475488-23-4
中文名稱
5-(3-芐氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]環(huán)丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺
英文名稱
5-(3-Benzyloxyphenyl)-7-[trans-3-[(pyrrolidin-1-yl)methyl]cyclobutyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
CAS
475488-23-4
分子式
C28H31N5O
分子量
453.59
MOL 文件
475488-23-4.mol
更新日期
2024/06/07 17:53:07
475488-23-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物NVP-ADW7425-(3-芐氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]環(huán)丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺
英文別名
ADWCS-467
ADW 742
NVP-ADW7
GSK 552602A
NVP-ADW742 b
NVP-ADW742(ADW742)
GSK 552602A
ADW742
ADW 742 GSK 552602A
5-(3-(Benzyloxy)phenyl)-7-((1r,3r)-3-(pyrrolidin-1-ylmethyl)-cyclobutyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyri
所屬類別
生物化工:蛋白酪氨酸激酶物理化學(xué)性質(zhì)
沸點677.5±55.0 °C(Predicted)
密度1.31
儲存條件-20°C儲存
溶解度溶于二甲基亞砜
酸度系數(shù)(pKa)10.00±0.20(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to light yellow
常見問題列表
生物活性
NVP-ADW742是一種IGF-1R抑制劑,IC50為0.17 μM,作用于IGF-1R比作用于InsR效果強(qiáng)16倍以上;對HER2, PDGFR, VEGFR-2, Bcr-Abl和c-Kit幾乎沒有活性。體外研究
NVP-ADW742作用于IGF-1R比作用于 胰島素受體(InsR)選擇性高6倍多,IC50為2.8 μM,作用于c-Kit, HER1, PDGFR, VEGFR-2,或Bcr-Abl p210時抑制活性最低, IC50>5-10 μM, 與顯著抑制 IGF-1誘導(dǎo)的IGF-1R 及其下游靶點 Akt的磷酸化相一致。NVP-ADW742顯著抑制血清刺激的多種細(xì)胞增殖,這種作用存在劑量依賴性,作用于多發(fā)性骨髓瘤(MM) 細(xì)胞系時,IC50為0.1-0.5 μM,與 BMSCs共培養(yǎng)不能克服對MM的抗癌效果。在有血清存在時,NVP-ADW742也廢除 腫瘤細(xì)胞對IL-6的反應(yīng)。此外, NVP-ADW742 有效 作用于抗常規(guī)抗癌試劑 (毒性化療劑,Dexamethasone) 或研究用的抗癌試劑 (Thalidomide, CC-5013, TRAIL/Apo2L, PS-341)的MM細(xì)胞系,也有效作用于抗多種藥物的MM 患者體內(nèi)的原發(fā)性腫瘤細(xì)胞。NVP-ADW742作用于腫瘤細(xì)胞和骨髓基質(zhì)干細(xì)胞,降低VEGF產(chǎn)量,且作用于多種腫瘤類型,如甲狀腺癌細(xì)胞和MM細(xì)胞,抑制IGF-1誘導(dǎo)的VEGF分泌。0.75 μM NVP-ADW742抑制IGF-1R,也使MM細(xì)胞或前列腺癌細(xì)胞對其他抗癌試劑如Doxorubicin, Melphalan, Dexamethasone, TRAIL/Apo2L, 或 PS-341敏感。體內(nèi)研究
NVP-ADW742按10 mg/kg劑量處理含擴(kuò)散MM的小鼠模型,每天兩次,顯著抑制腫瘤生長,延長壽命,且增強(qiáng)抗癌效果。生物活性
NVP-ADW742 (GSK 552602A) 是一種IGF-1R抑制劑,IC50為0.17 μM,作用于IGF-1R比作用于InsR效果強(qiáng)16倍以上;對HER2, PDGFR, VEGFR-2, Bcr-Abl和c-Kit幾乎沒有活性。靶點
Target | Value |
IGF-1R
(cellular autophosphorylation assays) | 0.17 μM |
體外研究
NVP-ADW742作用于IGF-1R比作用于 胰島素受體(InsR)選擇性高6倍多,IC50為2.8 μM,作用于c-Kit, HER1, PDGFR, VEGFR-2,或Bcr-Abl p210時抑制活性最低, IC50>5-10 μM, 與顯著抑制 IGF-1誘導(dǎo)的IGF-1R 及其下游靶點 Akt的磷酸化相一致。NVP-ADW742顯著抑制血清刺激的多種細(xì)胞增殖,這種作用存在劑量依賴性,作用于多發(fā)性骨髓瘤(MM) 細(xì)胞系時,IC50為0.1-0.5 μM,與 BMSCs共培養(yǎng)不能克服對MM的抗癌效果。在有血清存在時,NVP-ADW742也廢除 腫瘤細(xì)胞對IL-6的反應(yīng)。此外, NVP-ADW742 有效 作用于抗常規(guī)抗癌試劑 (毒性化療劑,Dexamethasone) 或研究用的抗癌試劑 (Thalidomide, CC-5013, TRAIL/Apo2L, PS-341)的MM細(xì)胞系,也有效作用于抗多種藥物的MM 患者體內(nèi)的原發(fā)性腫瘤細(xì)胞。NVP-ADW742作用于腫瘤細(xì)胞和骨髓基質(zhì)干細(xì)胞,降低VEGF產(chǎn)量,且作用于多種腫瘤類型,如甲狀腺癌細(xì)胞和MM細(xì)胞,抑制IGF-1誘導(dǎo)的VEGF分泌。0.75 μM NVP-ADW742抑制IGF-1R,也使MM細(xì)胞或前列腺癌細(xì)胞對其他抗癌試劑如Doxorubicin, Melphalan, Dexamethasone, TRAIL/Apo2L, 或 PS-341敏感。
體內(nèi)研究
NVP-ADW742按10 mg/kg劑量處理含擴(kuò)散MM的小鼠模型,每天兩次,顯著抑制腫瘤生長,延長壽命,且增強(qiáng)抗癌效果。5-(3-芐氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]環(huán)丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺價格(試劑級)
報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
2024/11/08 | S1088 | 5-(3-芐氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]環(huán)丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺 NVP-ADW742 | 475488-23-4 | 5mg | 1373.45元 |
2024/11/08 | S1088 | 5-(3-芐氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]環(huán)丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺 NVP-ADW742 | 475488-23-4 | 10mM(1mL in DMSO) | 2550.91元 |
2024/11/08 | S1088 | 5-(3-芐氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]環(huán)丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺 NVP-ADW742 | 475488-23-4 | 10mg | 2612.31元 |