779353-01-4
中文名稱
(2S)-1-[3-乙基-7-[[(1-氧代-3-吡啶基)甲基]氨基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-5-基]-2-哌啶乙醇
英文名稱
(2S)-1-[3-Ethyl-7-[[(1-oxido-3-pyridinyl)methyl]amino]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl]-2-piperidineethanol
CAS
779353-01-4
分子式
C21H28N6O2
MDL 編號(hào)
MFCD16037702
分子量
396.486
MOL 文件
779353-01-4.mol
更新日期
2024/11/05 14:06:54
779353-01-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
SCH 727965DINACICLIBDINACICLIB(SCH-727965, PS-095760)
(2S)-1-[3-乙基-7-[[(1-氧代-3-吡啶基)甲基]氨基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-5-基]-2-哌啶乙醇
英文別名
PS-095760Sch 727965
Dinaciclib
Dinaciclib (SCH 727965)
(2S)-1-[3-Ethyl-7-[[(1-oxido-3-pyridinyl)methyl]amino]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl]-2-piperidineethanol
2-Piperidineethanol, 1-[3-ethyl-7-[[(1-oxido-3-pyridinyl)methyl]amino]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl]-, (2S)-
(S)-3-((3-ethyl-5-(2-(2-hydroxyethyl)piperidin-1-yl)pyrazolo[1,5-a]pyriMidin-7-ylaMino)Methyl)pyridine 1-oxide
3-[({8-ethyl-2-[(2S)-2-(2-hydroxyethyl)piperidin-1-yl]pyrrolo[1,2-a]pyriMidin-4-yl}aMino)Methyl]pyridin-1-iuM-1-olate
(2S)-1-[3-Ethyl-7-[[(1-oxido-3-pyridinyl)methyl]amino]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl]-2-piperidineethanol Dinaciclib (SCH727965)
所屬類別
醫(yī)藥中間體：乙基吡啶物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>78oC (dec.)
密度1.33
儲(chǔ)存條件Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
儲(chǔ)存條件under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
溶解度可溶于氯仿（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)15.15±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至淺米色
穩(wěn)定性吸濕性
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)779353-01-4
常見(jiàn)問(wèn)題列表
應(yīng)用
(2S)-1-[3-乙基-7-[[(1-氧代-3-吡啶基)甲基]氨基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-5-基]-2-哌啶乙醇有作為細(xì)胞周期蛋白依賴激酶抑制劑(CDK抑制劑)的活性，可用于治療該靶點(diǎn)相關(guān)疾病。
生物活性
Dinaciclib (SCH727965, PS-095760) 是一種新型有效的CDK抑制劑，作用于CDK2，CDK5，CDK1和CDK9，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為1 nM，1 nM，3 nM和4 nM。它也會(huì)阻斷胸甘(dThd) DNA整合。Dinaciclib 可通過(guò)激活caspases 8和caspases 9來(lái)誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。Phase 3。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
CDK2
(Cell-free assay) | 1 nM |
|
CDK5
(Cell-free assay) | 1 nM |
|
CDK1
(Cell-free assay) | 3 nM |
|
CDK9
(Cell-free assay) | 4 nM |
體外研究
Dinaciclib抑制CDK1和CDK9 效果差不多，但是抑制CDK2和CDK5效果則分別強(qiáng)12和14倍。Dinaciclib作用于A2780細(xì)胞，有效抑制的DNA復(fù)制，抑制胸甘(dThd)DNA攝入,IC50為4 nM。Dinaciclib 濃度大于6.25 nM時(shí)，強(qiáng)抑制Rb在Ser 807/811位點(diǎn)磷酸化。Rb磷酸化的完全抑制與凋亡發(fā)生相關(guān)，通過(guò)用濃度大于6.25 nM 的Dinaciclib處理的細(xì)胞中p85 PARP裂解產(chǎn)物的出現(xiàn)來(lái)表示。 Dinaciclib有效作用于廣譜人腫瘤細(xì)胞系。 在羥基脲處理期間加入Dinaciclib,也抑制γ-H2AX累積,這種作用存在劑量依賴性。 Dinaciclib 抑制惡性黑色素瘤細(xì)胞增殖,使惡性黑色素瘤細(xì)胞發(fā)生大規(guī)模凋亡。Dinaciclib誘導(dǎo)一些骨肉瘤 細(xì)胞系凋亡，包括抗Doxorubicin和Dasatinib的細(xì)胞。Dinaciclib 降低RNAP II 在 serine 2位點(diǎn)磷酸化，也降低CDK抑制劑p27
體內(nèi)研究
Dinaciclib 每天按8, 16, 32,和48 mg/kg 劑量腹腔注射處理 ，持續(xù)10天，導(dǎo)致腫瘤受抑制分別為70%, 70%, 89%,和 96%。Dinaciclib MED(最低有效劑量)約為小于8 mg/kg。Dinaciclib耐藥性良好, 且最高劑量處理組中體重?fù)p失最高為5%。Dinaciclib 在體內(nèi)具有抗癌活性，存在劑量依賴性，按低于MTD(最高耐受劑量)的劑量水平處理，幾乎完全抑制腫瘤生長(zhǎng)。Dinaciclib作用于小鼠，具有短暫的血漿半衰期。(2S)-1-[3-乙基-7-[[(1-氧代-3-吡啶基)甲基]氨基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-5-基]-2-哌啶乙醇價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/08/19 | S2768 | (2S)-1-[3-乙基-7-[[(1-氧代-3-吡啶基)甲基]氨基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-5-基]-2-哌啶乙醇 Dinaciclib (SCH727965) | 779353-01-4 | 5mg | 1409.03元 |
| 2024/08/19 | S2768 | (2S)-1-[3-乙基-7-[[(1-氧代-3-吡啶基)甲基]氨基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-5-基]-2-哌啶乙醇 Dinaciclib (SCH727965) | 779353-01-4 | 10mM(1mL in DMSO) | 1695.33元 |
| 2024/08/19 | HY-10492 | (2S)-1-[3-乙基-7-[[(1-氧代-3-吡啶基)甲基]氨基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-5-基]-2-哌啶乙醇 Dinaciclib | 779353-01-4 | 5mg | 960元 |