135046-48-9
中文名稱
硫酸氫氯吡格雷
英文名稱
Clopidogrel hydrogen sulfate
CAS
135046-48-9
分子式
C15H16ClNO6S2
MDL 編號(hào)
MFCD00876395
分子量
405.87
MOL 文件
135046-48-9.mol
更新日期
2025/01/21 08:51:25
135046-48-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
硫酸氯吡格雷氯匹格雷硫酸鹽
(S)-alpha-(2-氯苯基)-6,7-二氫噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)乙酸甲酯硫酸氫鹽
硫酸氫氯吡格雷
英文別名
(2-chlorophenyl)-6,7╟dihydrothieno[3,2-c]pyridine-5-(4h)-acetic acid methyl ester sulfateCLOPIDOGREL BISULFATE
CLOPIDOGREL BISULPHATE
CLOPIDOGREL HYDROGEN SULFATE
CLOPIDOGREL HYDROGEN SULPHATE
CLOPIDOGREL SULFATE
CLOPIDOGREL SULPHATE
PLAVIX
SR-25990C
SR-25990C, Plavix, Methyl (+)-(S)-a-(2-Chlorophenyl)-6,7-dihydrothieno[3,2-c]pyridine-5(4H)acetate, Hydrogen sulfate salt
Clopidogrel hydrogen sulfate
Methyl (S)-alpha-(2-Chlorophenyl)-6,7-dihydrothieno[3,2-c]pyridine-5(4H)-acetate hydrogen sulfate
SR-25990, Methyl (2-chlorophenyl)(6,7-dihydro-4H-thieno[3,2-c]pyridin-5-yl)acetate hydrogen sulfate
所屬類別
原料藥：抗凝血藥及抗血小板藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)184°C
比旋光度D20 +55.10° (c = 1.891 in methanol)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度二甲基亞砜：~26mg/mL
形態(tài)白色粉末
顏色白色
InChIInChI=1S/C16H16ClNO2S.H2O4S/c1-20-16(19)15(12-4-2-3-5-13(12)17)18-8-6-14-11(10-18)7-9-21-14;1-5(2,3)4/h2-5,7,9,15H,6,8,10H2,1H3;(H2,1,2,3,4)
InChIKeyFDEODCTUSIWGLK-RSAXXLAASA-N
SMILESS(O)(O)(=O)=O.C(C1C=CC=CC=1Cl)(N1CCC2SC=CC=2C1)C(=O)OC
CAS 數(shù)據(jù)庫135046-48-9(CAS DataBase Reference)
常見問題列表
抗血小板聚集藥物
在動(dòng)脈粥樣斑塊引發(fā)血栓形成導(dǎo)致的急性血栓性心腦血管事件的發(fā)病機(jī)制中，血小板起了中心作用，這種作用已得到充分的研究。硫酸氫氯吡格雷是一種類似于噻氯吡啶的新型抗血小板聚集藥物，由法國賽諾菲－圣德拉堡公司研發(fā)成功，適用于預(yù)防和治療因血小板高聚集引起的心、腦及其他動(dòng)脈循環(huán)障礙疾病，如近期發(fā)作的腦卒中、心肌梗死和確診外周動(dòng)脈疾病的病人。目前已經(jīng)在美國、歐洲和中國在內(nèi)的很多國家廣泛應(yīng)用。本品通過抑制腺苷二磷酸酯(ADP)途徑抑制血小板活化，從而抑制血小板聚集。由于硫酸氫氯吡格雷達(dá)到有效血藥濃度需要數(shù)天，故不適用于急診治療。停用本品7～10天后，血小板功能方可恢復(fù)至正常狀態(tài)。
