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51-05-8

中文名稱 鹽酸普魯卡因
英文名稱 Procaine hydrochloride
CAS 51-05-8
EINECS 編號(hào) 200-077-2
分子式 C13H21ClN2O2
MDL 編號(hào) MFCD00007893
分子量 272.77
MOL 文件 51-05-8.mol
更新日期 2024/12/22 16:32:15
51-05-8 結(jié)構(gòu)式 51-05-8 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
對(duì)氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯鹽酸鹽
鹽酸普魯卡因
4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯單鹽酸鹽
2-二乙基氨基乙基4-氨基苯甲酸酯鹽酸鹽
對(duì)胺苯甲酸Β-二乙胺乙酯鹽酸鹽
普魯卡因鹽酸鹽
英文別名
2-DIETHYLAMINO-4-AMINO-BENZOATE HYDROCHLORIDE
2-DIETHYLAMINOETHYL 4-AMINOBENZOATE HYDROCHLORIDE
2-DIETHYLAMINOETHYL P-AMINOBENZOATE HYDROCHLORIDE
4-AMINO-BENZOIC ACID 2-DIETHYLAMINO-ETHYL ESTER
4-AMINOBENZOIC ACID 2-DIETHYLAMINOETHYL ESTER HYDROCHLORIDE
AKOS B006598
ART-CHEM-BB B006598
LABOTEST-BB LT00772261
NOVOCAINE HYDROCHLORIDE
P-AMINOBENZOIC ACID 2-(DIETHYLAMINO)ETHYL ESTER HYDROCHLORIDE
P-AMINOBENZOIC ACID DIETHYLAMINO-ETHYL ESTER HYDROCHLORIDE
P-AMINOBENZOYLDIETHYLAMINOETHANOL HYDROCHLORIDE
PROCAINE
PROCAINE HCL
PROCAINE HYDROCHLORIDE
PROCAIN HYDROCHLORIDE
TIMTEC-BB SBB001081
aminocaine
anadolor
anesthesol
所屬類別
原料藥:局部麻醉劑

物理化學(xué)性質(zhì)

外觀性質(zhì)白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,無臭,味微苦,隨后有麻痹感。本品在水中易溶,略溶于乙醇,微溶于氯仿,不溶于乙醚。熔點(diǎn):155-156 °C
熔點(diǎn)155-156 °C(lit.)
沸點(diǎn)195-196°C 17mm
密度1.1761 (rough estimate)
折射率1.5270 (estimate)
閃點(diǎn)195-196°C/17mm
儲(chǔ)存條件room temp
溶解度Solution S is clear (2.2.1) and colourless (2.2.2, Method II).
形態(tài)晶體或結(jié)晶粉末
顏色無色至白色
水溶解性可溶于水
敏感性空氣敏感
Merck14,7757
BRN3917802
穩(wěn)定性穩(wěn)定的。與強(qiáng)氧化劑不相容。
InChIKeyHCBIBCJNVBAKAB-UHFFFAOYSA-N
LogP2.364 (est)
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)51-05-8(CAS DataBase Reference)

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictograms
GHS06
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H301-H317
危險(xiǎn)品標(biāo)志T
危險(xiǎn)類別碼R25-R43-R36/37/38
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany3
RTECS號(hào)DG2275000
TSCAYes
危險(xiǎn)等級(jí)6.1
包裝類別III
海關(guān)編碼29242990
毒性LD50 in mice (mg/kg): 660 ± 60 s.c. (Goldenthal)

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一
Na+ 通道阻斷劑或封阻劑。

上下游產(chǎn)品信息

下游產(chǎn)品
普魯卡因青霉素

化學(xué)品安全說明書(MSDS)

51-05-8(安全特性,毒性,儲(chǔ)運(yùn))

