94-20-2
中文名稱
氯磺丙脲
英文名稱
CHLORPROPAMIDE
CAS
94-20-2
EINECS 編號(hào)
202-314-5
分子式
C10H13ClN2O3S
MDL 編號(hào)
MFCD00079004
分子量
276.74
MOL 文件
94-20-2.mol
更新日期
2024/12/22 16:31:01
94-20-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
N’-丙基-N’-對氯苯磺?；?BR>對氯苯磺酰丙脲氯磺丙脲
特泌胰
英文別名
1-(4-CHLOROPHENYLSULFONYL)-3-PROPYLUREA1-[P-CHLOROBENZENESULFONYL]-3-PROPYLUREA
CHLOROPROPAMIDE
CHLORPROPAMIDE
1-((p-chloropenyl)sulfonyl)-3-propyl-ure
1-((p-chlorophenyl)sulfonyl)-3-propyl-ure
1-(p-Chlorophenylsulfonyl)-3-propylurea
1-Chloro-4-(([(propylamino)carbonyl]amino)sulfonyl)benzene
1-p-Chlorophenyl-3-(propylsulfonyl)urea
1-Propyl-3-(p-chlorobenzenesulfonyl)urea
4-Chloro-4-((propylamino)carbonyl)benzenesulfonamide
4-chloro-n-((propylamino)carbonyl)-benzenesulfonamid
4-chloro-n-[(propylamino)carbonyl]-benzenesulfonamid
4-chloro-n-[(propylamino)carbonyl]benzenesulfonamide
4-Chloro-N-[(propylamino)-carbonyl]benzenesulfonamide
4-Chloro-N-[(propylamino)carbonyl]benzene-sul-fonamide
Adiaben
Asucrol
Benzenesulfonamide, 4-chloro-N-[(propylamino)carbonyl]-
bioglumin
所屬類別
原料藥：胰腺激素及其它調(diào)節(jié)血糖藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀白色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)127-129℃。易溶于氯仿和丙酮，略溶于乙醚、苯、在pH為6的水中溶解度為2.2mg/ml，在pH7.3的水中不溶。無臭，無味。
熔點(diǎn)128 °C
沸點(diǎn)302°C (rough estimate)
密度1.3046 (rough estimate)
折射率1.6300 (estimate)
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度氯仿（微溶）、甲醇（微溶）
酸度系數(shù)(pKa)pKa 4.8 (Uncertain)
形態(tài)neat
顏色白色至淺黃色
水溶解性Soluble in ethanol (1:12), acetone (1:5), chloroform (1:9) and solutions of alkali hydroxides. Does not mix well with water.
Merck2186
穩(wěn)定性穩(wěn)定的。易燃。
CAS 數(shù)據(jù)庫94-20-2(CAS DataBase Reference)
EPA化學(xué)物質(zhì)信息Chloropropamide (94-20-2)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H361f-H373
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類別碼R20/21/22-R40
安全說明S22-S36
WGK Germany3
RTECS號(hào)YS6650000
海關(guān)編碼29350090
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)94-20-2(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 i.p. in rats: 580 mg/kg (Goldenthal)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
磺脲類口服降血糖藥。作用強(qiáng)而持久，主要選擇性地作用于胰島-β-細(xì)胞，促進(jìn)胰島的分泌，使血糖降低。用于糖尿病。氯磺丙脲具有比較大的副作用，所以該藥的使用量有逐年減少的趨勢。常見問題列表
概述
氯磺丙脲由稀乙醇中得結(jié)晶。熔點(diǎn)127～129℃，UVmax232.5nm(0.01mol/L鹽酸)。溶于醇、氯仿，微溶于醚、苯，pH=6時(shí)溶于水，pH=7.3時(shí)不溶于水。氯磺丙脲屬磺酰脲類口服降血糖藥物，又稱“P-607”。通過促進(jìn)胰島素分泌而降低血糖，不被肝臟代謝降解，以原型緩慢地經(jīng)腎排出，故有較持久的降糖作用。屬長效降糖藥。適用于非胰島素依賴型糖尿病。此外，氯磺丙脲尚有促進(jìn)抗利尿激素分泌的作用，也用于尿崩癥。副作用常見的為胃酸分泌增多，引起惡心、腹痛、腹瀉、偶見皮疹、藥熱、皮膚紅斑、過敏性皮炎和蕁麻疹，大劑量可引起精神錯(cuò)亂、眩暈、共濟(jì)失調(diào)、無力等。尚可引起淤膽性黃疸，血清堿性磷酸酶增高，水腫伴低鈉血癥和甲狀腺功能減退。
圖1為氯磺丙脲的結(jié)構(gòu)式
制備方法
由對氯苯磺酰胺與氯甲酸乙酯及碳酸鉀反應(yīng)后，其產(chǎn)物再與丙胺一起加熱，也可由丙胺甲酰疊氮化物與等摩爾的對氯苯磺酸鈉于120℃反應(yīng)1.5小時(shí)而得。藥動(dòng)學(xué)
氯磺丙脲口服后迅速從胃腸吸收，1小時(shí)后在血中出現(xiàn)，2～4小時(shí)達(dá)高峰，與血漿蛋白結(jié)合，多數(shù)以原形形式自尿中排出，部分代謝為對氯苯磺胺后從尿中排出。半衰期為24～72小時(shí)，96小時(shí)排出85%。若每日口服250mg～500mg，于4天內(nèi)血藥濃度達(dá)高峰，最強(qiáng)作用在服藥后10小時(shí)，24小時(shí)仍有效，作用可持續(xù)72小時(shí)。若連續(xù)服用16天，則于停藥后20天才能完全排出體外，因此長期服用僅需每日1次。用途
1.用于多尿癥。本品收澀縮尿，多用于因脾腎虧虛、升清固攝失司而導(dǎo)致的多尿、煩渴。 2.用于消渴。多用于因腎氣虧虛、肺胃燥熱灼津、膀胱約束無權(quán)而導(dǎo)致的多飲、多食、多尿，或僅見多尿或尿甜之消渴癥。
用法與用量
糖尿?。嚎诜?，每日0.1～0.3 g，早飯前頓服，劑量增減至少間隔10天，待血糖降至正常時(shí)，劑量酌減。尿崩癥：口服，每日0.25～0.5 g，分2次服
使用注意
如果用于多尿癥，應(yīng)在治療方案中增加1種口服抗利尿劑，以免發(fā)生饑餓、頭暈、出汗、乏力之虛脫癥。服藥期間宜按時(shí)飲食，忌飲酒。用藥期間應(yīng)定期測血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝腎功能等。不宜在晚上，尤其不宜空腹時(shí)服藥。不良反應(yīng)
個(gè)別發(fā)生饑餓、頭暈、出汗、乏力之虛脫癥。可見泄瀉、惡心、嘔吐、頭痛、胃痛或不適；偶見皮疹；個(gè)別可見黃疸、虛勞重癥。 有關(guān)氯磺丙脲的概述、制備方法、用途、不良反應(yīng)等是由Chemicalbook的利杰編輯整理。（2016-01-24）
禁忌證
體質(zhì)虛弱、高熱、惡心、嘔吐、癭氣、老年人慎用。孕婦、消渴病人伴發(fā)痰濕濁毒內(nèi)盛，甚至昏迷、嚴(yán)重?zé)齻?、外傷和重大手術(shù)、心肝腎虛損患者、對磺胺藥過敏者禁用。