5987-82-6
中文名稱
奧布卡因鹽酸鹽
英文名稱
Benoxinate Hydrochloride
CAS
5987-82-6
EINECS 編號(hào)
227-808-8
分子式
C17H29ClN2O3
MDL 編號(hào)
MFCD00012512
分子量
344.88
MOL 文件
5987-82-6.mol
更新日期
2024/12/30 08:46:13
5987-82-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
4-氨基-2-丁氧基苯甲酸2-(二乙氨基)乙酯鹽酸鹽奧布卡因鹽酸鹽
諾維辛
鹽酸丁氧普魯卡因
4-氨基-3-丁氧基苯甲酸 2-(二乙基氨基)乙基酯鹽酸鹽
英文別名
2-(DIETHYLAMINO)ETHYL 4-AMINO-3-BUTOXYBENZOATE HYDROCHLORIDE4-AMINO-3-BUTOXYBENZOIC ACID DIETHYLAMINOETHYL ESTER
4-AMINO-3-BUTOXYBENZOIC ACID DIETHYLAMINOETHYL ESTER HYDROCHLORIDE
BENOXINATE HCL
BENOXINATE HYDROCHLORIDE
BENZOIC ACID, 4-AMINO-3-BUTOXY-, 2-(DIETHYLAMINO)ETHYL ESTER, MONOHYDROCHLORIDE
OXYBUPROCAINE HYDROCHLORIDE
cebesine
conjuncain
dorsacaine
dorsacainehydrochloride
lacrimin
novesin
novesine
Oxybuprocaine HCL
BENOXINATE USP HYDROCHLORIDE
BENOXINATE HYDROCHLORIDE USP
BENOXINATE HYDROCHLORIDE CRYSTALLINE
OxybuprocainHCl
Oxybuprocainhydrochlorid
所屬類別
分析化學(xué)：藥典標(biāo)準(zhǔn)品和雜質(zhì)標(biāo)準(zhǔn)品物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀結(jié)晶體，熔點(diǎn)155℃（U.S.P.XVI，1960），也有報(bào)道為157-160℃。易溶于水、D氯仿，溶于乙醇，不溶于乙醚，水溶液的pH為4.5-5.2。丁氧普魯卡因堿基（[99-43-3]）的沸點(diǎn)為215-218℃（0.267千帕）。
熔點(diǎn)157-160 C
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度極易溶于水，易溶于乙醇(96%)。
形態(tài)neat
顏色白色至灰白色
Merck13,1045
InChIInChI=1S/C17H28N2O3.ClH/c1-4-7-11-21-16-13-14(8-9-15(16)18)17(20)22-12-10-19(5-2)6-3;/h8-9,13H,4-7,10-12,18H2,1-3H3;1H
InChIKeyPRGUDWLMFLCODA-UHFFFAOYSA-N
SMILESC1(C(=O)OCCN(CC)CC)=CC=C(N)C(OCCCC)=C1.Cl
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)5987-82-6(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H315-H319-H335
防范說(shuō)明P305+P351+P338-P261
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xi
危險(xiǎn)類別碼R36/37/38
安全說(shuō)明S22-S26-S36
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 1544PSN2 6.1 / PGIII
WGK Germany3
RTECS號(hào)DG1502900
海關(guān)編碼2922504500
毒性LD50 scu-rat: 60 mg/kg NIIRDN 6,154,82
制備方法
方法一
將3-氧-4-硝基苯甲酸與乙醇酯化得到的乙酯，與丁基溴反應(yīng)，獲得丁氧基硝基苯甲酸乙酯，加苛性堿皂化，生成3-丁氧基-4-硝基苯甲酸。然后，將其與亞硫酰氯反應(yīng)得到?；戎虚g體，再與二乙氨基乙醇酯化，得到3-丁氧基-4-硝基苯甲酸二乙氨基乙酯，經(jīng)還原成鹽即制成鹽酸丁氧普魯卡因。常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
Oxybuprocaine HCl是一種局部麻醉劑，尤其在眼科與耳鼻咽喉科使用。其與鈉離子通道結(jié)合，可逆地穩(wěn)定神經(jīng)元細(xì)胞膜，減少其對(duì)鈉離子的通透性。體外研究
Oxybuprocaine結(jié)合于鈉離子通道，并可逆地穩(wěn)定神經(jīng)細(xì)胞膜從而降低其對(duì)鈉離子的滲透性。神經(jīng)元細(xì)胞膜的去極化被抑制，從而阻斷了神經(jīng)沖動(dòng)的起始和傳導(dǎo)。Oxybuprocaine與bupivacaine或者lidocaine相似，會(huì)產(chǎn)生劑量相關(guān)的運(yùn)動(dòng)機(jī)能、本體感覺(jué)和傷害感受的脊髓封鎖。
體內(nèi)研究
Oxybuprocaine hydrochloride (Benoxinate hydrochloride; 27.6, 51.7, 103.5, 413.9 μg; s.c.) provides a dose-dependent block to pinpricks in rats.
Oxybuprocaine hydrochloride (27.6 μg) produces 100% of sensory/nociceptive block.
| Animal Model: | Male Sprague-Dawley rats (203-253 g) |
| Dosage: | 27.6, 51.7, 103.5, 413.9 μg |
| Administration: | SC |
| Result: | Provided a dose-dependent block to pinpricks. |