類疾病的發(fā)病率正逐年攀升，而日趨嚴重的人口老齡化又推動了這一市場的進一步擴大。心肌梗塞是致死率最高的疾病，腦梗塞則是致殘率最高的疾病，而這些惡性疾病的發(fā)生都與血栓形成有直接關系。因此，如今抗血栓藥物市場的發(fā)展速度非?？欤殉蔀槿蛩幬镩_發(fā)的熱門領域之一。
據IMSHealth的統(tǒng)計數據顯示，2008年全球抗血栓藥物市場的銷售額約為180億美元，與上一年相比增長了16%。而在中國，截至2009年9月的近4年中，抗血栓藥物的醫(yī)院購藥金額已從23億元上升到52億元，年均增速為32%。4年中，市場規(guī)模勁增一倍以上，擁有不俗的發(fā)展態(tài)勢。 目前，臨床使用的抗血小板聚集藥物中，百時美施貴寶和賽諾菲-安萬特的Plavix（氯吡格雷）已成為年銷售額百億美元的當紅品種，獲得FDA 批準的禮來和第一三共公司的普拉格雷（Effient）已是一個潛在的競爭者，而阿斯利康的替格瑞洛的推出，有望成為格雷類口服抗血小板聚集和抗血栓類鼎足之勢的藥物。
替格瑞洛是化學結構為環(huán)戊三唑磷嘧啶的第一個口服、作用可逆的ADP受體拮抗劑,可直接作用于P2Y12受體，無需代謝激活。研究顯示，替格瑞洛與氯吡格雷相比，能明顯降低患者心梗、卒中或心血管死亡等首要終點事件，而嚴重出血并發(fā)癥沒有增加。研究還表明，替格瑞洛和氯吡格雷的作用方式不同。氯吡格雷對血小板造成不可逆轉影響，血小板在一周內都維持原狀，但停止替格瑞洛治療后，該作用被很快減弱或逆轉，兩天內血小板會上升。這種差異對手術中病人過量出血是非常重要的?？焖倌孓D后更適合冠狀動脈搭橋手術用藥，或擁有多支血管病變并可能會接受旁路手術患者。這對依從性不佳的患者是一種挑戰(zhàn)，漏用藥將可能導致心?；蛑酗L。
替格瑞洛將與氯吡格雷正面競爭，后者在2009年的銷售額為93億美元。但氯吡格雷將于2012年在美國失去專利保護，在歐洲部分地區(qū)專利已經到期，為替格瑞洛提供了難得的市場。有關分析家預測，到2014年，替格瑞洛銷售額將達到19.5億美元。