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461432-26-8

中文名稱 達(dá)格列凈
英文名稱 Dapagliflozin
CAS 461432-26-8
分子式 C21H25ClO6
MDL 編號(hào) MFCD13182359
分子量 408.875
MOL 文件 461432-26-8.mol
更新日期 2025/01/21 19:08:46
461432-26-8 結(jié)構(gòu)式 461432-26-8 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
達(dá)格列嗪
達(dá)格列凈
達(dá)格列凈無(wú)水物
SGLT2抑制
達(dá)格列凈API
SGLT2抑制劑
達(dá)格列嗪:達(dá)格列凈
達(dá)格列凈異構(gòu)體雜質(zhì)
達(dá)格列凈不含丙二醇和水油狀物
達(dá)格列嗪DAPAGLIFLOZIN
英文別名
BMS5121458
Bms 512148
DAPAGLIFLOZIN
Dag coluMn net
Dapagliflozin(BMS-512148)
Dapagliflozin Isomer Impurity
Dapagliflozin Propanediol Monohydrate
1-[4-Chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl]-1-deoxy-beta-D-glucopyranose
(1S)-1,5-Anhydro-1-C-[4-chloro-3-[(4-ethoxyphenyl)methyl]phenyl]-D-glucitol
D-Glucitol, 1,5-anhydro-1-C-(4-chloro-3-((4-ethoxyphenyl)methyl)phenyl)-, (1S)-
所屬類別
原料藥：抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)55-58°C
沸點(diǎn)609.0±55.0 °C(Predicted)
密度1.349
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,2-8°C
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)13.23±0.70(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至淡黃色
穩(wěn)定性吸濕性
InChIKeyJVHXJTBJCFBINQ-JNTNYNDRNA-N
SMILESO[C@@H]1[C@H]([C@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1C1C=CC(Cl)=C(CC2C=CC(OCC)=CC=2)C=1)O |&1:1,2,3,5,9,r|

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictogramsGHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
GHS08,GHS07,GHS05
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H302-H372-H318

常見(jiàn)問(wèn)題列表

糖尿病藥物

達(dá)格列凈(dapagliflozin，F(xiàn)orxigaTM)是由百時(shí)美施貴寶和阿斯利康公司聯(lián)合開發(fā)的一種新型的抗糖尿病藥物，于2012年11月12日被歐洲藥品管理局(EMA) 批準(zhǔn)上市，是第1個(gè)獲準(zhǔn)上市用于治療2 型糖尿病的SGLT2抑制劑，可作為糖尿病藥物治療中的重要選擇，適用在有2型糖尿病成人中作為輔助飲食和運(yùn)動(dòng)改善血糖控制。
達(dá)格列凈是一種鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2抑制劑，美國(guó)食品藥品管理局(FDA)于2014年1月8日宣布，批準(zhǔn)將達(dá)格列凈用于2型糖尿病的治療，同時(shí)要求生產(chǎn)商就藥物相關(guān)風(fēng)險(xiǎn)開展上市后研究。FDA要求的上市后試驗(yàn)包括一項(xiàng)評(píng)估基線時(shí)心血管疾病高?；颊呤褂眠_(dá)格列凈治療后的心血管風(fēng)險(xiǎn)的心血管結(jié)局試驗(yàn)和一項(xiàng)評(píng)估招募患者的膀胱癌風(fēng)險(xiǎn)的研究。另有一項(xiàng)研究將評(píng)估該藥物對(duì)嚙齒類動(dòng)物的膀胱腫瘤促進(jìn)效應(yīng)。兩項(xiàng)研究將在兒科患者中評(píng)估達(dá)格列凈的藥代動(dòng)力學(xué)、療效和安全性；一項(xiàng)加強(qiáng)的藥物警戒計(jì)劃將在接受達(dá)格列凈治療的患者中監(jiān)測(cè)肝臟異常和妊娠結(jié)局報(bào)告。達(dá)格列凈將由Haoeyou Pharmacy（好醫(yī)友美國(guó)藥房）銷售，商品名為Farxiga。

