154361-50-9
中文名稱
卡培他濱
英文名稱
Capecitabine
CAS
154361-50-9
分子式
C15H22FN3O6
MDL 編號(hào)
MFCD00930626
分子量
359.35
MOL 文件
154361-50-9.mol
更新日期
2025/01/20 14:07:41
154361-50-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
5-脫氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞嘧啶核甙5-脫氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞嘧啶核苷
卡培他濱
卡培西他濱
卡培他賓
卡陪他賓
英文別名
ELODACaptabin
RO-9-1978
Ro 09-1978
Cpecitabine
CAPECITABINE
Capecitibine
Capecytabine
Capecitalbine
Ro 09-1978/000
Capecitabine, USP
Cpecitabine(Xeloda)
Capecitabine(Xeloda)
Capecitabine (200 mg)
5'-DEOXY-5-FLUOROCYTISINE
5'-DEOXY-5-FLUORO-N-[(PENTYLOXY)CARBONYL]CYTIDINE
5''-Deoxy-5-fluoro-N4-(pentyloxycarbonyl)cytidine
Cytidine, 5'-deoxy-5-fluoro-N-[(pentyloxy)carbonyl]-
5''-DEOXY-5-FLUORO-N-[(PENTYLOXY)CARBONYL]CYTIDINE (CAPECITABINE)
5Deoxy-5-fluoro-N-[(pentyloxy)carbonyl]cytidine, Ro-9-1978, Xeloda
pentyl [1-(3,4-dihydroxy-5-methyl-oxolan-2-yl)-5-fluoro-2-oxo-pyrimidin-4-yl]aminoformate
Pentyl (1-((2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-methyltetrahydrofuran-2-yl)-5-fluoro-2-oxo-1,2-dihydropy
[1-(5-Deoxy-β-D-ribofuranosyl)-5-fluoro-1,2-dihydro-2-oxo-4-pyriMidinyl] carbaMic Acid Pentyl Ester
Capecitabine Pentyl [1-(3,4-dihydroxy-5-methyl-oxolan-2-yl)-5-fluoro-2-oxo-pyrimidin-4-yl]aminoformate
Pentyl 1-((2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-Methyl-tetrahydrofuran-2-yl)-5-fluoro-2-oxo-1,2-dihydropyriMidin-4-ylcarbaMate
pentyl N-{1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxyMethyl)oxolan-2-yl]-5-fluoro-2-oxo-1,2-dihydropyriMidin-4-yl}carbaMate
所屬類別
生物化工：脫氧核苷酸及其類似物物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)110-121°C
密度1.49±0.1 g/cm3(Predicted)
閃點(diǎn)87℃
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度H2O: 可溶10mg/mL, 透明 (加熱)
酸度系數(shù)(pKa)5.41±0.40(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
Merck14,1754
InChIKeyGAGWJHPBXLXJQN-UORFTKCHSA-N
SMILESC[C@H]1O[C@@H](N2C=C(F)C(NC(OCCCCC)=O)=NC2=O)[C@H](O)[C@@H]1O
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)154361-50-9(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H341-H350-H360FD
防范說明P201-P308+P313
危險(xiǎn)品標(biāo)志T
危險(xiǎn)類別碼45-60-61-68
安全說明53-22-36/37-45
WGK Germany3
RTECS號(hào)HA3852500
