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74150-27-9

中文名稱 6-[2-(4-甲氧基苯基)-1H-苯并咪唑-5-基]-5-甲基-4,5-二氫-3(2H)-噠嗪酮
英文名稱 Pimobendan
CAS 74150-27-9
分子式 C19H18N4O2
MDL 編號 MFCD00761648
分子量 334.37
MOL 文件 74150-27-9.mol
更新日期 2024/12/23 15:15:39
74150-27-9 結(jié)構(gòu)式 74150-27-9 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
6-[2-(4-甲氧基苯基)-1H-苯并咪唑-5-基]-5-甲基-4,5-二氫-3(2H)-噠嗪酮
匹莫苯
匹莫苯丹
4,5-二氫-5-甲基-6-[2-(4-甲氧基苯基)-1H-苯并咪唑-5-基]-3(2H)一噠嗪酮
英文別名
4,5-dihydro-6-[2-(4-methoxyphenyl)-1h-benzimidazol-5-yl]-5-methyl-3(2h)-pyridazinone
PIMOBENDAN
PIMOBENDANE HCL
Pimobendam
3(2H)-Pyridazinone, 4,5-dihydro-6-2-(4-methoxyphenyl)-1H-benzimidazol-5-yl-5-methyl-
3(2H)-Pyridazinone, 4,5-dihydro-6-[2-(4-methoxyphenyl)-1H-benzimidazol-5-yl]-5-methyl- (9CI)
dl-Pimobendan
Racemic pimobendan
UD-CG 115
UD-CG 115BS
3(2H)-Pyridazinone,4,5-dihydro-6-[2-(4-methoxyphenyl)-1H-benzimidazol-6-yl]-5-methyl-
4,5-Dihydro-6-[2-(4-methoxyphenyl)-1H-benzimidazol-5-y1]-5-methyl-3(2H)-pyridazinone
所屬類別
藥物: 心腦血管藥物: 強心藥

物理化學(xué)性質(zhì)

外觀性狀鹽酸匹莫苯(pimobendan Hydroehloride):C19 H18N4O2?HCl。[77469-98-8]。從甲醇和含氯化氫的乙醚結(jié)晶,熔點311℃(分解)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):約600口服。
熔點approximate 243℃ (dec.)
密度1.36
儲存條件2-8°C
溶解度DMSO:可溶5mg/mL,澄清(加熱)
酸度系數(shù)(pKa)10.55±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
InChIInChI=1S/C19H18N4O2/c1-11-9-17(24)22-23-18(11)13-5-8-15-16(10-13)21-19(20-15)12-3-6-14(25-2)7-4-12/h3-8,10-11H,9H2,1-2H3,(H,20,21)(H,22,24)
InChIKeyGLBJJMFZWDBELO-UHFFFAOYSA-N
SMILESC1(=O)NN=C(C2C=C3NC(C4=CC=C(OC)C=C4)=NC3=CC=2)C(C)C1
CAS 數(shù)據(jù)庫74150-27-9(CAS DataBase Reference)

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS06
警示詞危險
危險性描述H301
防范說明P301+P310+P330
危險品運輸編號UN 2811 6.1 / PGIII
海關(guān)編碼2933995300

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一
強心藥。有較強的正性肌力和較強的血管擴(kuò)張作用及血小板聚集作用。用于慢性和急性心衰的治療。

