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842133-18-0

中文名稱 卡格列凈
英文名稱 Canagliflozin
CAS 842133-18-0
分子式 C24H25FO5S
MDL 編號(hào) MFCD18251436
分子量 444.516
MOL 文件 842133-18-0.mol
更新日期 2024/10/29 10:09:23
842133-18-0 結(jié)構(gòu)式 842133-18-0 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
卡格列凈
坎格列凈
卡那氟星
坎格列嗪
坎格列嗪雜質(zhì)
卡格列凈無水物
坎格列凈API
坎格列凈(無水)
坎格列凈:卡格列凈
坎格列嗪工作對(duì)照品
英文別名
TA 7284
JNJ 28431754
Canaglifozin
Canagliflozi
Canaglifozion
Canagliflozin
JNJ 24831754ZAE
JNJ 28431754AAA
Canagliflozin WS
Cango coluMn net
所屬類別
原料藥:胰腺激素及其它調(diào)節(jié)血糖藥

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)68 - 72°C
沸點(diǎn)642.9±55.0 °C(Predicted)
密度1.364
儲(chǔ)存條件-20°C
溶解度溶于DMSO(40mg/ml)
酸度系數(shù)(pKa)13.34±0.70(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色
穩(wěn)定性從購買之日起 2 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 溶液可在 -20°C 下保存長達(dá) 1 個(gè)月。
CAS 數(shù)據(jù)庫842133-18-0

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
GHS08,GHS05
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H361-H318
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)842133-18-0(Hazardous Substances Data)

常見問題列表

口服糖尿病藥物
坎格列凈(卡格列凈)Canagliflozin是一種SGLT2抑制劑藥物,能通過將葡萄糖分解后通過腎臟排出體外的方式來降低血糖,除了良好的血糖控制,坎格列凈(卡格列凈)Canagliflozin最引人矚目的是減肥作用及很少的低血糖事件,具有廣闊前景。
2012年6月9日,根據(jù)2項(xiàng)III期臨床試驗(yàn)結(jié)果,在降低血糖方面,強(qiáng)生(JNJ)實(shí)驗(yàn)性2型糖尿病藥物canagliflozin優(yōu)于默沙東Januvia及另一種老藥格列美脲。同時(shí),canagliflozin減肥作用更顯著;而與格列美脲相比,canagliflozin引發(fā)的低血糖事件遠(yuǎn)少的多。
2013年1月11日,強(qiáng)生旗下的楊森制藥公司10日宣布,其糖尿病藥物canagliflozin(商品名 INVOKANA?)獲得FDA專家委員會(huì)10:5投票推薦批準(zhǔn),用于治療成人2型糖尿病。
2013年3月29日,美國食品藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)坎格列凈(卡格列凈)Canagliflozin (商品名Invokana, 強(qiáng)生旗下楊森制藥公司),用于改善2型糖尿病成人患者的血糖控制。
2013年11月25日,強(qiáng)生(JNJ)旗下楊森(Janssen)宣布,糖尿病新藥INVOKANA(canagliflozin)獲歐盟委員會(huì)(EC)批準(zhǔn),用于2型糖尿病成人患者的治療,以改善血糖控制。
2014年9月,坎格列凈(卡格列凈,Canagliflozin)獲得了歐洲藥品管理局(EMA)人用醫(yī)藥產(chǎn)品委員會(huì)(CHMP)建議批準(zhǔn)的積極建議。此外,坎格列凈(卡格列凈,Canagliflozin)已于今年3月獲FDA批準(zhǔn),并于近期獲得了澳大利亞的批準(zhǔn)。
卡格列凈片
坎格列凈(Canagliflozin)為日服一次的口服糖尿病藥物,屬于選擇性納葡萄糖共轉(zhuǎn)運(yùn)體2(sodium glucose co-transporter 2,SGLT2)抑制劑的一類新藥,通過阻斷腎臟對(duì)血糖的重吸收及增加尿液中血糖的排泄,來降低機(jī)體血糖水平。與非糖尿病人群相比,2型糖尿病患者的腎臟能夠重吸收大量的葡萄糖進(jìn)入血液,這可能會(huì)推高血糖水平。
坎格列凈(卡格列凈,Canagliflozin)是強(qiáng)生公司最有前途的藥物候選者之一。該公司旗下楊森部門具有該藥在北美、南美、歐洲、中東、非洲、澳大利亞、新西蘭及一些亞洲國家的銷售權(quán)。
應(yīng)用前景
卡格列凈為由田邊三菱制藥公司和強(qiáng)生公司聯(lián)合開發(fā)的首個(gè)獲得美國FDA批準(zhǔn)的SGLT2抑制劑類藥物,以2型鈉葡萄糖共轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(SGLT2)為靶標(biāo)的口服降血糖藥。SGLT-2抑制劑用于2型糖尿病的治療具有良好的前景。通過已有的臨床試驗(yàn)證實(shí)了該藥的有效性和安全性。其單用或與二甲雙胍、磺脲類藥物聯(lián)合使用,可以顯 著降低2型糖尿病患者的HbA1c和空腹血糖,不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑相似,低血糖風(fēng)險(xiǎn)較低,可顯著減輕體量。
作用機(jī)制

