22916-47-8
中文名稱(chēng)
咪康唑
英文名稱(chēng)
Miconazole
CAS
22916-47-8
EINECS 編號(hào)
245-324-5
分子式
C18H14Cl4N2O
MDL 編號(hào)
MFCD00216019
分子量
416.13
MOL 文件
22916-47-8.mol
更新日期
2025/01/23 10:42:06
22916-47-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
1-[2-(2,4-二氯苯基)-2-[(2,4-二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑咪康唑
霉可唑
1-(2-(2,4-二氯苯基)-2-((2,4-二氯苯基)甲氧基)乙基)-1H-咪唑
氯益康唑
霉康唑
咪達(dá)唑侖
咪可納唑
英文別名
1-[2-(2,4-dichlorophenyl)-2-[(2,4-dichlorophenyl)methoxy]ethyl]-1h-imidazole1-[2,4-DICHLORO-BETA-([2,4-DICHLOROBENZYL]OXY)-PHENETHYL]IMIDAZOLE
LABOTEST-BB LT00255845
MICONAZOLE
MICONAZOLE BASE
MONISTAT IV
1-(2-(2,4-dichlorophenyl)-2-((2,4-dichlorophenyl)methoxy)ethyl)-imidazol
1-(2,4-dichloro-beta-((2,4-dichlorobenzyl)oxy)phenethyl)-imidazol
1-[2-[(2,4-Dichlorobenzyl)oxy]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]-1H-imidazole
Imidazole, 1-(2-(2,4-dichlorophenyl)-2-((2,4-dichlorophenyl)methoxy)ethyl)-
Imidazole, 1-(2,4-dichloro-beta-((2,4-dichlorobenzyl)oxy)phenethyl)-
micronazol
Minostate
mjr1762
R 18134
r18134
MICONAZOLE USP BASE
MICONAZOLE FREE BASE
MICONAZOLE MM(CRM STANDARD)
MICONAZOLE USP(CRM STANDARD)
所屬類(lèi)別
原料藥：抗真菌類(lèi)藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀該品作為抗真菌藥，一般使用其硝酸鹽。硝酸鹽為白色結(jié)晶性粉末，熔點(diǎn)184-185℃（170.5℃）。易溶于DMF，稍溶于甲醇，難溶于乙醇、丙酮、氯仿、乙酸乙酯、苯和環(huán)已烷。無(wú)臭，無(wú)味。
熔點(diǎn)159-163C
沸點(diǎn)555.1±50.0 °C(Predicted)
密度1.5326 (rough estimate)
RTECS號(hào)NI4770000
折射率1.6200 (estimate)
閃點(diǎn)87°(189°F)
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度Very slightly soluble in water, freely soluble in methanol, soluble in ethanol (96 per cent).
酸度系數(shù)(pKa)pKa 6.91(H2O,t =25) (Uncertain)
形態(tài)neat
顏色白色至灰白色
水溶解性Freely soluble in alcohols or acetone. Also soluble in DMF or chloroform. Insoluble in water
敏感性感光
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)22916-47-8(CAS DataBase Reference)
NIST化學(xué)物質(zhì)信息Miconazole(22916-47-8)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
屬咪唑類(lèi)廣譜抗霉菌藥。對(duì)新生隱球菌、念珠菌、球孢子菌、組織胞漿菌和皮炎牙生菌等抗菌活性好。對(duì)毛發(fā)癬菌和皮膚癬菌有效，但對(duì)由霉菌和部分白色含球菌作用差。常見(jiàn)問(wèn)題列表
概述
