194423-15-9
中文名稱
PD168393
英文名稱
PD168393
CAS
194423-15-9
分子式
C17H13BrN4O
分子量
369.22
MOL 文件
194423-15-9.mol
更新日期
2024/12/15 19:35:20
194423-15-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
EGFR抑制劑(PD168393)N-[4-[(3-溴苯基)氨基]-6-喹唑啉]-2-丙酰胺
N-[4-[(3-溴苯基)氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯酰胺
英文別名
CS-2316PD 168393
PD168393 USP/EP/BP
PD-168393
PD 168393
PD168393
PD-168393
PD 168393
4-[(3-BROMOPHENYL)AMINO]-6-ACRYLAMIDOQUINAZOLINE
N-[4-(3-Bromoanilino)quinazolin-6-yl]prop-2-enamide
N-(4-((3-Bromophenyl)amino)quinazolin-6-yl)acrylamide
N-[4-[(3-Bromophenyl)amino]-6-quinazolinyl]-2-propenamide
2-Propenamide, N-[4-[(3-bromophenyl)amino]-6-quinazolinyl]-
所屬類別
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)279℃
儲(chǔ)存條件-20°C
溶解度insoluble in H2O; ≥1 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥18.45 mg/mL in DMSO
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
常見問題列表
生物活性
PD168393是一種不可逆的EGFR抑制劑，IC50為0.70 nM，不可逆烷基化Cys-773；抑制insulin， PDGFR， FGFR和PKC活性。體外研究
PD 168393連接到EGFR TK的ATP結(jié)合袋中。PD168393持續(xù)處理A431細(xì)胞，完全抑制EGF依賴性的受體自磷酸化。PD168393 作用于MDA-MB-453 細(xì)胞，抑制Heregulin誘導(dǎo)的酪氨酸磷酸化，IC50為5.7 nM。PD168393 抑制insulin, PDGFR, FGFR TKs 和PKC活性。PD168393作用于HS-27人類成纖維細(xì)胞， 抑制EGF調(diào)節(jié)的酪氨酸磷酸化，IC50為1-6 nM，但對(duì)FGF或PDGF調(diào)節(jié)的酪氨酸磷酸化幾乎沒有作用效果。PD168393作用于3T3-Her2細(xì)胞，快速有效抑制Her2誘導(dǎo)的酪氨酸磷酸化，IC50為~100 nM。PD168393作用于3T3-Her2細(xì)胞，也抑制PLCγ1/Stat1/Dok1/δ-catenin的磷酸化，除了Fyb。體內(nèi)研究
PD 168393處理攜帶A431人類上皮癌移植瘤的裸鼠，抑制115％腫瘤生長，降低50% EGFR磷酸化酪氨酸含量。PD 168393也降低血漿濃度。特征
用于設(shè)計(jì)CI-1033的臨床化合物。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
EGFR
() | 0.70 nM |
體外研究
PD 168393連接到EGFR TK的ATP結(jié)合袋中。PD168393持續(xù)處理A431細(xì)胞，完全抑制EGF依賴性的受體自磷酸化。PD168393 作用于MDA-MB-453 細(xì)胞，抑制Heregulin誘導(dǎo)的酪氨酸磷酸化，IC50為5.7 nM。PD168393 抑制insulin, PDGFR, FGFR TKs 和PKC活性。PD168393作用于HS-27人類成纖維細(xì)胞， 抑制EGF調(diào)節(jié)的酪氨酸磷酸化，IC50為1-6 nM，但對(duì)FGF或PDGF調(diào)節(jié)的酪氨酸磷酸化幾乎沒有作用效果。PD168393作用于3T3-Her2細(xì)胞，快速有效抑制Her2誘導(dǎo)的酪氨酸磷酸化，IC50為~100 nM。PD168393作用于3T3-Her2細(xì)胞，也抑制PLCγ1/Stat1/Dok1/δ-catenin的磷酸化，除了Fyb。
體內(nèi)研究
PD 168393處理攜帶A431人類上皮癌移植瘤的裸鼠，抑制115％腫瘤生長，降低50% EGFR磷酸化酪氨酸含量。PD 168393也降低血漿濃度。