儲(chǔ)運(yùn)特性
庫(kù)房通風(fēng)低溫干燥
毒性分級(jí)
高毒
急性毒性
口服-大鼠LD50: 200 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 175 毫克/公斤
可燃性危險(xiǎn)特性
可燃;燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物和氯化氫煙霧
類別
有毒物品
滅火劑
干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 霧狀水

常見問題列表

簡(jiǎn)介

鹽酸普魯卡因是一種局部麻醉藥,能暫時(shí)阻斷神經(jīng)纖維的傳導(dǎo)而具有麻醉作用,作用強(qiáng),毒性低,且無成癮性,但對(duì)皮膚、粘膜穿透力弱,不適于表面麻醉,臨床上主要用于浸潤(rùn)、脊椎及傳導(dǎo)麻醉。

本品水溶液在pH3.0~5.0間較穩(wěn)定。故配制鹽酸普魯卡因注射液時(shí),一般需加酸調(diào)pH3.3~5.5之間,并嚴(yán)格控制滅菌溫度和時(shí)間,以100℃流通蒸氣滅菌30min為宜,并應(yīng)注意遮光,密閉保存。 本品結(jié)構(gòu)中的芳伯氨基在稀鹽酸中,與亞硝酸鈉生成重氮鹽,加堿性β-萘酚發(fā)生偶合反應(yīng),生成猩紅色的偶氮化合物。

性質(zhì)

鹽酸普魯卡因在常溫下為白色細(xì)微針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,無臭,味微苦而麻,易溶于水,溶于乙醇,微溶于氯仿,幾乎不溶于乙醚。鹽酸普魯卡因結(jié)構(gòu)中酯鍵可發(fā)生水解,生成對(duì)氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇,在一定條件下,對(duì)氨基苯甲酸可進(jìn)一步脫羧生成有毒的苯胺。鹽酸普魯卡因結(jié)構(gòu)中具有芳伯氨基,容易氧化變色,pH值,溫度,紫外線、氧和金屬離子均可加速氧化變色。

生物活性
Procaine (Novocaine) 是一種鈉離子通道的,NMDA受體以及乙酰膽堿受體抑制劑, IC50分別為60 μM, 0.296 mM何45.5 μM,也是一種,5-HT3抑制劑,KD為1.7 μM。
靶點(diǎn)
TargetValue
5-HT3 1.7 μM(Kd)
nAChR 45.5 μM
Sodium channel 60 μM
NMDA receptor 0.296 mM
體外研究

Procaine主要通過抑制鈉離子由外周神經(jīng)的神經(jīng)元細(xì)胞膜上電壓門控鈉離子通道的內(nèi)流來發(fā)揮作用。當(dāng)鈉離子內(nèi)流被中斷時(shí),動(dòng)作電位不能發(fā)生,信號(hào)傳到也因此被抑制。受體部位被認(rèn)為是位于鈉通道的細(xì)胞質(zhì)(內(nèi)部)部分。 Procaine也能夠結(jié)合或拮抗N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受體以及煙堿型乙酰膽堿受體和5-羥色胺受體-離子通道復(fù)合體的功能。Procaine是各種類型肌肉制劑中鈣和咖啡因誘導(dǎo)的鈣釋放的抑制劑。0.5 mM Procaine阻斷個(gè)別脂雙層中肌漿網(wǎng)CaProcaine可用作具有抑制人類癌細(xì)胞生長(zhǎng)作用的DNA脫甲基化劑。0.5 mM Procaine能夠使MCF-7乳腺癌細(xì)胞系中5-甲基胞嘧啶DNA減少40%。Procaine也能夠結(jié)合CpG富集的DNA,使密集的高甲基化CpG 序列脫甲基,導(dǎo)致表觀遺傳學(xué)上沉默的基因恢復(fù)基因表達(dá)。Procaine處理(0.5 mM)增加細(xì)胞在M期的有絲分裂指數(shù)。Procaine處理(1 mM)減少~40%的細(xì)胞增殖。Procaine影響紅細(xì)胞的形狀和可變形性。45 mM Procaine幾乎完全防止與ATP消耗相關(guān)的盤狀細(xì)胞-棘狀紅細(xì)胞轉(zhuǎn)換。相似濃度的Procaine使ATP消耗的細(xì)胞粘性和過濾性正?;?,但是對(duì)細(xì)胞體積,滲透脆性,或一價(jià)陽(yáng)離子組成沒有影響。

