98001-69-5
中文名稱(chēng)
硫酸魚(yú)精蛋白
英文名稱(chēng)
protamine sulfate
CAS
98001-69-5
更新日期
2024/06/12 17:31:28
基本信息
中文別名
硫酸魚(yú)精蛋白硫酸魚(yú)精蛋白/精蛋白硫酸鹽
硫酸魚(yú)精蛋白/精蛋白/魚(yú)精蛋白/魚(yú)精蛋白硫酸鹽
英文別名
PROTAMINE SULFATEprotamine sulfate USP/EP/BP
所屬類(lèi)別
生物化學(xué)品: 多肽及蛋白質(zhì)類(lèi): 蛋白質(zhì)類(lèi)
應(yīng)用領(lǐng)域
參考質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)
▼
▲
原料藥
中國(guó)藥典2000版879頁(yè)
指標(biāo)名稱(chēng)
指標(biāo)
指標(biāo)名稱(chēng)
指標(biāo)
效價(jià)
為標(biāo)示量的90%-110%
干燥失重
≤7.0%
氮
21.0%-25.0%
熱原
符合規(guī)定
注射劑
中國(guó)藥典2000版880頁(yè)
指標(biāo)名稱(chēng)
指標(biāo)
指標(biāo)名稱(chēng)
指標(biāo)
效價(jià)
為標(biāo)示量90%-115%
熱原
符合規(guī)定
常見(jiàn)問(wèn)題列表
來(lái)源
本品為堿性較強(qiáng)的低分子量蛋白質(zhì)， 系自適宜的雄性魚(yú)類(lèi)新鮮成熟精子中提取的一種堿性蛋白質(zhì)的硫酸鹽，現(xiàn)代藥物學(xué)將本品歸為抗肝素類(lèi)藥。性狀
為白色或類(lèi)白色粉末，略溶于水，不溶于乙醇、乙醚，水溶液對(duì)石蕊試紙顯酸性反應(yīng)。作用與用途
本品分子中有強(qiáng)堿性基團(tuán)，在體內(nèi)能與強(qiáng)酸性肝素結(jié)合，使其失去抗凝活性，為肝素拮抗藥。主要適用于：①肝素用量過(guò)大引起的出血(魚(yú)精蛋白硫酸鹽1 mg可以中和肝素1 mg)。②某些疾病有肝素樣物質(zhì)增高的出血癥。③其他原因的出血，如月經(jīng)過(guò)多、產(chǎn)后出血、放療后出血傾向等。
用法用量
用于脾氣虛弱、統(tǒng)血失司所致的出血： 靜脈滴注，每日 5～8mg/kg，分2次，間隔6小時(shí)，每次以生理鹽水300～500ml稀釋?zhuān)B用不宜超過(guò)3日。用于肝素過(guò)量出血：靜脈滴注，用量應(yīng)與所用肝素相當(dāng) (本品1mg可中和肝素100U)，但1次不超過(guò)50mg。
不良反應(yīng)
高濃度快速注射時(shí)，可發(fā)生低血壓、心動(dòng)過(guò)緩、呼吸困難和面部潮紅。注意事項(xiàng)
高濃度快速注射可發(fā)生低血壓、心搏緩慢、呼吸困難等癥狀，故宜緩慢靜注。靜脈注射過(guò)量可發(fā)生纖維蛋白溶解亢進(jìn)，產(chǎn)生抗凝血作用而致出血，應(yīng)注意控制用量?？汕逑椿蛳咀⑸淦鳎鹋c堿性物質(zhì)接觸。禁忌證
對(duì)本藥過(guò)敏者禁用。制劑
注射劑：50 mg/5 ml，100 mg/10 ml。粉針劑：50mg。貯藏
密閉，涼暗處保存。硫酸魚(yú)精蛋白（PS）的測(cè)定
1、溴甲酚綠(XIFL)測(cè)定XJ FL作為PS的光譜探針具有靈敏度高、對(duì)比度大、穩(wěn)定性及選擇性好等優(yōu)點(diǎn)，XJFL作為光譜探針，對(duì)PS的檢測(cè)具有很高的應(yīng)用價(jià)值。
2、HPLC法測(cè)定藥物制劑中的硫酸魚(yú)精蛋白
經(jīng)過(guò)實(shí)驗(yàn)分析，硫酸魚(yú)精蛋白的絕對(duì)保留時(shí)間為7. 2 min,防腐劑對(duì)其測(cè)定無(wú)干擾15-y 1001 g0 mL;濃度內(nèi)色譜反應(yīng)呈線性(r=0. 9926, n= 7)。該法非常簡(jiǎn)便，適用于親水膠囊中硫酸魚(yú)精蛋白的常規(guī)定性定量控制。
硫酸魚(yú)精蛋白引起過(guò)敏反應(yīng)的實(shí)例與治療
1、實(shí)例1例26 歲女性患者，因先天性室間隔缺損、二尖瓣關(guān)閉小全行室間隔缺損修補(bǔ)術(shù)，術(shù)中給予硫酸魚(yú)精蛋白注射液220mg中和肝素，10 min后患者出現(xiàn)肺動(dòng)脈痙攣、右心系統(tǒng)膨脹、血壓卜降、心率減慢、繼之心跳停I止。立即停藥進(jìn)行心內(nèi)按壓，并給予皮質(zhì)激素、血管活性藥物等治療，再次緊急體外循環(huán)輔助，經(jīng)9h體外循環(huán)支持，患者心功能仍不能恢復(fù)，最后死亡。
2、治療
過(guò)敏反應(yīng)/類(lèi)過(guò)敏反應(yīng)，某些患者首次應(yīng)用魚(yú)精蛋白后產(chǎn)生IgE抗體。IgE抗體附著于肥大細(xì)胞，當(dāng)?shù)?次接受魚(yú)精蛋白時(shí)使IgE與抗原結(jié)合，從而觸發(fā)肥大細(xì)胞脫顆粒釋放組胺和其他血管活性物質(zhì)，產(chǎn)生魚(yú)精蛋白I型過(guò)敏反應(yīng)(快速型)，發(fā)生嚴(yán)重低血壓甚至心跳驟停。
如果有魚(yú)精蛋白過(guò)敏史，術(shù)前應(yīng)做皮膚過(guò)敏試驗(yàn)，以測(cè)定IgE抗體情況。魚(yú)精蛋白制劑已經(jīng)經(jīng)過(guò)純化，首次應(yīng)用其過(guò)敏反應(yīng)多為1型變態(tài)反應(yīng)，應(yīng)用腎上腺素有效。除腎上腺素組外，對(duì)于發(fā)生災(zāi)難性肺動(dòng)脈高壓，除血壓下降外，可導(dǎo)致肺血管收縮和肺血管阻力上升，右室排血受阻，肺動(dòng)脈明顯膨出和呼吸道阻力上升，甚至支氣管痙攣等。此時(shí)給予腎上腺素1-2f乍可以馬上緩解。其他藥物如鈣劑只能提升血壓，硝酸甘油、芬太尼和米力農(nóng)等降肺動(dòng)脈壓力效果一般且容易導(dǎo)致血壓下降。大家往往把硫酸魚(yú)精蛋白過(guò)敏反應(yīng)看作是抗原抗體反應(yīng)，所以給予腎上腺素?zé)o效。近年來(lái)，大家逐漸認(rèn)識(shí)到硫酸魚(yú)精蛋白過(guò)
敏反應(yīng)基本是1型變態(tài)反應(yīng)，用腎上腺素來(lái)治療硫酸魚(yú)精
蛋白過(guò)敏反應(yīng)，取得了滿(mǎn)意的療效。