98-96-4
中文名稱
吡嗪酰胺
英文名稱
Pyrazinamide
CAS
98-96-4
EINECS 編號(hào)
202-717-6
分子式
C5H5N3O
MDL 編號(hào)
MFCD00006132
分子量
123.11
MOL 文件
98-96-4.mol
更新日期
2025/01/26 19:18:37
98-96-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
吡嗪甲酰胺吡嗪酰胺
羧酸胺
吡【口+井】甲醯胺
英文別名
2-PYRAZINECARBOXAMIDEAKOS NCG1-0042
LABOTEST-BB LT00233122
PYRAZINAMIDE
PYRAZINE-2-CARBOXAMIDE
PYRAZINE-2-CARBOXYLIC ACID AMIDE
PYRAZINECARBOXAMIDE
PYRAZINOIC ACID AMIDE
PZAD
TIMTEC-BB SBB004276
2-Carbamylpyrazine
Aldinamid
Aldinamide
Eprazin
Farmizina
MK 56
mk56
NCI-C01785
Novamid
Pirazimida
所屬類別
原料藥：抗結(jié)核麻風(fēng)分支桿菌類藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀白色或類白色結(jié)晶性粉末；無(wú)臭或幾乎無(wú)臭，味微苦。本品在水中略溶，在乙醇中極微溶解。熔點(diǎn) 188-191℃，水溶性 15mg/mL
熔點(diǎn)189-191 °C(lit.)
沸點(diǎn)229.19°C (rough estimate)
密度1.3260 (rough estimate)
折射率1.5900 (estimate)
閃點(diǎn)>110°(230°F)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度H2O中可溶50mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)0.5(at 25℃)
形態(tài)結(jié)晶粉末或針狀物
顏色白色
PH值7 (H2O)
水溶解性15 mg/mL
Merck7956
BRN112306
BCS Class1,3
LogP-0.600
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)98-96-4(CAS DataBase Reference)
NIST化學(xué)物質(zhì)信息Pyrazine carboxamide(98-96-4)
EPA化學(xué)物質(zhì)信息Pyrazinamide (98-96-4)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H315-H319-H335
防范說(shuō)明P261-P271-P280
危險(xiǎn)品標(biāo)志F,C
危險(xiǎn)類別碼11-34
安全說(shuō)明S22-S24/25
WGK Germany3
RTECS號(hào)UQ2275000
TSCAYes
海關(guān)編碼29339990
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)98-96-4(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 intraperitoneal in mouse: 1680mg/kg
常見(jiàn)問(wèn)題列表
抗結(jié)核藥物
吡嗪酰胺是一種第二線抗結(jié)核藥物，又稱為吡嗪甲酰胺、氨甲?；拎骸悷熕岚?，常溫下為白色結(jié)晶性粉末，微溶于水，無(wú)臭，味微苦。對(duì)人型結(jié)核桿菌有較好
的抗菌作用，pH值介于5-5.5之間時(shí)，殺菌作用最強(qiáng)，尤其對(duì)處于酸性環(huán)境中緩慢生長(zhǎng)的吞噬細(xì)胞內(nèi)的結(jié)核菌效果最佳。吡嗪酰胺滲透入吞噬細(xì)胞后并進(jìn)入結(jié)核桿菌
菌體內(nèi)，菌體內(nèi)的酰胺酶使其脫去酰胺基，轉(zhuǎn)化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。在體內(nèi)抑菌濃度12.5μg/ml，達(dá)50μg/ml可殺滅結(jié)核桿菌。在細(xì)胞內(nèi)抑制結(jié)核桿菌的濃度比在細(xì)胞外低10倍，在中性、堿性環(huán)境中幾乎無(wú)抑菌作用。
抑菌作用介于鏈霉素與對(duì)氨基水楊酸鈉之間，毒性大，易產(chǎn)生耐藥性,需與其它抗結(jié)核藥物聯(lián)合應(yīng)用。
吡嗪酰胺在化學(xué)結(jié)構(gòu)上與煙酰胺相似，通過(guò)取代煙酰胺而干擾脫氫酶，阻止脫氫作用，抑制結(jié)核桿菌對(duì)氧的利用，導(dǎo)致細(xì)菌不能正常代謝而死亡。
口服易吸收，廣泛分布于全身組織和體液中，包括肝、肺、腦脊液，腎及膽汁。2小時(shí)后達(dá)血藥高峰。腦脊液與血濃度相近、肝代謝，水解成呲嗪酸，為具有抗菌活 性的代謝物，繼而羥化成為無(wú)活性的代謝物，經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)后尿排泄。t1/2為8～10小時(shí)?？膳c其他抗結(jié)核藥配合，用于一些復(fù)雜肺結(jié)核病例及結(jié)核性腦膜炎患者。
