57773-63-4
57773-63-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
醋酸曲普瑞林
垂普托雷林
曲普瑞林(TRIPTORELIN)
(D-TRP6)-LHRH
[DTRP6]-LH-RH AMIDE
[D-TRP6]-LH-RH (HUMAN)
(D-TRP6)-LHRH PAMOATE SALT
(D-TRP6)-LUTEINIZING HORMONE-RELEASING FACTOR
(D-TRP6)-LUTEINIZING HORMONE-RELEASING HORMONE
[DTRP6]-LUTEINIZING HORMONE-RELEASING HORMONE, AMIDE
[D-TRP6]-LUTEINIZING HORMONE-RELEASING HORMONE (HUMAN)
GLP-HIS-TRP-SER-TYR-D-TRP-LEU-ARG-PRO-GLY-NH2
PGLU-HIS-TRP-SER-TYR-D-TRP-LEU-ARG-PRO-GLY-NH2
PYR-HIS-TRP-SER-TYR-D-TRP-LEU-ARG-PRO-GLY-NH2
PYR-HIS-TRP-SER-TYR-D-TRP-LEU-ARG-PRO-GLY-NH2 PAMOATE SALT
PYROGLU-HIS-TRP-SER-TYR-D-TRP-LEU-ARG-PRO-GLY NH2
TRIPTORELIN
TRIPTORELIN ACETATE
TRIPTORELIN AMIDE
TRIPTORELIN, [DTRP6]-LH-RH, AMIDE
TRIPTORELINE
TRIPTORELIN PAMOATE
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
曲普瑞林的活性成分是合成的促性腺激素釋放激素(GnRH)的類似物，又稱色氨瑞林，達(dá)菲林，達(dá)必佳，戈那瑞林，是一種抗腫瘤藥物，藥理作用同戈舍瑞林、布舍瑞林，其結(jié)構(gòu)改良是將天然分子結(jié)構(gòu)中第六個(gè)左旋甘氨酸被右旋色氨酸所取代，使其促效作用更為顯著及血漿半衷期更長(zhǎng)，具有更高的藥效力。肌內(nèi)注射后，最初會(huì)刺激垂體釋放促黃體生長(zhǎng)素 (LH)及促卵泡成熟素(FSH)。當(dāng)垂體經(jīng)過(guò)長(zhǎng)期的刺激后進(jìn)入不應(yīng)期，促性腺激素的釋放減少，從而使性激素降低至去勢(shì)水平。上述作用是可逆轉(zhuǎn)的。皮下給藥吸收迅速，Tmax為15min，1h達(dá)最大效應(yīng)，緩釋制劑肌內(nèi)注射可維持療效達(dá)28d以上。臨床上主要用于治療子宮內(nèi)膜異位癥、激素依賴性的前列腺癌、乳腺癌、兒童真性性早熟，還可用于輔助生育技術(shù)。
曲普瑞林的作用原理十分簡(jiǎn)單，該藥物能強(qiáng)有力的抑制促性激素的分泌，其活性比天然的GnRH強(qiáng)，開(kāi)始給藥后，血循中的LH,FSH，睪酮以及雌二醇的水平等治療會(huì)出現(xiàn)短暫性高峰，在連續(xù)給藥后這些指標(biāo)便會(huì)持續(xù)下降。
曲普瑞林的作用原理造就了它的功效，該藥物現(xiàn)為療中樞性性早熟最理想的藥物，能迅速有效地抑制第二性征的成熟和身體呈直線生長(zhǎng)的速度，停藥后，青春期發(fā)育生物的自然過(guò)程不受影響，臨床多用于性早熟、前列腺癌、子宮內(nèi)膜異位癥、女性不孕和子宮肌瘤。