1493694-70-4
中文名稱
反式-4-[[2-(丁基氨基)-5-[5-(4-嗎啉基甲基)-2-吡啶基]-4-嘧啶基]氨基]環(huán)己醇
英文名稱
UNC2250
CAS
1493694-70-4
分子式
C24H36N6O2
分子量
440.58
MOL 文件
1493694-70-4.mol
更新日期
2024/08/19 16:52:47
1493694-70-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
MER磷酸化抑制劑(UNC2250)反式-4-[[2-(丁基氨基)-5-[5-(4-嗎啉基甲基)-2-吡啶基]-4-嘧啶基]氨基]環(huán)己醇
英文別名
CS-1346UNC2250
UNC2250(UNC 2250)
UNC2250 USP/EP/BP
4-[[2-(butylamino)-5-[5-(morpholin-4-ylmethyl)pyridin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]cyclohexan-1-ol
(1r,4r)-4-((2-(butylamino)-5-(5-(morpholinomethyl)pyridin-2-yl)pyrimidin-4-yl)amino)cyclohexanol
trans-4-[[2-(Butylamino)-5-[5-(4-morpholinylmethyl)-2-pyridinyl]-4-pyrimidinyl]amino]cyclohexanol
Cyclohexanol, 4-[[2-(butylamino)-5-[5-(4-morpholinylmethyl)-2-pyridinyl]-4-pyrimidinyl]amino]-, trans-
trans-4-[[2-(Butylamino)-5-[5-(4-morpholinylmethyl)-2-pyridinyl]-4-pyrimidinyl]amino]cyclohexanol UNC2250
所屬類別
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)207-210oC
沸點(diǎn)657.4±65.0 °C(Predicted)
密度1.224±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Refrigerator, under inert atmosphere
溶解度Chloroform (Slightly, Heated), Ethyl Acetate (Slightly, Heated), Methanol (Slightly)
酸度系數(shù)(pKa)15.02±0.40(Predicted)
形態(tài)固體
顏色淡黃色至黃色
常見問題列表
生物活性
UNC2250是強(qiáng)效的選擇性Mer抑制劑，IC50為1.7 nM，比高相關(guān)性的酶Axl/Tyro3選擇性高了160和60倍。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Axl
() | |
|
Axl
() | |
|
Mer
() | 1.7 nM |
|
Tyro3
() | 100 nM |
體外研究
UNC2250有效地抑制697 B-ALL細(xì)胞和Colo699 NSCLC細(xì)胞中Mer的磷酸化。此外，UNC2250也可以通過降低桿狀腫瘤細(xì)胞和NSCLC細(xì)胞中集落形成的潛能而表現(xiàn)出功能性抗腫瘤活性。
體內(nèi)研究
根據(jù)體內(nèi)PK實(shí)驗(yàn)，UNC2250具有適度的半衰期，清除率和分布容積以及合理的口服生物利用度和良好的溶解性。