1217022-63-3
中文名稱
PTC-209HBR
英文名稱
PTC-209 (hydrobroMide)
CAS
1217022-63-3
分子式
C17H13Br2N5OS.HBr
分子量
576.103
MOL 文件
1217022-63-3.mol
1217022-63-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物PTC-209 HBR 英文別名
CS-1314PTC-209HBR
PTC-209 (hydrobroMide)
N-(2,6-dibromo-4-methoxyphenyl)-4-(2-methylimidazo[1,2-a]pyrimidin-3-yl)-1,3-thiazol-2-amine
2-Thiazolamine, N-(2,6-dibromo-4-methoxyphenyl)-4-(2-methylimidazo[1,2-a]pyrimidin-3-yl)-, hydrobromide
物理化學(xué)性質(zhì)
儲存條件-20°C儲存
溶解度≥ 22.9mg/mL in DMSO with gentle warming
形態(tài)Solid
顏色Light yellow to yellow
常見問題列表
生物活性
PTC-209 HBr 是PTC-209的氫溴酸鹽 , 這是一種強效的選擇性的BMI-1抑制劑，其IC50為0.5 μM, 可以不可逆的減少癌起始細(xì)胞(CICs)。體外研究
PTC-209抑制人結(jié)腸直腸HCT116和人纖維肉瘤HT1080腫瘤細(xì)胞中UTR介導(dǎo)的報告基因表達(dá)和內(nèi)源性BMI-1表達(dá)。PTC-209以BMI-1依賴的方式減少結(jié)直腸癌腫瘤細(xì)胞的生長。此外，PTC-209通過不可逆生長抑制損害結(jié)腸直腸癌起始細(xì)胞(CICs)。體內(nèi)研究
在原代人結(jié)腸癌異種移植，人結(jié)腸癌細(xì)胞系LIM1215或HCT116異種移植的小鼠體內(nèi)，PTC-209 (60 毫克/千克/天，皮下注射)有效抑制腫瘤組織中BMI-1產(chǎn)生，并使已產(chǎn)生的腫瘤停止生長。PTC-209也會減少體內(nèi)功能性結(jié)直腸癌 CICs的頻率。特征
BMI-1-選擇性抑制劑，以BMI-1自我復(fù)制機制為靶點。