307510-92-5
中文名稱
CFTRinh-172
英文名稱
CFTRinh-172
CAS
307510-92-5
分子式
C18H10F3NO3S2
分子量
409.4
MOL 文件
307510-92-5.mol
更新日期
2024/11/06 10:28:44
307510-92-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物CFTRINH-172CFTR(INH)-172游離態(tài)
3-[(3-三氟甲基)苯基]-5-[(4-羧基苯基)亞甲基]-2-硫代-4-噻唑烷酮
英文別名
CS-1067CFTR(INH)-172
CFTR INHIBITOR-172
CFTRinh-172 USP/EP/BP
InSolution? CFTR Inhibitor-172
CFTR INHIBITOR-172
CFTRINH-172
CFTRinh 172 (CFTR Inhibitor-172)
CFTR Inhibitor-172 - CAS 307510-92-5 - Calbiochem
InSolution CFTR Inhibitor-172 - CAS 307510-92-5 - Calbiochem
4-[[4-Oxo-2-Thioxo-3-[3-(Trifluoromethyl)Phenyl]Thiazolidin-
所屬類別
生物化工：CFTR 抑制劑物理化學性質(zhì)
熔點181-183 °C
沸點555.7±60.0 °C(Predicted)
密度1.61±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
儲存條件Store at +4°C
溶解度二甲基亞砜：≥10mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)3.88±0.10(Predicted)
形態(tài)黃色固體
顏色黃色固體
CAS 數(shù)據(jù)庫307510-92-5
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險品標志Xi,N
危險類別碼36/37/38-43-50/53
安全說明26-36/37-60-61
危險品運輸編號UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany3
危險等級IRRITANT
常見問題列表
生物活性
CFTRinh-172是電勢差不依賴性的選擇性CFTR抑制劑，Ki為300 nM，對于MDR1，ATP敏感性鉀離子通道或者一系列的轉(zhuǎn)運蛋白沒有效果。體外研究
CFTRinh-172時間和劑量依賴性的抑制了CFTR介導的碘離子轉(zhuǎn)運，也有效地抑制了多種激動劑或者活化劑介導的CFTR的激活。作為一個選擇性的CFTR通道抑制劑，CFTRinh-172也能夠完全阻斷兔淚腺的腺泡和導管細胞中氯離子的流通。CFTRinh-172以不依賴于CFTR的機制，誘導了ROS的產(chǎn)生，線粒體的損傷以及NF-κB信號通路的激活。體內(nèi)研究
CFTRinh-172 (20 μg/6 h)在不影響霍亂弧菌體內(nèi)增殖的情況下能夠完全阻礙霍亂弧菌誘導的腸道液體分泌。生物活性
CFTRinh-172 (CFTR inhibitor 172) 是電勢差不依賴性的選擇性CFTR抑制劑，Ki為300 nM，對于MDR1，ATP敏感性鉀離子通道或者一系列的轉(zhuǎn)運蛋白沒有效果。靶點
| Target | Value |
|
CFTR
(in human airway cells) | 300 nM(Ki) |
體外研究
CFTRinh-172時間和劑量依賴性的抑制了CFTR介導的碘離子轉(zhuǎn)運，也有效地抑制了多種激動劑或者活化劑介導的CFTR的激活。作為一個選擇性的CFTR通道抑制劑，CFTRinh-172也能夠完全阻斷兔淚腺的腺泡和導管細胞中氯離子的流通。CFTRinh-172以不依賴于CFTR的機制，誘導了ROS的產(chǎn)生，線粒體的損傷以及NF-κB信號通路的激活。
體內(nèi)研究
CFTRinh-172 (20 μg/6 h)在不影響霍亂弧菌體內(nèi)增殖的情況下能夠完全阻礙霍亂弧菌誘導的腸道液體分泌。