14636-12-5
14636-12-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
特利加壓素
TERLIPRESSIN ACETATE
Terilipressin
Gly-Gly-Gly-Cys-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys-Pro-Lys-Gly-NH2 (disulfide bridge 4:9)
(2S)-1-[(4S,7S,10S,13S,16S,19S)-19-[[2-[[2-[(2-Aminoacetyl)amino]acetyl]amino]acetyl]amino]-13-benzyl-10-(2-carbamoylethyl)-7-(carbamoylmethyl)-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]-N-[(1S)-5-amino-1-(carbamoylmethylcarbamoyl)pentyl]pyrrolidine-2-carboxamide
N-(N-(N-Glycylglycyl)glycyl)-8-L-lysinevasopressin
N-(GLYCYLGLYCYLGLYCYL)-8-L-LYSINE-VASOPRESSIN
H-Gly-Gly-Gly-Cys-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys-Pro-Lys-Gly-NH2 acetate salt (Disulfide bond)
Glycylpressin
Gly-Gly-Gly-[Lys8]vasopressin
Gly-Gly-Gly-L-Cys(1)-L-Tyr-L-Phe-L-Gln-L-Asn-L-Cys(1)-L-Pro-L-Lys-Gly-NH2
Glypressin
L-Cys(1)-L-Tyr-L-Phe-L-Gln-L-Asn-L-Cys(1)-L-Pro-L-Lys-Gly-N-(Gly-Gly-Gly-)-NH2
物理化學(xué)性質(zhì)
常見問題列表
特利加壓素的化學(xué)名稱為三甘氨酰賴氨酸加壓素，是一種新型的人工合成的長效血管加壓素制劑。它是一種前體藥物，本身無活性，在體內(nèi)經(jīng)氨基肽酶作用，脫去其N末端的3個甘氨酰殘基后，緩慢“釋放”出有活性的賴氨酸加壓素，因此特利加壓素相當(dāng)于一個能以穩(wěn)定速率釋放出賴氨酸加壓素的儲藏庫。
特利加壓素是一種新型的人工合成的長效血管加壓素制劑，屬于一種前體藥物，本身無活性，在體內(nèi)經(jīng)氨基肽酶作用，脫去其N末端的3個甘氨酰殘基后，緩慢“釋放”出有活性的賴氨酸加壓素。正是這種“緩慢釋放”機(jī)制，使其在一次給藥后可維持平滑肌收縮長達(dá)10小時，而同等劑量的血管加壓素，其活性只能維持20-40分鐘。另一方面由于酶解速度緩慢，循環(huán)中的賴氨酸加壓素達(dá)不到中毒水平，因此特利加壓素的使用比較安全。
特利加壓素的藥理作用是收縮內(nèi)臟血管平滑肌，減少內(nèi)臟血流量(如減少腸系膜、脾、子宮等的血流)，從而減少門靜脈血流、降低門靜脈壓，另一方面其還可降低血漿腎素濃度的作用，從而增加肝腎綜合征患者的腎血流量，提高腎功能、增加尿量。特利加壓素是目前惟一能夠提高食管靜脈曲張破裂出血患者生存率的藥物，以前在臨床上主要用于治療靜脈曲張破裂出血，除此以外特利加壓素現(xiàn)在也已成功用于肝腎綜合，并存難治性休克、心肺復(fù)蘇中也很可能發(fā)揮有益的作用。與血管加壓素相比，它作用持久，不引起危險性并發(fā)癥，包括促纖維蛋白溶解以及心血管系統(tǒng)方面的嚴(yán)重并發(fā)癥，而且使用方法簡單(可用靜脈注射)，更適合于對急危重癥患者的搶救與治療。
孕婦、兒童禁用。高血壓、重度動脈粥樣硬化、冠心病、心律失常、哮喘及腎功能不全等病人慎用。
Vasopressin V1 receptor
Terlipressin (25 nM; 24-72 hours; IEC-6 cells) treatment significantly improves cell viability, proliferation and apoptosis in IEC-6 cells.
Terlipressin inhibits the secretion of TNF-α and 15-F2t-isoprostane from IEC-6 cells following oxygen and glucose deprivation/re-oxygenation (OGD/R). Terlipressin administration following OGD attenuates OGD/R-induced cell damage via the PI3K signaling pathway.
Cell Proliferation Assay
| Cell Line: | IEC-6 cells induced by oxygen and glucose deprivation/re-oxygenation (OGD/R) |
| Concentration: | 25 nM |
| Incubation Time: | 24 hours, 48 hours, 72 hours |
| Result: | Significantly increased the proliferation of IEC-6 cells. |
Using a mouse nonlethal hepatic ischemia-reperfusion (IR) model, Terlipressin administration significantly ameliorates IR-induced liver apoptosis, necrosis and inflammation.