1191252-49-9
中文名稱
3-(3,5-二溴-4-羥基苯基)-N-(4-苯氧基芐基)-1,2,4-惡二唑-5-甲酰胺
英文名稱
iOWH-032
CAS
1191252-49-9
分子式
C22H15Br2N3O4
MDL 編號(hào)
MFCD25977119
分子量
545.18
MOL 文件
1191252-49-9.mol
更新日期
2024/11/06 10:26:32
1191252-49-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
3-(3,5-二溴-4-羥基苯基)-N-[(4-苯氧基苯基)甲基]-1,2,4-惡二唑-5-甲酰胺 英文別名
iOWH-0323-(3,5-DibroMo-4-hydroxyphenyl)-N-(4-phenoxybenzyl)-1,2,4-oxadiazole-5-carboxaMide
3-(3,5-Dibromo-4-hydroxyphenyl)-N-[(4-phenoxyphenyl)methyl]-1,2,4-oxadiazole-5-carboxamide
1,2,4-Oxadiazole-5-carboxamide, 3-(3,5-dibromo-4-hydroxyphenyl)-N-[(4-phenoxyphenyl)methyl]-
3-(3,5-Dibromo-4-hydroxyphenyl)-N-[(4-phenoxyphenyl)methyl]-1,2,4-oxadiazole-5-carboxamide IOWH032
所屬類別
生物化工：CFTR 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.670±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度≥21.85 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥3.13 mg/mL in EtOH with gentle warming
酸度系數(shù)(pKa)3.34±0.46(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
IOWH032是一種合成的CFTR抑制劑，在CHO-CFTR細(xì)胞測(cè)定中， IC50為1.01 μM。 Phase 2。體外研究
在T84-CFTR細(xì)胞相關(guān)試驗(yàn)中，IOWH032顯示出對(duì)CFTR的抑制活性，其IC50為6.87 μM。體內(nèi)研究
在老鼠封閉系統(tǒng)模型中，IOWH032對(duì)霍亂毒素（CTX）誘發(fā)的分泌物產(chǎn)生一個(gè)統(tǒng)計(jì)學(xué)的顯著抑制。在一個(gè)切除盲腸的大鼠模型中，IOWH032 (5 mg/kg)減少~70%排泄物排出。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| CFTR | 1.01 μM |
體外研究
在T84-CFTR細(xì)胞相關(guān)試驗(yàn)中，IOWH032顯示出對(duì)CFTR的抑制活性，其IC50為6.87 μM。
體內(nèi)研究
在老鼠封閉系統(tǒng)模型中，IOWH032對(duì)霍亂毒素（CTX）誘發(fā)的分泌物產(chǎn)生一個(gè)統(tǒng)計(jì)學(xué)的顯著抑制。在一個(gè)切除盲腸的大鼠模型中，IOWH032 (5 mg/kg)減少~70%排泄物排出。