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202409-33-4

中文名稱 依托考昔
英文名稱 Etoricoxib
CAS 202409-33-4
分子式 C18H15ClN2O2S
MDL 編號(hào) MFCD06797512
分子量 358.84
MOL 文件 202409-33-4.mol
更新日期 2024/12/22 16:32:14
202409-33-4 結(jié)構(gòu)式 202409-33-4 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
5-氯-2-(6-甲基吡啶-3-基)-3-(4-甲基磺酰苯基)吡啶
依托考昔
依托昔布
英文別名
5-chloro-2-(6-methylpyridin-3-yl)-3-(4-methylsulfonylphenyl)pyridine
ETORICOXIB
5-Chloro-6'-methyl-3-[4-(methylsulfonyl) phenyl]-2,3'-bipyridine
Arcoxia
所屬類別
原料藥:抗痛風(fēng)藥

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)134-135°C
沸點(diǎn)510.0±50.0 °C(Predicted)
密度1.298±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度DMSO : 100 mg/mL (278.68 mM; Need ultrasonic)
酸度系數(shù)(pKa)4.5(at 25℃)
形態(tài)neat
顏色Light yellow to yellow
BRN8073797
InChIKeyMNJVRJDLRVPLFE-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)202409-33-4(CAS DataBase Reference)

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictograms
GHS06
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H302-H310
危險(xiǎn)品標(biāo)志T
危險(xiǎn)類別碼22-24
安全說(shuō)明36/37-45
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 2811 6.1 / PGII
WGK Germany3