制備方法

方法一
方法1:在攪拌下,往二硫化碳、無水三氯化鋁和乙酰苯胺的溶液中,緩慢滴加丙酰氯,回流。冷至室溫,將下層反應(yīng)液緩慢倒入碎冰中。濾集固體,乙醇重結(jié)晶,得化合物(I),收率51.3%。
二甲胺鹽酸鹽和36%甲醛溶液,室溫反應(yīng)。加入醋酐,攪拌至反應(yīng)液澄清。然后加入化合物(Ⅰ),100℃反應(yīng)。60~65℃下減壓蒸出低沸物,加丙酮,再回流。蒸出丙酮,加水溶解,用二氯甲烷洗3次。水層再加二氯甲烷,冷卻下用2.5mol/L,氫氧化鈉中和至Ph=10。分出有機層,水層用二氯甲烷提取。合并有機層,用飽和鹽水洗2次,干燥,濃縮。再和碘甲烷在丙酮中,室溫反應(yīng)。過濾,干燥,得化合物(Ⅱ),收率71.3%
?;衔?Ⅱ)溶于含水甲醇,再加入氰化鉀的水溶液,室溫攪拌。濾集固體,用大量水洗至無CN-離子,干燥,乙醇重結(jié)晶得化合物(Ⅲ),收率76.6%。
在攪拌和-5~0℃下,把化合物(Ⅲ)加到混酸中,反應(yīng)。傾入碎冰中,加乙酸乙酯。濾集固體,水洗至中性,干燥,得化合物(Ⅳ),收率62.8%。
化合物(Ⅳ)和6mol/L鹽酸,回流。冷至室溫,過濾,干燥,得化合物(V),收率77.3%。
化合物(V)、95%乙醇和水合肼,攪拌回流。冷至室溫,過濾,干燥,得化合物(VI),收翠92.3%。
化合物(Ⅵ)、對甲氧基苯甲酰氯和無水吡啶,40~50℃反應(yīng)。傾入冷水中,濾集固體,干燥,然后和丙酮攪拌回流,冷至室溫,過濾,干燥,得化合物(Ⅶ),收率51.4%。
化合物(Ⅶ)、10%鈀-炭和95%乙醇,在0.49MPa的氫壓下,振蕩攪拌。過濾得化合物(Ⅷ)和鈀-炭的混合物,可直接用于下步反應(yīng)。母液回收的產(chǎn)物用丙酮-二甲基甲酰胺重結(jié)晶,可得化合物(Ⅷ)。
化合物(Ⅷ)和鈀-炭的混合物在述雕酸中,回流。冷至室溫,過濾。濾液加冰水,用25%氫氧化鈉中和。濾集固體,干燥,用硅膠G柱層析,得匹莫苯,熔點175~178℃,收率68.7%[以化合物(Ⅶ)計]。往匹莫苯中滴加氯化氫飽和的乙醇,攪拌。濾集固體,干燥,得鹽酸匹莫苯,收率79.4%,熔點>300℃。
方法2:乙酰苯胺、丙酰氯和三氯化鋁在二硫化碳中反應(yīng),得化合物(I),收率76%。
化合物(I)、冰醋酸和溴反應(yīng),粗品經(jīng)硅膠G柱層析,得化合物(Ⅱ),收率74%。
在冰浴攪拌下,往氫化鈉的四氫呋喃中,緩慢滴加丙二酸二乙酯,反應(yīng)。把該反應(yīng)液加到化合物(Ⅱ)的四氫呋喃溶液中,室溫攪拌。用2mol/L鹽酸酸化至Ph=1,加入乙醚。分出有機層,水層用乙醚萃取3次。合并有機層,用飽和碳酸氫鈉、氯化鈉水溶液洗至中性,干燥。蒸出乙醚,用硅膠G柱層析,得化合物(Ⅲ),收率89.4%。
化合物(Ⅲ)經(jīng)混酸硝化,粗品經(jīng)硅膠G柱層析,得化合物(Ⅳ),收率89%。
化合物(Ⅱ)先經(jīng)混酸硝化,再和丙二酸二乙酯反應(yīng),同樣得化合物(Ⅳ),二步收率68.8%。
化合物(Ⅳ)溶于乙醇,加入5%氫氧化鈉,70~80℃:攪拌。用3mol/L鹽酸酸化至Ph=1,70~80℃再攪拌。冷至室溫,加入乙酸乙酯。分出有機層,水層用乙酸乙酯提取3次。合并有機層,干燥。蒸出溶劑,用硅膠G柱層析,得化合物(V),收率85%。
化合物(V)溶于二苯醚,在160~170℃攪拌至無二氧化碳?xì)馀莘懦?。冷卻,濾集固體,用少量石油醚洗,干燥得化合物(Ⅵ),收率82%。
化合物(Ⅵ)、無水乙醇和85%水合肼回流反應(yīng),得化合物(Ⅶ),收率92%。
化合物(Ⅶ)溶于無水乙醇,在5%鈀-炭存在下,用85%水合肼在70~80℃還原后,再經(jīng)硅膠G柱層析,得化合物(Ⅷ),收率88%。
在偏重亞硫酸鈉、水和甲醇中,化合物(Ⅷ)和對甲氧基苯甲醛在25~60℃縮合,粗品經(jīng)硅膠G柱層析,得匹莫苯,收率92%,熔點240~241℃(分解)(該熔點和方法1中匹莫苯的熔點有很大出入)。匹莫苯再和鹽酸-乙醇飽和溶液反應(yīng),得鹽酸匹莫苯,收率80%,熔點>310℃(分解)。

常見問題列表

應(yīng)用

匹莫苯丹就是一種化學(xué)藥物,是用于治療治療犬的房室瓣膜關(guān)閉不全或心肌肥大引起的輕微、中度或嚴(yán)重的充血性心力衰竭。

生物活性
Pimobendan (UD-CG 115 BS) 是一種磷酸二酯酶III(PDE III)選擇性抑制劑,IC50為0.32 μM。
靶點
TargetValue
PDE3 0.32 μM
體外研究

Pimobendan選擇性抑制從豚鼠心肌中分離的PDE III,IC50為0.32 μM ,抑制PDE I和PDE II 時,IC50s >30 μM。 Pimobendan 抑制cAMP-PDE III 活性,IC50為2.4 μM, 且對分離的豚鼠乳頭狀肌產(chǎn)生正性肌力作用,EC50為6.0 μM ,部分因為選擇性抑制心肌 PDE III 。 100 μM pimobendan 作用于人類心房細(xì)胞,明顯提高L-型鈣電流(I Ca(L) ) ,提高250.4% ,EC50為1.13 μM。Pimobendan 作用于兔心房細(xì)胞,提高I Ca(L) ,提高67.4.%, 提高的幅度明顯比作用于人類心房細(xì)胞低。

體內(nèi)研究
Pimobendan作用于EMC病毒誘導(dǎo)的心肌炎鼠科模,在延長壽命方面具有有益效果。Pimobendan處理,明顯提高最終存活率,從33.6%(對照組)提高到53.3%(0.1 mg/kg)或66.7% (1 mg/kg)。Pimobendan 按1 mg/kg劑量處理,與對照組相比,明顯降低心肌細(xì)胞滲透,也降低腔內(nèi)腫瘤壞死因子(TNF)-α和白細(xì)胞介素 (IL)-1β 的水平,對心肌神經(jīng),心臟重量和體重沒有影響。Pimobendan 抑制心臟內(nèi)iNOS基因表達(dá),引起心臟內(nèi)NO產(chǎn)量降低。

知名試劑公司產(chǎn)品信息

匹莫苯丹價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2024/11/11XW7415027901匹莫苯丹74150-27-9250MG121元
2024/11/08S1550匹莫苯丹
Pimobendan
74150-27-95mg1405.78元
2024/11/08S1550匹莫苯丹
Pimobendan
74150-27-910mM(1mL in DMSO)1896.47元
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