593960-11-3
中文名稱
N-[5-[4-氯-3-[[(2-羥基乙基)氨基]磺?;鵠苯基]-4-甲基-2-噻唑基]乙酰胺
英文名稱
PIK-93
CAS
593960-11-3
分子式
C14H16ClN3O4S2
MDL 編號
MFCD12922510
分子量
389.88
MOL 文件
593960-11-3.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:23
593960-11-3 結構式
基本信息
中文別名
N-[5-[4-氯-3-[[(2-羥基乙基)氨基]磺?;鵠苯基]-4-甲基-2-噻唑基]乙酰胺 英文別名
PI-93PIK 93
PIK-93,PIK93
PI 3,4-K inhibitor, PIK-93
N-[5-[4-Chloro-3-[(2-hydroxyethyl)sulfamoyl]phenyl]-4-methylthiazol-2-yl]acetamide
N-(5-(4-Chloro-3-(N-(2-hydroxyethyl)sulfamoyl)phenyl)-4-methylthiazol-2-yl)acetamide
N-[5-[4-Chloro-3-[[(2-hydroxyethyl)amino]sulfonyl]phenyl]-4-methyl-2-thiazolyl]acetamide
AcetaMide, N-[5-[4-chloro-3-[[(2-hydroxyethyl)aMino]sulfonyl]phenyl]-4-Methyl-2-thiazolyl]-
PIK 93 N-[5-[4-Chloro-3-[[(2-hydroxyethyl)amino]sulfonyl]phenyl]-4-methyl-2-thiazolyl]acetamide
N-[5-[4-Chloro-3-[[(2-hydroxyethyl)amino]sulfonyl]phenyl]-4-methyl-2-thiazolyl]acetamide PIK 93
所屬類別
生物化工:PI3K 抑制劑常見問題列表
生物活性
PIK-93是第一個有效的,人工合成的PI4K(PI4KIIIβ)抑制劑,IC50為19 nM;抑制PI3Kα,IC50為39 nM。體外研究
PIK-93有效抑制PI3Kγ和PI4KIIIβ, IC50分別為16 nM 和19 nM。PIK-93也抑制其他PI3Ks成員, 包括PI3Kα,β, 和δ, IC50分別為39 nM, 0.59 μM,和0.12 μM。而PIK-93對其他激酶幾乎沒有抑制效果,即使?jié)舛葹?0 μM。 0.5 μM-1 μM PIK-93作用于分化的HL60(dHL60)細胞,損害用f-Met-Leu-Phe (fMLP)處理而形成的聚集的穩(wěn)定性。PIK-93改變全部F-actin fMLP依賴的累積定位,而不改變量。 250 nM PIK-93作用于COS-7 細胞, 有效廢除高爾基體中CERT-PH域和FL-Cer的累積。相同濃度PIK-93也顯著抑制[3H]絲氨酸標記的內源性神經酰胺轉變?yōu)樯窠浨柿字?。這些說明了PI4KIIIβ在內質網和高爾基體中的神經酰胺轉移時具有重要作用,以及有效調節(jié)鞘磷脂的合成。 300 nM PIK-93作用于T6.11細胞,降低Carbachol誘導的TRPC6移位到質膜上和Ca2+進入。 最新報道顯示PIK-93具有抗腸道病毒功能, 抑制脊髓灰質炎病毒(PV)和丙型肝炎病毒(HCV) 復制, EC50分別為0.14 μM和1.9 μM。特征
PIK-93是新型有效的PI3Kγ和PI4KIIIβ抑制劑。靶點
Target | Value |
p110γ
() | 16 nM |
PI4KIIIβ | 19 nM |
p110α | 39 nM |
DNA-PK | 64 nM |
p110δ | 120 nM |
體外研究
PIK-93有效抑制PI3Kγ和PI4KIIIβ, IC50分別為16 nM 和19 nM。PIK-93也抑制其他PI3Ks成員, 包括PI3Kα,β, 和δ, IC50分別為39 nM, 0.59 μM,和0.12 μM。而PIK-93對其他激酶幾乎沒有抑制效果,即使?jié)舛葹?0 μM。 0.5 μM-1 μM PIK-93作用于分化的HL60(dHL60)細胞,損害用f-Met-Leu-Phe (fMLP)處理而形成的聚集的穩(wěn)定性。PIK-93改變全部F-actin fMLP依賴的累積定位,而不改變量。 250 nM PIK-93作用于COS-7 細胞, 有效廢除高爾基體中CERT-PH域和FL-Cer的累積。相同濃度PIK-93也顯著抑制[ 300 nM PIK-93作用于T6.11細胞,降低Carbachol誘導的TRPC6移位到質膜上和Ca 最新報道顯示PIK-93具有抗腸道病毒功能, 抑制脊髓灰質炎病毒(PV)和丙型肝炎病毒(HCV) 復制, EC50分別為0.14 μM和1.9 μM。
N-[5-[4-氯-3-[[(2-羥基乙基)氨基]磺?;鵠苯基]-4-甲基-2-噻唑基]乙酰胺價格(試劑級)
報價日期 | 產品編號 | 產品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
2025/02/05 | HY-12046 | N-[5-[4-氯-3-[[(2-羥基乙基)氨基]磺?;鵠苯基]-4-甲基-2-噻唑基]乙酰胺 PIK-93 | 593960-11-3 | 1 mg | 388元 |
2025/02/05 | S1489 | N-[5-[4-氯-3-[[(2-羥基乙基)氨基]磺酰基]苯基]-4-甲基-2-噻唑基]乙酰胺 PIK-93 | 593960-11-3 | 5mg | 1402.27元 |
2025/02/05 | HY-12046 | N-[5-[4-氯-3-[[(2-羥基乙基)氨基]磺?;鵠苯基]-4-甲基-2-噻唑基]乙酰胺 PIK-93 | 593960-11-3 | 5mg | 660元 |