常見(jiàn)問(wèn)題列表

環(huán)氧化酶-2(COX-2)抑制藥
依托考昔(etoricoxib)是Merck公司研發(fā)的一種高選擇性環(huán)氧化酶-2(COX-2)抑制藥,化學(xué)名: 5-氯-6'-甲基-3-4-( 甲磺?;?苯基]-2,3'-聯(lián)吡啶。依托考昔具有獨(dú)特的化學(xué)結(jié)構(gòu)即甲磺?;?,這個(gè)基團(tuán)的引入不僅增加了藥物對(duì)COX-2的選擇性,而且,不會(huì)產(chǎn)生和磺胺類藥物的交叉過(guò)敏反應(yīng)。依托考昔于2002年首先在英國(guó)獲批上市,隨后上市的國(guó)家和地區(qū)包括歐盟、亞太、澳大利亞和拉丁美洲等,截至2013 年底,已在全球97個(gè)國(guó)家獲批上市,廣泛應(yīng)用于骨關(guān)節(jié)炎( osteoarthritis,OA) 、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、慢性下腰背疼痛、急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎、原發(fā)性痛經(jīng)和術(shù)后疼痛等多個(gè)疾病的治療。依托考昔在我國(guó)臺(tái)灣和香港地區(qū)也均已上市,2008年在中國(guó)大陸上市,批準(zhǔn)的適應(yīng)證是急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎和OA,2014 年下半年獲批原發(fā)性痛經(jīng)適應(yīng)證。
依托考昔
依托考昔作為一款COX-2抑制劑,與傳統(tǒng)的非甾體類消炎藥(NSAIDS)相比,前者可使胃腸道消化性潰瘍、穿孔、出血的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)降低,且無(wú)磺胺基團(tuán),對(duì)磺胺過(guò)敏病人具有更高的安全性,《中國(guó)骨關(guān)節(jié)炎診治指南(2007年版)》、《美國(guó)風(fēng)濕病學(xué)會(huì)痛風(fēng)診治指南(2012年版)》、《中國(guó)痛風(fēng)診療指南均推薦使用(2016年版)》均推薦使用。
本信息由ChemicalBook的香云編輯整理。
藥理作用
依托考昔是一種非甾體抗炎藥,在動(dòng)物模型中它具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。在臨床劑量范圍之內(nèi)或更高劑量下,是具有口服活性的、選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑。目前已確認(rèn)了環(huán)氧化酶的兩種亞型:環(huán)氧化酶-1(COX-1)和環(huán)氧化酶-2(COX-2)。COX-1參與前列腺素介導(dǎo)的正常生理功能,如胃粘膜細(xì)胞保護(hù)和血小板凝集等。非選擇性非甾體抗炎藥抑制了COX-1的產(chǎn)生,因此可引起胃粘膜損傷和血小板聚集作用減弱。COX-2主要參與前列腺素的產(chǎn)生,而前列腺素可引起疼痛、炎癥和發(fā)熱等。依托考昔是選擇性的環(huán)氧化酶-2的抑制劑,可減輕這些癥狀和體征,降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。
藥代動(dòng)力學(xué)
吸收:口服吸收良好.平均口服生物利用度接近100%,在成人空腹口服120mg每日1次直至達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí),在給藥約1小時(shí)后出現(xiàn)血漿峰值濃度。本品的藥代動(dòng)力學(xué)在臨床劑量范圍呈線性。
分布:在0.05-5mcg/ml的濃度范圍內(nèi),92%與人類血漿蛋白結(jié)合。在人體,穩(wěn)態(tài)時(shí)的分布容積約為120升??赏ㄟ^(guò)大鼠和兔的胎盤,以及大鼠的血腦屏障。
代謝:代謝完全,尿中原形藥物的含量不足1%。主要代謝途徑是由細(xì)胞色素P450(CYP)酶催化,形成6-羧酸衍生物。
清除:在健康個(gè)體中,靜脈給予放射標(biāo)記的依托考昔,70%的放射活性可在尿中檢出,20%的放射活性在糞便中可檢出,多數(shù)以代謝產(chǎn)物的形式存在,只有不足2%藥物以原形排出體外。
藥物相互作用
華法林:長(zhǎng)期使用華法林治療穩(wěn)定的患者,應(yīng)用本品每日120mg凝血酶原時(shí)間國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比率(INR)約增高13%。
利福平:利福平是肝代謝的強(qiáng)誘導(dǎo)劑,本品與之合用可使本品血漿曲線下面積(AUC)降低65%。當(dāng)本品與利福平合用時(shí)應(yīng)考慮到其相互作。
氨甲蝶呤:當(dāng)本品使用劑量大于90mg/日并與氨甲蝶呤合用時(shí),應(yīng)考慮監(jiān)測(cè)氨甲蝶呤相關(guān)的毒性反應(yīng)。
利尿劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制劑和血管緊張素II拮抗劑(AIIAs):非甾體抗炎藥包括環(huán)氧化酶-2 選擇性抑制劑可以降低利尿劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑和血管緊張素II拮抗劑的降壓效應(yīng)。
鋰鹽:非選擇性非甾體抗炎藥和環(huán)氧化酶-2選擇性抑制劑可升高鋰鹽的血漿水平。
阿司匹林:本品可以與預(yù)防心血管事件的小劑量阿司匹林同時(shí)應(yīng)用。然而與小劑量阿司匹林合用時(shí),胃腸道潰瘍或其它并發(fā)癥發(fā)生率比單獨(dú)使用本品增加。
口服避孕藥:在選擇合適的口服避孕藥與本品同時(shí)服用時(shí),需考慮到EE濃度的升高。EE濃度的升高會(huì)增加口服避孕藥相關(guān)不良事件(如女性發(fā)生靜脈血栓性栓塞的危險(xiǎn))的發(fā)生率。
其它:抗酸劑和酮康唑(CYP3A4強(qiáng)抑制劑)對(duì)本品的藥代動(dòng)力學(xué)不產(chǎn)生具有臨床意義的影響。
適應(yīng)癥
1、治療OA:本品與塞來(lái)昔布、布洛芬的療效相當(dāng),與大劑量雙氯芬酸和萘普生療效相似。
2、急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎:本品120mg/d,可快速、有效緩解疼痛,與治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的金標(biāo)準(zhǔn)藥物吲哚美辛相比同樣有效,且依托考昔耐受性更好,藥物相關(guān)不良事件發(fā)生率較吲哚美辛更低。
3、強(qiáng)直性脊柱炎:依托考昔與萘普生每天2次療效相似,依托考昔在改善夜間痛、炎癥、功能和靈活性等次要終點(diǎn)方面的效果更顯著。
4、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎:大規(guī)模、對(duì)照臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示,依托考昔每天1次相比萘普生每天2次療效更優(yōu),且患者耐受性好。
5、骨關(guān)節(jié)炎:本品1次/天與塞來(lái)昔布1次/天、布洛芬3次/天同樣有效;且其1次/天與大劑量雙氯芬酸(3次/天)和萘普生(3次/天)療效相似。
6、牙科術(shù)后疼痛:與對(duì)乙酰氨基酚/可待因及羥考酮/對(duì)乙酰氨基酚相比,服用依托考昔,每天1次患者獲得的疼痛緩解作用更佳。
7、慢性腰背痛:比較本品與安慰藥治療慢性腰背痛12周的療效,結(jié)果本品的臨床療效顯著優(yōu)于安慰藥,治療1周顯效,4周時(shí)效果明顯,持續(xù)效果超過(guò)3個(gè)月。
8、控制甲狀腺術(shù)后晚期疼痛:甲狀腺手術(shù)患者術(shù)前1 h口服依托考昔,術(shù)后6~12 h患者口服氨酚羥考酮的變少。
安全性
本品與雙氯芬酸相比,血栓性心血管事件發(fā)生率差異無(wú)顯著性,而依托考昔組臨床確診的胃腸穿孔、潰瘍、出血累計(jì)發(fā)生率顯著低于雙氯芬酸組。胃腸道不良事件發(fā)生率比雙氯芬酸鈉降低50%。用藥過(guò)程中消化道癥狀(惡心、嘔吐、腹痛或腹部不適、腹瀉)、胸悶及踝關(guān)節(jié)水腫等不良反應(yīng)發(fā)生情況。依托考昔胃腸道反應(yīng)低,與其他選擇性COX-2抑制藥相似,禁用于缺血性心臟病和卒中患者,有心臟病危險(xiǎn)因素的患者使用時(shí)謹(jǐn)慎。
"202409-33-4" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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