藥物相互作用
1,與別嘌醇、秋水仙堿、丙磺舒、磺吡酮合用，吡嗪酰胺可增加血尿酸濃度從而降低上述藥物對(duì)痛風(fēng)的療效。因此上述藥物與吡嗪酰胺合用時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量以便控制
高尿酸血癥和痛風(fēng)。2,與乙硫異煙胺合用時(shí)可增強(qiáng)不良反應(yīng)。
3,環(huán)孢素與吡嗪酰胺同用時(shí)前者的血濃度可能減低，因此需監(jiān)測(cè)血濃度，據(jù)以調(diào)整劑量。
4,與異煙肼、利福平合用有協(xié)同作用、并能延緩耐藥性的產(chǎn)生。
適應(yīng)癥
與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合用于經(jīng)一線抗結(jié)核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇)治療無(wú)效的結(jié)核病。本品僅對(duì)分枝桿菌有效。
吡嗪酰胺以往作為二線藥，常用于其他抗結(jié)核藥物治療失敗的復(fù)治患者。經(jīng)大量臨床研究表明：含本品的短程治療方案適用于痰菌陽(yáng)性的初治病例，—般應(yīng)用 2～3 個(gè)月，此種方案可使治療結(jié)束后，痰菌的復(fù)陽(yáng)率明顯降低。
本品目前已被公認(rèn)為短程化療中三聯(lián)或四聯(lián)方案的組成之—。
用法用量
與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合治療，成人口服常用量為：每6小時(shí)按體重5-8.75mg/kg,或每8小時(shí)按體重6.7-11.7mg/kg，最高每日3g。治療異煙肼耐藥菌感染時(shí)可增加至每日60mg/kg。
兒童慎用，必須使用的參考用量為：每日20-25mg/kg，分3次口服，最高每日2g，療程一般2～3個(gè)月，不得超過(guò)6個(gè)月。
急救處理
1.誤服者立即予以洗胃、導(dǎo)瀉。2.治療過(guò)程中出現(xiàn)肝功能損害者應(yīng)停藥，并給予護(hù)肝治療。
3.有痛風(fēng)發(fā)作者給予丙磺舒（羧苯磺胺）0.25g／次，每日3次口服，可促進(jìn)尿酸的排泄。
4.有過(guò)敏者，給予抗組胺藥物及腎上腺糖皮質(zhì)激素治療。
不良反應(yīng)與副作用
長(zhǎng)期或大劑量使用該品易引起肝臟損害、血尿酸增高，還可引起胃腸道刺激及過(guò)敏反應(yīng)。發(fā)生率較高者：食欲減退、發(fā)熱、異常乏力或軟弱、眼或皮膚黃染(肝毒性)。
發(fā)生率較少者：畏寒、關(guān)節(jié)腫痛(尤其大趾、髁、膝關(guān)節(jié))或病變關(guān)節(jié)皮膚拉緊發(fā)熱(急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)痛)。
應(yīng)用本品療程中血尿酸常增高，可引起急性痛風(fēng)發(fā)作，須進(jìn)行血清尿酸測(cè)定。
不良反應(yīng)與劑量療程有關(guān)，目前應(yīng)用常規(guī)劑量后，不良反應(yīng)已少見(jiàn)。
肝損害：每日服藥3g時(shí)，約15％患者出現(xiàn)肝損害、肝腫大、壓痛、轉(zhuǎn)氨酶升高、黃疸等。目前采用每日1.5g，療程3個(gè)月，肝毒性反應(yīng)并不多見(jiàn)。
關(guān)節(jié)痛：PZA的代謝產(chǎn)物可抑制尿酸的排泄，引致高尿酸血癥和痛風(fēng)樣表現(xiàn)，停藥后可恢復(fù)。
胃腸道反應(yīng)：食欲不振、惡心、嘔吐。
過(guò)敏反應(yīng)：偶見(jiàn)發(fā)熱及皮疹，甚至可出現(xiàn)黃疸。
皮膚反應(yīng)：個(gè)別對(duì)光敏感，皮膚暴光部位呈鮮紅棕色。長(zhǎng)期服藥者，皮膚呈古銅色，停藥后可漸恢復(fù)。
糖尿病患者服用吡嗪酰胺，血糖較難控制。
知名試劑公司產(chǎn)品信息
Acros Organics
吡嗪酰胺Pyrazinamide, 99%(98-96-4)
Sigma Aldrich
98-96-4(sigmaaldrich)TCI Shanghai
吡嗪酰胺Pyrazinamide,>98.0%(T)(98-96-4)
吡嗪酰胺價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | 15764 | 吡嗪酰胺 100GR Pyrazinamide, 99%, Thermo Scientific Chemicals | 98-96-4 | 10g | 733元 |
| 2024/11/08 | 15764 | 吡嗪酰胺 100GR Pyrazinamide, 99%, Thermo Scientific Chemicals | 98-96-4 | 25g | 1437元 |
| 2024/11/08 | 15764 | 吡嗪酰胺 100GR Pyrazinamide, 99%, Thermo Scientific Chemicals | 98-96-4 | 100g | 4957元 |