658084-64-1
中文名稱
(2E)-N-[4-(1-苯甲?；?4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺
英文名稱
(E)-N-[4-(1-BENZOYL-PIPERIDIN-4-YL)-BUTYL]-3-PYRIDIN-3-YL-ACRYLAMIDE
CAS
658084-64-1
分子式
C24H29N3O2
MDL 編號
MFCD10565943
分子量
391.52
MOL 文件
658084-64-1.mol
更新日期
2024/12/13 09:52:57
658084-64-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
達(dá)珀利奈(2E)-N-[4-(1-苯甲?；?4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺
英文別名
FK 866APO-866
K 22.175
Daporinad
FK866, >=98%
FK866 (APO866)
FK866 (Daporinad)
FK 866 hydrochloride
APO 866 FK 866
FK866 (APO866, Daporinad)
所屬類別
生物化工：Transferase 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點629.9±51.0 °C(Predicted)
密度1.131
儲存條件?20°C
溶解度DMSO：可溶10mg/mL，澄清
酸度系數(shù)(pKa)14.12±0.46(Predicted)
形態(tài)黃色液體
顏色白色至米色
InChIKeyKPBNHDGDUADAGP-VAWYXSNFSA-N
常見問題列表
簡介
(2E)-N-[4-(1-苯甲?；?4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺的研發(fā)代號為FK866，是一種煙酰胺磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶抑制劑(nMPRTase抑制劑)，IC50值為0.09nM。
生物活性
FK866 (APO866, Daporinad)是一種有效的NAD抑制劑，因此可以抑制NAD依賴的煙酰胺轉(zhuǎn)磷酸核糖基酶(NAMPT)的活性，IC50為0.09 nM。體外研究
APO866在0.09-27 nM的低濃度范圍內(nèi)會在41血液惡性腫瘤細(xì)胞中誘導(dǎo)產(chǎn)生細(xì)胞毒性，包括急性髓細(xì)胞白血病[AML]，急性淋巴細(xì)胞白血病 [ALL], 套細(xì)胞淋巴瘤[MCL], 慢性淋巴細(xì)胞白血病[CLL]和 T細(xì)胞淋巴瘤，這種毒性具有劑量依賴特性. APO866在0-10 nM的低濃度范圍內(nèi)會誘導(dǎo)細(xì)胞死亡，這一效果與線粒體膜去極化有關(guān)而與半胱天冬酶的激活無關(guān)。APO866在0-10 nM的濃度范圍內(nèi)會誘導(dǎo)胞內(nèi)NAD 和 ATP 的損耗和多種血液腫瘤細(xì)胞的死亡，這一效果具有劑量依賴特性 。10 nM APO866 會抑制HFFF2細(xì)胞內(nèi) PBEF誘導(dǎo)的 MMP-3, CCL2和CXCL8 的分泌 。體內(nèi)研究
用C.B.-17 SCID 小鼠建立人急性髓細(xì)胞白血病，淋巴母細(xì)胞淋巴瘤和白血病的異種移植模型，腹腔注射APO866 ，一天兩次，一次20 mg/kg 一周4天, 重復(fù)三周以上可以抑制腫瘤生長。 對于攜帶CIA的小鼠， 0.12 mg/kg/小時劑量的 APO866 可以通過抑制PBEF 來防止關(guān)節(jié)破壞和白細(xì)胞浸潤。生物活性
Daporinad (FK866, APO866)有效抑制煙酰胺磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶(NMPRTase; Nampt)，Daporinad (FK866, APO866) 可引發(fā)自噬，無細(xì)胞試驗中IC50為0.09 nM。Phase 1/2。靶點
| Target | Value |
|
NMPRTase
(Cell-free assay) | 0.4 nM(Ki) |
體外研究
APO866在0.09-27 nM的低濃度范圍內(nèi)會在41血液惡性腫瘤細(xì)胞中誘導(dǎo)產(chǎn)生細(xì)胞毒性，包括急性髓細(xì)胞白血病[AML]，急性淋巴細(xì)胞白血病 [ALL], 套細(xì)胞淋巴瘤[MCL], 慢性淋巴細(xì)胞白血病[CLL]和 T細(xì)胞淋巴瘤，這種毒性具有劑量依賴特性. APO866在0-10 nM的低濃度范圍內(nèi)會誘導(dǎo)細(xì)胞死亡，這一效果與線粒體膜去極化有關(guān)而與半胱天冬酶的激活無關(guān)。APO866在0-10 nM的濃度范圍內(nèi)會誘導(dǎo)胞內(nèi)NAD 和 ATP 的損耗和多種血液腫瘤細(xì)胞的死亡，這一效果具有劑量依賴特性 。10 nM APO866 會抑制HFFF2細(xì)胞內(nèi) PBEF誘導(dǎo)的 MMP-3, CCL2和CXCL8 的分泌 。
體內(nèi)研究
用C.B.-17 SCID 小鼠建立人急性髓細(xì)胞白血病，淋巴母細(xì)胞淋巴瘤和白血病的異種移植模型，腹腔注射APO866 ，一天兩次，一次20 mg/kg 一周4天, 重復(fù)三周以上可以抑制腫瘤生長。 對于攜帶CIA的小鼠， 0.12 mg/kg/小時劑量的 APO866 可以通過抑制PBEF 來防止關(guān)節(jié)破壞和白細(xì)胞浸潤。(2E)-N-[4-(1-苯甲?；?4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | HY-50876 | (2E)-N-[4-(1-苯甲?；?4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺 (E)-Daporinad | 658084-64-1 | 5mg | 663元 |
| 2024/11/08 | S2799 | (2E)-N-[4-(1-苯甲?；?4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺 Daporinad (FK866, APO866) | 658084-64-1 | 5mg | 737.65元 |
| 2024/11/08 | HY-50876 | (2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺 (E)-Daporinad | 658084-64-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 729元 |