SGLT-2的作用靶位和機(jī)制與現(xiàn)有的口服降糖藥和抗糖尿病藥有所不同,創(chuàng)造性開辟了降糖新路徑。其作用機(jī)制不依賴胰島β細(xì)胞,故藥效不受胰島β細(xì)胞功能的影響。并且因其作用機(jī)制不依賴于胰島素,在2型糖尿病的任何階段均可能被應(yīng)用。

臨床研究
卡格列凈(canagliflozin)是FDA批準(zhǔn)的首個(gè)SGLT2抑制劑,用于治療成年患者的II型糖尿病。SGLT一種葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白,有兩種亞型即SGLT1和SGLT2,分別分布于小腸粘膜和腎小管,能夠?qū)⑵咸烟寝D(zhuǎn)運(yùn)進(jìn)血液??ǜ窳袃裟芤种芐LCT2,使腎小管中的葡萄糖不能順利重吸收進(jìn)入血液而隨尿液排出,從而降低血糖濃度。由于葡萄糖經(jīng)腎臟排入尿液,伴隨有腎功能損害、癥狀性低血壓、真菌感染等副作用。9項(xiàng)涉及10285名患者的臨床試驗(yàn)證明了Invokana的安全性和有效性,既可以單用也可以聯(lián)合其他降血糖藥物。在一項(xiàng)為期26周的雙盲對(duì)照試驗(yàn)中,584名II型糖尿病患者被分成三組,即100mg卡格列凈組、300mg 卡格列凈組和安慰劑組,相比于安慰劑,100mg卡格列凈組平均額外降低HbA1c 0.91%,300mg卡格列凈組平均額外降低HbA1c 1.16%。
以上信息由chemicalbook的曉楠編輯整理。
知識(shí)產(chǎn)權(quán)與專利
坎格列凈于2013年在美國上市,在國內(nèi)外申請(qǐng)了專利,如下:
(1)化合物專利:US2005233988 發(fā)明名稱:新穎化合物 目前狀態(tài):審中實(shí)審,已進(jìn)入復(fù)審程序 申請(qǐng)?zhí)枺?00480022007.8 申請(qǐng)日:2004-07-30 申請(qǐng)人:日本三菱制藥株式會(huì)社 摘要:一種新穎的化合物及醫(yī)藥上可接受的鹽或其前藥,有降低血糖的效果。
(2)晶型專利:WO2008069327A1;發(fā)明名稱:結(jié)晶型1-(β-D-吡喃葡糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯半水合物 申請(qǐng)?zhí)枺?01210091038.5 申請(qǐng)日:2007-12-03 申請(qǐng)人:日本三菱制藥株式會(huì)社 目前狀態(tài):審中實(shí)審 摘要:一種新穎的結(jié)晶型1-(β-D-吡喃葡糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯半水合物,并具有有利的特性,特征在于其X-射線粉末衍射圖譜和/或其紅外線圖譜。
(3)工藝專利:WO2009035969A1;發(fā)明名稱:可用作SGLT抑制劑的化合物的制備方法 申請(qǐng)?zhí)枺?200880106239.X 申請(qǐng)日:2008-09-09 申請(qǐng)人:詹森藥業(yè)有限公司 田邊三菱制藥株式會(huì)社 目前狀態(tài):有權(quán)摘要:用于制備對(duì)存在于腸或腎內(nèi)的鈉依賴性葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(SGLT)具有抑制活性的化合物的新方法。
生物活性
Canagliflozin (TA 7284, JNJ 28431754)是一種高效的,選擇性SGLT2抑制劑,作用于hSGLT2,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為2.2 nM,比作用于hSGLT1選擇性高413倍。
靶點(diǎn)
TargetValue
mSGLT2
(Cell-free assay)
2 nM
rSGLT2
(Cell-free assay)
3.7 nM
hSGLT2
(Cell-free assay)
4.4 nM
體外研究