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以上信息由chemicalbook的Andy編輯整理。

藥理作用
達(dá)格列凈通過(guò)抑制鈉-葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2（SGLT2）——腎內(nèi)的一種使葡萄糖被重新吸收到血液中的蛋白質(zhì)——而發(fā)揮作用。這使得多余的葡萄糖通過(guò)尿液被排除體外，從而在不增加胰島素分泌的情況下改善血糖控制。使用這種藥物要求患者的腎功能正常，中至重度腎功能不全患者禁用該藥。本品單用或與二甲雙胍、吡格列酮、格列美脲、胰島素等藥物聯(lián)合使用，可以顯著降低2型糖尿病患者的HbA1c和空腹血糖，不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑相似，低血糖風(fēng)險(xiǎn)低，可減輕體重。
達(dá)格列凈的療效與二肽基肽酶抑制劑等數(shù)種新型降糖藥物相當(dāng)，而且可輕度降低血壓和體重。該藥有5mg和10mg兩種片劑可供選擇，可單獨(dú)使用或與包括胰島素在內(nèi)的其他糖尿病藥物聯(lián)用。
藥動(dòng)學(xué)
在健康受試者中，達(dá)格列凈口服后快速吸收，達(dá)峰時(shí)間Tmax為1～2h，蛋白結(jié)合率為91%，口服生物利用度約為78%，血漿終末半衰期為12.9h?？诜?，藥物主要在肝臟經(jīng)尿苷二磷酸葡萄糖苷酸基轉(zhuǎn)移酶1A9( UGT1A9) 代謝為無(wú)活性的代謝物，較小部分經(jīng)P450 酶代謝，對(duì)P450 酶沒(méi)有抑制或誘導(dǎo)作用。藥物原型和相關(guān)代謝物75% 經(jīng)尿排泄，21% 經(jīng)糞便排泄。本品與高脂食物同時(shí)服用與空腹服用相比，Tmax延長(zhǎng)1倍，但是吸收程度沒(méi)有影響，因此可與食物同服。
腎功能對(duì)達(dá)格列凈的藥動(dòng)學(xué)有較大影響，合并輕度、中度或重度腎功能不全的糖尿病患者口服達(dá)格列凈20 mg·d-1 共7d，該藥的平均系統(tǒng)暴露較腎功能正常的糖尿病患者分別高32%，60% 和87%。在腎功能正常、輕度不全、中度不全和重度不全的糖尿病患者中，藥物達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)24h的尿糖排泄量依次為85，52，18，11g。
Kasichayanula等研究了肝功能不全對(duì)達(dá)格列凈的藥動(dòng)學(xué)影響。輕、中度和嚴(yán)重肝功能不全的受試者單次口服達(dá)格列凈10mg，各組Cmax分別較肝功能正常者低12%、高12%和高40%，各組AUC分別較肝功能正常者的高3%，36%和67%。
因此，中度和重度腎功能不全者不推薦使用達(dá)格列凈，重度肝功能不全患者需要減少使用劑量。
合成方法
5-溴-2-氯苯甲酸經(jīng)酰氯化、與苯乙醚發(fā)生付-克反應(yīng)、還原羰基得5-溴-2-氯-4’-乙氧基二苯甲烷，再與2，3，4，6-四-O-三甲基硅-D-吡喃葡萄糖酸-1，5-內(nèi)酯縮合、異頭碳羥基醚化、脫保護(hù)得2-氯-5-（1-甲氧基-D-吡喃葡萄糖-I-基）-4’-乙氧基二苯甲烷，然后以Et3SiH/BF3·OEt2還原脫除甲氧基、乙酐酯化、水解制得降糖藥達(dá)格列凈，總收率約40%。
人工合成達(dá)格列凈的化學(xué)反應(yīng)路線
圖1為人工合成達(dá)格列凈的化學(xué)反應(yīng)路線圖。
安全性
達(dá)格列凈具有良好的耐受性和安全性，10 mg·d－1達(dá)格列凈治療相關(guān)的不良事件發(fā)生率與安慰劑相似，常見(jiàn)的不良反應(yīng)有低血糖、多尿、背部疼痛、生殖器感染、尿路感染、血脂異常和血細(xì)胞比容增加等。低血糖風(fēng)險(xiǎn)總體較小，低血糖發(fā)生率與其他基礎(chǔ)降糖治療有關(guān)，達(dá)格列凈與磺脲類藥物或胰島素聯(lián)合治療時(shí)，低血糖發(fā)生率較安慰劑組高。因此，本品與胰島素或胰島素促泌劑聯(lián)合使用時(shí)，可能需要調(diào)整后者的劑量。
藥物相互作用
本品主要在肝臟經(jīng)UGT1A9代謝，是P-糖蛋白的底物，研究證實(shí)達(dá)格列凈的藥動(dòng)學(xué)特征并未被二甲雙胍、吡格列酮、西格列汀、格列美脲、伏格列波糖、辛伐他汀、纈沙坦、華法林、地高辛等改變，達(dá)格列凈對(duì)上述藥物的血藥濃度不產(chǎn)生具有臨床意義的影響。利福平可以降低達(dá)格列凈22%的體內(nèi)暴露量，甲芬那酸可以增加51%的體內(nèi)暴露量，但是對(duì)24h尿糖排泄無(wú)臨床意義的影響。
"461432-26-8" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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