315704-66-6
中文名稱
PTC-209
英文名稱
PTC-209 (PTC209
CAS
315704-66-6
分子式
C17H13Br2N5OS
分子量
495.191
MOL 文件
315704-66-6.mol
更新日期
2024/11/10 21:41:24
315704-66-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
BMI-1抑制劑BMI-1抑制劑(PTC-209)
N-(2,6-二溴-4-甲氧基苯基)-4-(2-甲基咪唑并[1,2-A]嘧啶-3-基)噻唑-2-胺
N-(2,6-二溴-4-甲氧基苯基)-4-(2-甲基咪唑并[1,2-A]嘧啶-3-基)-2-噻唑胺
英文別名
PTC-209CS-1315
PTC 209 NEW
PTC-209, >=98%
PTC-209 (PTC209
PTC-209 free base
N-(2,6-Dibromo-4-methoxyphenyl)-4-(2-methylimidazo[1,2-a]pyrimidin-3-yl)-2-thiazolamine
N-(2,6-dibroMo-4-Methoxyphenyl)-4-(2-MethyliMidazo[1,2-a]pyriMidin-3-yl)thiazol-2-aMine
2-THIAZOLAMINE, N-(2,6-DIBROMO-4-METHOXYPHENYL)-4-(2-METHYLIMIDAZO[1,2-A]PYRIMIDIN-3-YL)-
N-(2,6-Dibromo-4-methoxyphenyl)-4-(2-methylimidazo[1,2-a]pyrimidin-3-yl)-2-thiazolamine PTC-209
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.86±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度在DMSO中的溶解度為20mg/mL，澄清
酸度系數(shù)(pKa)3.77±0.30(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至棕色
穩(wěn)定性Stable for 1 year as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
CAS 數(shù)據(jù)庫315704-66-6
常見問題列表
生物活性
PTC-209 是一種高度選擇性BMI-1抑制劑, 并能不可逆的減少癌起始細(xì)胞(CICs).體外研究
在人類結(jié)腸直腸的HCT116 和人纖維肉瘤HT1080腫瘤細(xì)胞中， PTC-209 抑制UTR介導(dǎo)的報(bào)告基因和內(nèi)源性BMI-1的表達(dá)。PTC-209 以BMI-1 依賴性減少直腸腫瘤細(xì)胞的生長。此外，PTC-209 通過對(duì)不可逆生長的抑制來損傷腫瘤起始細(xì)胞。體內(nèi)研究
在原代人類結(jié)腸癌異種移植、人類結(jié)腸癌細(xì)胞系LIM1215或HCT116異種移植的小鼠體內(nèi)，PTC-209 (60 mg/kg/day, s.c.)能夠有效抑制腫瘤組織中BMI-1的產(chǎn)生，并且使已經(jīng)生成的腫瘤細(xì)胞停止生長。PTC-209也能降低體內(nèi)功能性的結(jié)直腸癌CICs的頻率。特征
BMI-1選擇性抑制劑，以BMI-1自我更新機(jī)制為靶點(diǎn)。生物活性
PTC-209是一種有效的選擇性BMI-1抑制劑，在HEK293T細(xì)胞系中IC50為0.5 μM，并導(dǎo)致癌癥起始細(xì)胞(CICs)的不可逆減少。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
BMI-1
(HEK293T cells) | 0.5 μM |
體外研究
在人類結(jié)腸直腸的HCT116 和人纖維肉瘤HT1080腫瘤細(xì)胞中， PTC-209 抑制UTR介導(dǎo)的報(bào)告基因和內(nèi)源性BMI-1的表達(dá)。PTC-209 以BMI-1 依賴性減少直腸腫瘤細(xì)胞的生長。此外，PTC-209 通過對(duì)不可逆生長的抑制來損傷腫瘤起始細(xì)胞。
體內(nèi)研究
在原代人類結(jié)腸癌異種移植、人類結(jié)腸癌細(xì)胞系LIM1215或HCT116異種移植的小鼠體內(nèi)，PTC-209 (60 mg/kg/day, s.c.)能夠有效抑制腫瘤組織中BMI-1的產(chǎn)生，并且使已經(jīng)生成的腫瘤細(xì)胞停止生長。PTC-209也能降低體內(nèi)功能性的結(jié)直腸癌CICs的頻率。