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74536-44-0

中文名稱 美他多辛
英文名稱 Metadoxine
CAS 74536-44-0
EINECS 編號(hào) 277-913-8
分子式 C8H11NO3.C5H7NO3
MDL 編號(hào) MFCD08704232
分子量 298.3
MOL 文件 74536-44-0.mol
更新日期 2025/01/03 15:14:43
74536-44-0 結(jié)構(gòu)式 74536-44-0 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
美他多辛
維生素 B6 焦谷氨酸鹽
英文別名
5-oxo-l-proline compound with 5-hydroxy-6-methylpyridine-3,4-dimethanol (1:1)
METADOXINE
Metadoxil
Metadoxine(Pyridoxine Pyroglutamate)
METADOXINE(FORR&DONLY)
5-Hydroxy-6-methyl-3,4-pyridinedimethanol, 5-Oxo-L-proline
Metasin

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)102-104°C
儲(chǔ)存條件Refrigerator
CAS 數(shù)據(jù)庫74536-44-0(CAS DataBase Reference)

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H315-H319

常見問題列表

簡(jiǎn)介

美他多辛最早由意大利LABORATORI BALDACCI S.P.A.公司研制開發(fā),臨床主要用于急、慢性酒精中毒和酒精性脂肪肝的治療,也被認(rèn)為可以有效的戒酒,減少對(duì)酒精的依賴,改善記憶功能,特別是短時(shí)記憶。

藥理作用
美他多辛能夠改善由于長(zhǎng)期飲酒導(dǎo)致的肝功能損害。動(dòng)物試驗(yàn)顯示,美他多辛具有抗肝細(xì)胞脂質(zhì)過氧化的作用,可以減輕慢性酒精中毒動(dòng)物肝細(xì)胞內(nèi)脂肪的蓄積。
制備方法

將22.68g L-焦谷氨酸(0.176mol)與29.70g維生素B6堿(0.176mol)混合均勻,此過程中沒有發(fā)粘,一直為干粉狀。將此混合粉末放入150ml反應(yīng)瓶中,然后攪拌下加入40ml異丙醇,異丙醇中含有1.5ml去離子水(其中異丙醇的比重 為0.7851),35℃水浴下攪拌2小時(shí),保溫35℃靜置15小時(shí)。然后過濾,將所得白色固體在35℃下真空干燥4小時(shí),研細(xì),過80目篩,再在35℃下真空干燥5 小時(shí),即得45.00g白色固體,產(chǎn)物為美他多辛,收率為85.9%。

生物活性
Metadoxine 可通過阻斷蛋白激酶 A- cAMP 反應(yīng)原件結(jié)合蛋白 (PKA-CREB) 通路來阻斷脂肪細(xì)胞的分化。
體外研究

Simultaneous Metadoxine treatment notably inhibits adipogenic differentiation in a dose-dependent manner. Metadoxine treatment from day 4 through day 8 is required for inhibition of MDI-induced preadipocyte differentiation. Metadoxine prevents glutathione depletion and the increase in lipid peroxidation damage caused by ethanol and acetaldehyde in HepG2 cells. In hepatic stellate cells, Metadoxine prevents the increase in collagen and attenuated TNF-α secretion caused by acetaldehyde. Thus, Metadoxine could be useful in preventing the damage produced in early stages of alcoholic liver disease as it prevents the redox imbalance of the hepatocytes and prevents TNF-α induction, one of the earliest events in hepatic damage.

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