適應(yīng)癥
硫酸氫氯吡格雷用于氯吡格雷衍生物的合成，以用作血小板聚集抑制劑。硫酸氫氯吡格雷由賽諾菲開發(fā)，商品名為波立維（Plavix）。是世界衛(wèi)生組織指定的基本藥物之一。氯吡格雷是一種血小板聚集抑制劑。1997年11月17日，美國食品藥物監(jiān)督管理局（FDA）批準(zhǔn)賽諾菲-安萬特公司的Plavix（“波利維”）用于心梗后、卒中后和確診的外周動(dòng)脈疾?。≒AD）。1999年美國心臟學(xué)院及美國心臟協(xié)會(huì)關(guān)于AMI的指導(dǎo)總則中提出由于氯吡格雷的安全范圍大，應(yīng)取代噻氯匹啶，推薦用于阿司匹林過敏或耐藥性差的患者。2002年10月，美國心臟病學(xué)會(huì)和美國心臟協(xié)會(huì)（ACC／AHA）在Circulation上公布了聯(lián)合應(yīng)用氯吡格雷和阿司匹林治療不穩(wěn)定心絞痛或者非Q波心肌梗塞的修訂指南。
硫酸氫氯吡格雷能選擇性地抑制ADP與血小板受體的結(jié)合，隨后抑制激活A(yù)DP與糖蛋白GPIIb/IIIa復(fù)合物，從而抑制血小板的聚集。也可抑制非ADP引起的血小板聚集，不影響磷酸二酯酶的活性。氯吡格雷通過不可逆地改變血小板ADP受體，使血小板的壽命受到影響。作為噻氯匹定的乙酸衍生物，氯吡格雷具有療效強(qiáng)、費(fèi)用低、副作用小等優(yōu)點(diǎn)，主要用于治療動(dòng)脈粥狀硬化疾病、急性冠脈綜合癥、預(yù)防冠脈內(nèi)支架植入術(shù)后支架內(nèi)再狹窄和血栓性并發(fā)癥等。氯吡格雷是氯芐吡啶的下一代產(chǎn)品，毒副作用較輕，對(duì)于阿司匹林不能耐受病人較為適合。據(jù)報(bào)道其療效優(yōu)于同類產(chǎn)品，且安全性高，耐受性佳。
聯(lián)合用藥
阿司匹林聯(lián)合氯吡格雷是目前臨床上治療心腦血管疾病中抗血小板治療的標(biāo)準(zhǔn)組合。目前臨床應(yīng)用的新型抗血小板藥物是新型P2Y12受體拮抗劑，包括口服的替格瑞洛、普拉格雷和靜脈應(yīng)用的坎格雷洛。需要注意的是，盡管在歐美冠心病(特別是急性冠狀動(dòng)脈綜合征) 治療指南中優(yōu)先推薦替格瑞洛和普拉格雷，但這些較新型的P2Y12 受體拮抗劑目前均不推薦與口服抗凝血藥(包括華法林) 合用。因此，當(dāng)需要聯(lián)合應(yīng)用華法林及單聯(lián)或雙聯(lián)抗血小板藥物時(shí)，應(yīng)使用阿司匹林和(或) 氯吡格雷。使用阿司匹林和氯吡格雷雙重抗血小板治療已經(jīng)成為急性冠狀動(dòng)脈綜合征或接受PCI 手術(shù)患者動(dòng)脈粥樣硬化血栓形成疾病主要的二級(jí)預(yù)防措施。然而，盡管這種組合有效，但動(dòng)脈粥樣硬化血栓形成疾病事件仍然發(fā)生，這就促進(jìn)了新型抗血小板藥物的研發(fā)。隨著對(duì)血小板生物學(xué)功能及血小板黏附、激活和聚集有關(guān)的因素和途徑的逐步深入了解，相信未來更安全、有效的新型抗血小板藥物能夠?yàn)榕R床提供更多、更有力的幫助。不斷累積的有關(guān)抗血小板藥物優(yōu)勢(shì)及限制的臨床證據(jù)，以及新型藥物和治療技術(shù)的不斷出現(xiàn)，會(huì)改善這類患者抗血栓的治療方案。專利情況
硫酸氫氯吡格雷的原研公司法國Sanofi-Aventis 公司針對(duì)硫酸氫氯吡格雷在世界范圍內(nèi)共申請(qǐng)了28 項(xiàng)（族）專利。其中，包含硫酸氫氯吡格雷的基本化合物專利——US4847265，保護(hù)了氯吡格雷的右旋異構(gòu)體、及其鹽和組合物，該專利已于 2012年5月17日過期。