Canagliflozin 是新型C-葡萄糖苷,具有噻吩環(huán)。Canagliflozin 抑制 Na

體內(nèi)研究
Canagliflozin 處理高脂肪飼料飼喂的KK(HF-KK)小鼠,具有顯著的抗高血糖效果。Canagliflozin 按30 mg/kg劑量口服處理給藥雄性SD大鼠,誘導(dǎo)葡萄糖外排,處理24小時(shí),每 200 g 體重外排3,696 mg 糖。藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示Canagliflozin 口服處理藥效更高。Canagliflozin 按3和 10 mg/kg劑量分別靜脈注射和口服處理給藥雄性SD 大鼠, 測定AUC 0?inf , po, t 1/2 和生物有效性分別為 35,980 ng·h/mL, 5.2 小時(shí),和 85%。Canagliflozin口服處理,抑制腎小管中的SGLT2,很可能是因?yàn)槌掷m(xù)抑制葡萄糖的重吸收。廣泛的UGE可反映 Canagliflozin 在體內(nèi)優(yōu)秀的藥代動(dòng)力學(xué)特性,及對(duì)SGLT2的高效抑制。由于大部分過濾的葡糖糖在腎小管中被SGLT2 重吸收,所以新型化合物將是很有效的抗糖尿病試劑。Canagliflozin 按3 mg/kg 劑量單獨(dú)口服處理高糖高脂肪飼料喂養(yǎng)的KK(HF-KK)小鼠,顯著降低血糖水平,不影響食物吸收。處理6個(gè)小時(shí),與對(duì)照組相比,血糖水平降低48%。相反, Canagliflozin作用于正常血糖小鼠,只輕微影響血糖水平。因此, Canagliflozin 在治療T2DM時(shí)可控制高血糖,也降低低血糖風(fēng)險(xiǎn)。
卡格列凈價(jià)格(試劑級(jí))
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2024/08/19HY-10451卡格列凈
Canagliflozin
842133-18-05mg500元
2024/08/19S2760卡格列凈
Canagliflozin
842133-18-05mg573.71元
2024/08/19HY-10451卡格列凈
Canagliflozin
842133-18-010mM * 1mLin DMSO550元
"842133-18-0" 相關(guān)產(chǎn)品信息
928672-86-0 32384-65-9 9041-37-6 58861-48-6 1809403-05-1 898537-18-3 903565-83-3 1018899-04-1 761423-87-4 1210344-57-2 179324-69-7 129830-38-2 606143-52-6 957054-30-7 763113-22-0 864070-44-0 461432-26-8 62883-00-5