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61012-19-9

中文名稱 醋酸蘭瑞肽
英文名稱 LECIRELIN
CAS 61012-19-9
分子式 C59H84N16O12
分子量 1209.4
MOL 文件 61012-19-9.mol
更新日期 2024/12/16 11:45:47
61012-19-9 結(jié)構(gòu)式 61012-19-9 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
蘭瑞肽/LECIRELIN
英文別名
LECIRELIN
Supergestran
Lecirelin, BR
SUPERGESTRAN(TM)
Lecirelin Acetate
(D-TLE6)-LEUPROLIDE
DalMarelin Acetate
LECIRELIN USP/EP/BP
(D-TLE6)-LEUPRORELIN
[D-TLE6,PRO-NHET9]-LHRH
所屬類別
生物化工:多肽

物理化學(xué)性質(zhì)

密度1.44
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMSO : 12.1 mg/mL (10.00 mM)
酸度系數(shù)(pKa)9.82±0.15(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
InChIKeyXJWIEWPGHRSZJM-JUAATNMYNA-N

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS08
警示詞危險
危險性描述H360

常見問題列表

生長抑素類緩釋制劑

蘭瑞肽是目前研制成功的第一個生長抑素類緩釋制劑,是一種新型的長效生長抑素(SM)八肽類似物,它是許多內(nèi)分泌、神經(jīng)內(nèi)分泌、外分泌和旁分泌機(jī)能的肽抑制劑。研究表明,它可能主要是通過與生長抑素受體(SMR)結(jié)合發(fā)揮作用,對外周(垂體和胰腺)SMR具有很好的親和力,而對中樞受體的親和力較弱。

適應(yīng)癥

醋酸蘭瑞肽臨床上用于外科手術(shù)和放射治療效果不佳的肢端肥大癥患者的長期治療。這種新的治療方式可以降低體內(nèi)某些激素(如生長激素或類胰島素的生長因子)的水平。參加受試的400位患者的兩個關(guān)鍵性臨床試驗結(jié)果顯示,該藥安全有效。

藥物相互作用

醋酸蘭瑞肽聯(lián)合用藥需注意:環(huán)孢霉素(口服):降低環(huán)孢霉素的血漿水平(降低環(huán)孢霉素在小腸的吸收)。在控制循環(huán)血漿水平的同時,增加環(huán)孢霉素的劑量,并在停止使用蘭瑞肽后降低環(huán)孢霉素的劑量。胰島素:有低血糖的危險。伴隨著內(nèi)源胰高血糖素分泌降低,對胰島素的需要量降低?;颊弑仨毐桓嬷谢嫉脱堑奈kU。必須強(qiáng)調(diào)血糖和尿糖的自我監(jiān)控,并在使用蘭瑞肽期間調(diào)節(jié)胰島素的劑量。

毒理研究
如天然生長抑素一樣,蘭瑞肽是許多內(nèi)分泌、神經(jīng)內(nèi)分泌、外分泌和旁分泌機(jī)能的肽抑制劑。它對外周(垂體和胰腺的)生長抑素受體具有很好的親和力,而對中樞受體的親和力較弱。這一特點使之在生長激素分泌和消化道激素分泌方面具有良好的特異作用。蘭瑞肽比天然生長抑素更具活性,而且作用時間更長。其對生長激素分泌的抑制作用較對胰島素分泌的抑制作用具有明顯的選擇性,使該藥品適于治療肢端肥大癥。另一方面,蘭瑞肽對腸道外分泌、消化道激素和細(xì)胞增殖機(jī)制的抑制作用,使之對消化道內(nèi)分泌瘤,尤其是類癌的癥狀治療非常有益。
不良反應(yīng)

注射蘭瑞肽部位有輕度、暫時的疼痛,有時伴有局部紅斑;胃腸反應(yīng)有腹瀉或軟便、腹痛、胃腸脹氣、厭食、惡心和嘔吐;罕有患者出現(xiàn)血糖調(diào)節(jié)紊亂;本品具有誘發(fā)膽結(jié)石的危險性。對于糖尿病患者需要調(diào)整糖尿病治療藥物的劑量。

生物活性
Lecirelin 是一種合成的促性腺激素釋放激素 (GnRH) 類似物。Lecirelin 被廣泛用于牛卵巢卵泡囊腫的研究。
體外研究

Lecirelin (2.07 μM) significantly increases the tension and frequency of contractions in preovulatory follicles (PF), small follicular cysts (FC-S), and large follicular cysts (FC-L).
Lecirelin increases the strips from preovulatory follicles contract significantly more than strips from cysts.

醋酸蘭瑞肽價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2024/11/08HY-P0051醋酸蘭瑞肽
Lecirelin
61012-19-91mg500元
2024/11/08HY-P0051醋酸蘭瑞肽
Lecirelin
61012-19-95mg900元
2024/11/08HY-P0051醋酸蘭瑞肽
Lecirelin
61012-19-910mg1500元
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