咪康唑，又名雙氯苯咪唑、霉可唑、達(dá)克寧、美康唑、密康唑、克霉靈、霉康唑、霉可乃除、吾玫、無(wú)霉、咪可拉唑；是一種咪唑類(lèi)廣譜抗真菌藥。其硝酸鹽為白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末，幾天臭。極微溶于水、乙醚，微溶于乙醇，略溶于氯仿。其對(duì)深部真菌和淺表真菌都有良好的抗菌作用，對(duì)葡萄球菌、鏈球菌等革蘭陽(yáng)性菌也有抑制作用。其作用機(jī)制是抑制真菌細(xì)胞膜的合成，并影響其代謝過(guò)程。常用于由皮膚癬菌、酵母菌(如念珠菌、馬拉色菌等)及其他多種真菌引起的慢性廣泛性皮膚黏膜念珠菌病、念珠菌外陰陰道炎、體癬、手癬、股癬、足癬、花斑癬、真菌性甲溝炎等。對(duì)外耳炎、細(xì)菌性皮膚感染也有一定療效。藥理作用
本品為咪唑類(lèi)廣譜抗真菌藥。對(duì)淺部和深部真菌感染均有效?？咕鷻C(jī)理是干擾真菌細(xì)胞膜的生物合成，改變其通透性而發(fā)揮抗真菌作用。對(duì)白色含珠菌、隱球菌、莢膜組織胞漿菌、球孢子菌、副球孢子菌、曲霉菌、孢子絲菌等均有抑制作用，對(duì)皮膚癬菌如絮狀毛皮癬菌、毛癬菌、小孢子菌和糠秕孢子菌等有較強(qiáng)的抑制作用，對(duì)葡萄球菌、鏈球菌、炭疽桿菌、白喉?xiàng)U菌和脆弱擬桿菌等也有抑制作用。藥效動(dòng)力學(xué)
口服吸收不完全。一次口服 1g后，4小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值，為1mg/L; 靜滴一次9mg/kg，峰值超過(guò)1mg/L。按藥代動(dòng)力學(xué)曲線表明為三室模型，半衰期為0.4、2.1和24.1小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率在90%以上。能滲入腦脊液，很少進(jìn)入痰液，但可滲入發(fā)炎關(guān)節(jié)。主要在肝臟代謝，于6天內(nèi)，口服或靜注，劑量的10%～20%以代謝物經(jīng)尿排出，口服劑量的50%以原形經(jīng)糞便排出。血液透析對(duì)本品影響極小。皮膚或粘膜局部用藥僅有少量吸收。用途
本品的靜脈給藥可用于念珠菌屬真菌所致的嚴(yán)重感染，包括腹膜炎、肺炎和尿路感染，也可用于慢性廣泛性皮膚黏膜念珠菌病;靜脈用藥可作為嚴(yán)重隱球菌病、球孢子菌、副球孢子菌病的次選用藥。咪康唑的局部用藥可用于治療皮膚念珠菌病、念珠菌外陰陰道炎、體癬、股癬、足癬、花斑癬等。不良反應(yīng)
多見(jiàn)于靜滴給藥患者。靜脈炎常見(jiàn)，還有胃腸道反應(yīng)、頭暈、發(fā)冷、發(fā)熱、皮疹、瘙癢、面潮紅、倦怠和低血鈉、高血脂、紅細(xì)胞壓積下降、貧血、血小板減少; 滴速過(guò)快可引起心動(dòng)過(guò)速和心律失常; 口服用藥可引起輕微胃腸道紊亂; 局部用藥可引起刺激性癥狀、過(guò)敏反應(yīng)和接觸性皮炎。注意事項(xiàng)
1.對(duì)本品過(guò)敏者禁用。使用過(guò)程中若出現(xiàn)過(guò)敏或刺激癥狀應(yīng)立即停藥，并將涂藥部位洗凈。2.孕婦、哺乳期婦女、小兒和老年患者慎用本品。
3.本品避免接觸眼睛，且不能口服，如大量誤服，可采取適當(dāng)?shù)奈概趴沾胧?br/> 4.應(yīng)注意衛(wèi)生、控制引起感染及重復(fù)感染的因素。
5.使用本品時(shí)，應(yīng)均勻涂抹于患處，以避免發(fā)生浸漬作用。治療念珠菌病時(shí)應(yīng)避免封包，否則可促使酵母菌生長(zhǎng)。對(duì)念珠菌感染、股癬和體癬應(yīng)治療2周，足癬應(yīng)治療1個(gè)月，以防止復(fù)發(fā)。
6.若過(guò)量使用，易引起皮膚刺激癥狀。
藥物相互作用
1.全身用藥時(shí)，不宜與抗凝血藥或降糖藥并用，因本品可使后二藥作用增強(qiáng)。2.服用華法林的患者同時(shí)使用含咪康唑的陰道制劑，可能會(huì)出現(xiàn)出血(齒齦、鼻)和血腫。如正在使用其他藥品，使用本品前請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)師或藥師。
合理配伍
復(fù)方新諾明與咪康唑聯(lián)用，可增強(qiáng)體外抗白色念珠菌的效力。配伍禁忌
兩性霉素B可拮抗咪康唑的抗真菌作用，兩者不宜聯(lián)用。利福平與咪康唑聯(lián)用可使利福平的血藥濃度降低，但可增強(qiáng)體外抗白色念珠菌的效力，一般不宜聯(lián)用。
咪康唑在體內(nèi)可增強(qiáng)抗凝血?jiǎng)┑目鼓饔?，?lián)用時(shí)應(yīng)減少后者劑量。
咪康唑可使苯巴比妥消除率下降50%～90%，血藥濃度明顯升高。
苯妥英鈉可抑制咪康唑的代謝，使其毒性增強(qiáng)。
咪康唑可使異煙肼的血藥濃度降低。