體內(nèi)研究
Procaine是邊緣系統(tǒng)細(xì)胞的興奮劑。在清醒的貓?bào)w內(nèi),15毫克/千克Procaine增加杏仁核腹側(cè)海馬體,伏隔核,顳葉新皮質(zhì)和腹內(nèi)側(cè)下丘腦的細(xì)胞活性。Procaine促進(jìn)誘發(fā)的刺激活性從杏仁核到腹內(nèi)側(cè)下丘腦的傳導(dǎo)。sup> [8] Procaine影響呈網(wǎng)狀引出的海馬節(jié)律性減慢活性的頻率和振幅。Procaine (0.5微升,20% 重量/體積)注射在乳頭上核之前的上升系統(tǒng),內(nèi)側(cè)前腦束附近或內(nèi)側(cè)隔閡區(qū)域,會(huì)降低呈網(wǎng)狀引出的海馬節(jié)律性減慢活性(RSA)的振幅,而對(duì)頻率沒有影響。Procaine注射在網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)刺激位置之前的上升系統(tǒng),達(dá)到,并包括乳頭上核,會(huì)同時(shí)降低呈網(wǎng)狀引出的RSA 的頻率和振幅。在大鼠體內(nèi),Procaine (80毫克/千克)增加了由杏仁核電刺激產(chǎn)生的癲癇樣后放電(ADs) 的持續(xù)時(shí)間和傳導(dǎo)范圍。Porcaine也會(huì)增加反復(fù)杏仁核刺激產(chǎn)生的大鼠的癲癇發(fā)展(點(diǎn)燃)。在充分刺激的受試者體內(nèi),Procaine也可作為驚厥劑。Procaine使經(jīng)胼胝體的誘發(fā)電位的振幅產(chǎn)生一個(gè)微弱但顯著的增加。Procaine影響聽覺腦干反應(yīng)(ABRs)的產(chǎn)生。Procaine (30微升1% 溶液)注射到豚鼠的斜方體,影響許多頭皮衍生的ABR成分:N2被延遲,使P2的持續(xù)時(shí)間更長(zhǎng),P3和 N3消失,P4在潛伏期縮短,持續(xù)時(shí)間變長(zhǎng),振幅不被影響,N4被大大地衰減。只有P1和 N1不被procaine注射影響。Procaine通過改善順鉑的抗腫瘤活性增加順鉑的治療指數(shù),并降低其腎毒性。對(duì)BDF1小鼠,順鉑和Procaine (40 毫克/千克)聯(lián)合給藥產(chǎn)生的50%致死劑量(LD50)和90%致死劑量(LD90)值幾乎比順鉑單獨(dú)給藥高2倍。聯(lián)合給藥比順鉑單獨(dú)給藥產(chǎn)生更高的治愈率(50%比9%)。順鉑單獨(dú)給藥4-7天后,能觀察到增高的血尿素氮(BUN)水平,以及由光學(xué)顯微鏡檢測(cè)到的管狀退行性病變,而當(dāng)同樣劑量的順鉑和Procaine聯(lián)合給藥時(shí),沒有觀察到這些現(xiàn)象。
鹽酸普魯卡因價(jià)格(試劑級(jí))
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2024/11/11XW00510584鹽酸普魯卡因51-05-8500G339元
2024/11/11XW00510581鹽酸普魯卡因51-05-825G39元
2024/11/08A174852-二乙基氨基乙基 4-氨基苯甲酸酯 鹽酸鹽, 99%
2-Diethylaminoethyl 4-aminobenzoate hydrochloride, 99%
51-05-850g452元
"51-05-8" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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