1493764-08-1
中文名稱
UNC2881
英文名稱
UNC2881
CAS
1493764-08-1
分子式
C25H33N7O2
分子量
463.575
MOL 文件
1493764-08-1.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:25
1493764-08-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物UNC2881N-(4-(1H-咪唑-1-基)芐基)-2-(丁胺基)-4-((反式-4-羥基環(huán)己基)氨基)嘧啶-5-甲酰胺
N-(4-(1H-咪唑-1-基)芐基)-2-(丁胺基)-4-((1R,4R)-4-羥基環(huán)己基)氨基)嘧啶-5-甲酰胺
2-(丁基氨基)-4-[(反式-4-羥基環(huán)己基)氨基]-N-[[4-(1H-咪唑-1-基)苯基]甲基]-5-嘧啶甲酰胺
英文別名
110849UNC2881
CS-1177
UNC2881 USP/EP/BP
UNC 2881
UNC-2881
N-(4-(1H-Imidazol-1-yl)benzyl)-2-(butylamino)-4-(((1r,4r)-4-hydroxycyclohexyl)amino)pyrimidine
N-(4-(1H-Imidazol-1-yl)benzyl)-2-(butylamino)-4-((trans-4-hydroxycyclohexyl)amino)pyrimidine-5-carboxamide
N-(4-(1H-iMidazol-1-yl)benzyl)-2-(butylaMino)-4-(((1r,4r)-4-hydroxycyclohexyl)aMino)pyriMidine-5-carboxaMide
2-(Butylamino)-4-[(trans-4-hydroxycyclohexyl)amino]-N-[[4-(1H-imidazol-1-yl)phenyl]methyl]-5-pyrimidinecarboxamide
5-Pyrimidinecarboxamide, 2-(butylamino)-4-[(trans-4-hydroxycyclohexyl)amino]-N-[[4-(1H-imidazol-1-yl)phenyl]methyl]-
所屬類別
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.31±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥13.55 mg/mL in DMSO
酸度系數(shù)(pKa)12.70±0.46(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
UNC2881 是一種特異性的Mer tyrosine kinase抑制劑，IC50為 4.3 nM, 其選擇性分別超過(guò)Axl和Tyro3的選擇性 83倍，58倍。體外研究
UNC2881抑制697 B-ALL 細(xì)胞中Mer激酶活性，IC50 of 為22 nM，并抑制膠原刺激的血小板聚集。體內(nèi)研究
在小鼠體內(nèi)，UNC2881具有高的總清除率(94.5 毫升/分鐘/千克)和14%的口服生物利用率。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Mer
(Cell-free assay) | 4.3 nM |
|
Tyro3
(Cell-free assay) | 250 nM |
|
Axl
(Cell-free assay) | 360 nM |
體外研究
UNC2881抑制697 B-ALL 細(xì)胞中Mer激酶活性，IC50 of 為22 nM，并抑制膠原刺激的血小板聚集。
體內(nèi)研究
在小鼠體內(nèi)，UNC2881具有高的總清除率(94.5 毫升/分鐘/千克)和14%的口服生物利用率。