72432-03-2
中文名稱
米格列醇
英文名稱
Miglitol
CAS
72432-03-2
EINECS 編號(hào)
276-661-6
分子式
C8H17NO5
MDL 編號(hào)
MFCD00867240
分子量
207.22
MOL 文件
72432-03-2.mol
更新日期
2024/10/28 17:06:18
72432-03-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
1-(2-羥乙基)-2-(羥甲基)-3,4,5-哌啶三醇米格列醇
米各尼醇
英文別名
1-(2-hydroxyethyl)-2-(hydroxymethyl)piperidine-3,4,5-triolGLYSET
MIGLITOL
N-(B-HYDROXYETHYL)-1-DEOXYNOJIRIMYCIN
1,5-dideoxy-1,5-[(2-hydroxyethyl)imino]-D-glucitol
Diastabol
Plumarol
Glyset, N-(b-Hydroxyethyl)-1-deoxynojirimycin,
Glyset, N-(-Hydroxyethyl)-1-deoxynojirimycin
3,4,5-Piperidinetriol, 1-(2-hydroxyethyl)-2-(hydroxymethyl)-, (2R,3R,4R,5S)-
N-(2-Hydroxyethyl)-1-deoxynojirimycin
(2R,3R,4R,5S)-1-(2-Hydroxyethyl)-2-(hydroxymethyl)-3,4,5-piperidinetriol
BAY-m-1099
N-(2-Hydroxyethyl)moranoline
Seibule
所屬類別
原料藥：胰腺激素及其它調(diào)節(jié)血糖藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)114°C
沸點(diǎn)453.7±45.0 °C(Predicted)
密度1.458±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度可溶于DMSO（加熱時(shí)高達(dá)50mg/ml）或水（高達(dá)60mg/ml）。
酸度系數(shù)(pKa)5.9(at 25℃)
形態(tài)固體
顏色白色
水溶解性可溶于水
Merck14,6187
穩(wěn)定性可在-20°下的DMSO或蒸餾水中的溶液儲(chǔ)存長(zhǎng)達(dá)1個(gè)月。
InChIKeyIBAQFPQHRJAVAV-ULAWRXDQSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)72432-03-2(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H315-H319
防范說(shuō)明P305+P351+P338
WGK Germany3
RTECS號(hào)TN4350170
海關(guān)編碼29333990
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)72432-03-2(Hazardous Substances Data)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
新型降糖藥物
米格列醇，商品名奧恬蘋，是一種ɑ-葡萄糖苷酶抑制劑，化學(xué)結(jié)構(gòu)呈偽單糖結(jié)構(gòu)，抑制的α-葡萄糖苷酶種類較阿卡波糖和伏格列波糖更多，無(wú)肝臟損害，適用于糖尿病患者，作為降糖治療的一部分，可通過(guò)配合飲食控制，改善患者的血糖水平。有研究顯示其降低糖化血紅蛋白和餐后血糖的效果優(yōu)于阿卡波糖。米格列醇同樣具有常見(jiàn)的胃腸道不適，與阿卡波糖無(wú)明顯差異，大部分患者均就能逐漸耐受而不影響使用。藥理作用
米格列醇為去氧野尻霉素衍生物，屬第二代α-糖苷酶抑制藥。本藥為小分子化合物，其結(jié)構(gòu)與葡萄糖相似。在食物的消化過(guò)程中，α-葡萄糖苷酶 (包括麥芽糖酶、異麥芽糖酶、蔗糖酶、葡萄糖淀粉酶等，主要存在于小腸刷狀緣) 可以將食物中的多糖及低聚糖水解為單糖 (包括葡萄糖)。α-糖苷酶抑制藥可延緩葡萄糖的生成及吸收，從而緩解糖尿病患者餐后高血糖及其后血糖的急劇變化。有研究認(rèn)為，本藥主要作用于小腸，對(duì)結(jié)腸內(nèi)碳水化合物水解影響較小，由未吸收的糖類發(fā)酵繼發(fā)的胃腸道不良反應(yīng)較阿卡波糖少見(jiàn)。藥代動(dòng)力學(xué)
靜注后，米格利醇迅速、完全地通過(guò)腎臟排泄，未發(fā)現(xiàn)有任何代謝產(chǎn)物。 該藥可迅速?gòu)难褐邢?，其消除T1/2為0.4～1.8h，基本上不與血漿蛋白結(jié)合?？诜?，米格利醇會(huì)被迅速吸收。低劑量時(shí)吸收完全，而高劑量 (≥5 mg/kg)時(shí)，其吸收則會(huì)出現(xiàn)明顯的飽和狀態(tài)。米格利醇主要分布于細(xì)胞外，分布容積較低(0.3～0.8 L/kg)。 腎臟、血液和某些灌注充分的組織中最先出現(xiàn)高濃度藥物，但對(duì)血/腦屏障的通過(guò)率極低。用藥后，米格利醇會(huì)迅速?gòu)母髌鞴俸徒M織中消除，用藥后2d，體內(nèi)殘留量低于用量的0.9%。其最終消除T1/2為50～110 h，若重復(fù)給藥，也只會(huì)引起輕微的蓄積。在懷孕大鼠體內(nèi)，[14C]標(biāo)記的米格利醇可緩慢而有限地通過(guò)胎盤屏障，而對(duì)于哺乳大鼠，其乳汁中米格利醇的濃度與母體血液藥物濃度相似。合成
目前生產(chǎn)規(guī)模大多采用生物合成來(lái)制備米格列醇。米格列醇的生物合成法據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道大致有二條路線: 一是先由野霉素或1-脫氧野尻霉素產(chǎn)生菌產(chǎn)生發(fā)酵,制備獲得野尻霉素或1-脫氧野尻霉素,然后再經(jīng)過(guò)化學(xué)合成方法獲得米格列醇,這是最原始的途徑； 二是應(yīng)用氧化葡糖酸菌轉(zhuǎn)化制備米格列醇關(guān)鍵中間體N-取代-1-脫氧野尻霉素,其主要通過(guò)化學(xué)合成-生物轉(zhuǎn)化-化學(xué)合成的方法來(lái)制備。
用法用量
對(duì)于2型糖尿病患者。每日3次給藥，每次50毫克．于服藥前和服藥后每30分鐘收集血樣至3小時(shí)，繪制平均血糖濃度時(shí)間曲線。與對(duì)照組相比，服藥后60～90分鐘血糖下降最為顯著，且無(wú)不良反應(yīng)。口服50毫克的米格列醇與口服300毫克拜糖平降低餐后高血糖及平均血糖濃度的作用相同。該藥物在體內(nèi)不被代謝，口服后經(jīng)尿迅速排出體外。臨床研究表明，長(zhǎng)期口服該藥對(duì)泌尿系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)以及血液參數(shù)都無(wú)明顯影響。因此，老年患者、肝功能或輕度腎功能損傷的患者服用本品不需要調(diào)節(jié)劑量。相互作用
①. 合用活性炭腸道吸附劑，含淀粉酶、胰酶等可分分解糖類的助消化酶劑可降低本品降糖作用，應(yīng)避免合用。②. 本藥可降低雷尼替丁的療效。
生物活性
Miglitol (BAY-M-1099) 是一種口服抗糖尿病藥物。