二甲雙胍是治療2型糖尿病的一線首選和全程用藥，主要通過(guò)增加肌肉、脂肪等外周組織對(duì)胰島素的敏感性，增加葡萄糖的攝取和利用，促進(jìn)糖的無(wú)氧酵解，抑制肝糖原異生作用，減少肝糖輸出，抑制腸壁細(xì)胞攝取葡萄糖而降低空腹和餐后高血糖。此外，二甲雙胍還具有減重作用，并可抑制膽固醇的生物合成和貯存，降低甘油三酯和總膽固醇水平，改善血管內(nèi)皮細(xì)胞功能，增加血流量，尤其適用于肥胖或超重的2型糖尿病患者，預(yù)防糖尿病大血管并發(fā)癥的發(fā)生和發(fā)展，降低心血管事件的發(fā)生率。

二甲雙胍的降糖作用：本品降糖效果準(zhǔn)確，和磺脲類(lèi)降糖類(lèi)藥比無(wú)低血糖反應(yīng)，對(duì)肥胖和不肥胖的非胰島素依賴(lài)型糖尿病人(NIDDM)均有效，對(duì)單純飲食治療無(wú)效者單獨(dú)用本品，可降低其基礎(chǔ)血糖濃度≥20％(一般為2mmol/L或36mg/dl)。可改善口服或靜脈葡萄糖耐量試驗(yàn)，其降糖作用與用藥前血糖濃度、年齡、病程、體重和基礎(chǔ)胰島素水平均無(wú)關(guān)，常與磺脲類(lèi)合用于單獨(dú)用磺脲類(lèi)控制不滿意的病人，合用比單用磺脲類(lèi)可降低血糖20％以上，與胰島素合用可減少胰島素用量。
降糖機(jī)制：
①本品的降糖機(jī)制和磺脲類(lèi)不同，它不通過(guò)刺激胰島素分泌，其降糖作用主要是增加周?chē)M織糖的無(wú)氧酵解，增加糖的利用，這一作用的主要部位在小腸，動(dòng)物試驗(yàn)證實(shí)本品可增加小腸的無(wú)氧酵解，使空腸對(duì)糖的利用增加20％。
②抑制肝糖元異生，由于減少糖元異生引起繼發(fā)基礎(chǔ)血糖減低而降低基礎(chǔ)肝糖輸出。
③通過(guò)增加胰島素與胰島素受體的結(jié)合，增加胰島素對(duì)血糖的清除作用，由于胰島素抵抗是NIDDM的特點(diǎn)，本品通過(guò)增加胰島素受體數(shù)量減少者的受體結(jié)合點(diǎn)和增加低親和性的結(jié)合點(diǎn)的數(shù)量從而改善NIDDM病人對(duì)胰島素的敏感性。動(dòng)物試驗(yàn)證明本品還有受體后作用，使胰島素刺激的糖元生成增加，胰島素受體磷酸化作用增加和使酪氨酸激酶活性增加。

二甲雙胍的降糖機(jī)制和特點(diǎn)決定了其可貫穿于糖尿病防治的始終并有助于糖尿病并發(fā)癥的防治，具體說(shuō)來(lái)包括以下幾個(gè)方面：
1、糖尿病的預(yù)防
臨床可有條件地應(yīng)用于糖尿病的二級(jí)預(yù)防和三級(jí)預(yù)防。對(duì)于糖尿病高危人群，應(yīng)首先調(diào)整生活方式，養(yǎng)成良好的飲食、運(yùn)動(dòng)習(xí)慣。
如果效果不明顯，血糖仍然逐步升高，達(dá)到“糖尿病前期”狀態(tài)，尤其是代謝綜合征向糖尿病衍化及肥胖的IGT或IFG向糖尿病衍化的患者可以使用二甲雙胍來(lái)延緩和預(yù)防糖尿病的進(jìn)展。
2、糖尿病的起始治療
二甲雙胍作為降糖基石藥物的地位，是糖尿病患者的首選藥物。目前認(rèn)為，一旦確診糖尿病，除非存在使用禁忌或藥物不耐受，都應(yīng)該首選二甲雙胍進(jìn)行治療。
3、糖尿病的長(zhǎng)期治療
在國(guó)內(nèi)外相關(guān)指南、共識(shí)中，二甲雙胍被定位于糖尿病治療的首選和貫穿全程的藥物，也就是說(shuō)除非單藥療效欠佳，否則不建議換藥，而應(yīng)聯(lián)合其他降糖藥繼續(xù)治療。
4、防治并發(fā)癥：
二甲雙胍具有眾多降糖外獲益，其降低三酰甘油、保護(hù)血管內(nèi)皮的功能能起到抗動(dòng)脈粥樣硬化，降低冠心病的發(fā)生率，對(duì)降低心血管事件發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)及高血壓病風(fēng)險(xiǎn)有很大益處。