海關(guān)編碼29349990
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)154361-50-9(Hazardous Substances Data)
常見問題列表
產(chǎn)品描述
卡培他濱(Capecitabine)是一種可以在體內(nèi)轉(zhuǎn)變成5-FU的抗代謝氟嘧啶脫氧核苷氨基甲酸酯類藥物，由羅氏公司研制，商品名稱為希羅達(dá)，能夠抑制細(xì)胞分裂和干擾RNA和蛋白質(zhì)（protein）合成。適用于紫杉醇和包括有蒽環(huán)類抗生素化療方案治療無效的晚期原發(fā)性或轉(zhuǎn)移性乳腺癌的進(jìn)一步治療。主要用于晚期原發(fā)性或轉(zhuǎn)移性乳腺癌，直腸癌、結(jié)腸癌和胃癌的治療。新型口服氟化嘧啶類藥物
卡培他濱作為新型口服氟化嘧啶類藥物，通過體內(nèi)三步酶鏈反應(yīng)轉(zhuǎn)換為5-FU而作用于腫瘤細(xì)胞。其療效與腫瘤組織的TP酶表達(dá)水平和體內(nèi)DPD酶的表達(dá)明顯相關(guān)。腫瘤組織內(nèi)高表達(dá)TP導(dǎo)致腫瘤組織與正常組織的藥物差梯度而達(dá)到相對(duì)選擇性腫瘤殺傷效應(yīng)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，許多藥物如紫杉類藥物：紫杉醇，多西紫杉醇、絲裂霉素、順鉑等都可上調(diào)腫瘤組織內(nèi)的TP酶表達(dá)。從而增加卡培他濱的抗腫瘤效應(yīng)，而且這些藥物本身也對(duì)胃癌有較好的療效。與卡培他濱聯(lián)合應(yīng)用后，既有增效也有協(xié)同作用。目前許多II、III期臨床實(shí)驗(yàn)也有了初步的結(jié)果，特別是Real-2study，已進(jìn)行的近400例隨機(jī)對(duì)照臨床結(jié)果分析表明，表阿霉素、順鉑或奧沙利鉑聯(lián)合5-FU與聯(lián)合卡培他濱對(duì)照，其療效相差近1倍，而且毒性降低。我國(guó)大樣本量卡培他濱聯(lián)合DDP治療胃癌的II期臨床，也證實(shí)了臨床高效低毒價(jià)格低廉的優(yōu)勢(shì)，這些循證醫(yī)學(xué)證據(jù)表明除手足綜合征外，卡培他濱作為一方便、安全、療效確切的抗癌藥，有可能取代5-FU成為胃癌聯(lián)合化療方案的基本用藥。從2001年美國(guó)FDA和2002年歐洲藥品管理局（EMEA）批準(zhǔn)用于轉(zhuǎn)移性乳腺癌開始，先后獲得英國(guó)國(guó)家健康與臨床優(yōu)化研究所（NICE）和美國(guó)國(guó)立綜合癌癥網(wǎng)絡(luò)（NCCN）權(quán)威指南的推薦，在全世界范圍已有多項(xiàng)大樣本研究證明其在胃癌、腸癌以及乳腺癌中具有生存獲益。而在我國(guó)，卡培他濱自2001年上市8年來，先后被批準(zhǔn)單藥和聯(lián)合治療轉(zhuǎn)移性乳腺癌、腸癌的輔助治療和轉(zhuǎn)移性腸癌的一線治療，直至去年被批準(zhǔn)用于晚期胃癌的一線治療。替吉奧
替吉奧是抗腫瘤藥替加氟的一種改進(jìn)型制劑，除此活性成份外還含有兩種用來調(diào)節(jié)該藥生物效應(yīng)的物質(zhì)氧嗪酸鉀（奧替拉西鉀）和吉美司特，三種物質(zhì)以1:1:0.4的摩爾比組成復(fù)方，其中的替加氟（FT）是5-Fu的前體藥物，具有優(yōu)良的口服生物利用度，能在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為5-Fu；吉莫司特可抑制5-Fu的分解，增強(qiáng)抗腫瘤活性；氧嗪酸鉀可降低5-Fu在胃腸道的毒性及不良反應(yīng)。由這兩種生化調(diào)節(jié)劑組成的替吉奧膠囊發(fā)揮作用使患者體內(nèi)能夠得到較高的5-FU血藥濃度，提高了抗癌活性同時(shí)降低了藥物的消化道毒性。卡培他濱和替吉奧的應(yīng)用范圍有所差別。希羅達(dá)主要用于乳腺癌和結(jié)直腸癌，還可用于其它腫瘤。根據(jù)資料顯示，用于晚期胃癌、賁門癌也有較好的效果。北京市已將卡培他濱（希羅達(dá)）治療晚期乳腺癌和結(jié)直腸癌列入了醫(yī)療保險(xiǎn)范圍。
替吉奧在日本目前已被批準(zhǔn)用于治療晚期胃癌、頭頸部癌、直腸癌、非小細(xì)胞肺癌、轉(zhuǎn)移性乳腺癌和胰腺癌等7類腫瘤疾病，已經(jīng)成為日本治療晚期胃癌的一線用藥。在中國(guó)首先獲批的適應(yīng)癥為不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌，目前還沒有列入國(guó)家醫(yī)療保險(xiǎn)范圍。
相互作用
與抗組胺藥，NSAIDs，嗎啡，撲熱息痛，阿斯匹林，止吐藥，H2受體拮抗劑等藥物合用，未見具有臨床意義的副作用。卡培他濱與血清蛋白結(jié)合率較低(64%)通過置換與能蛋白緊密結(jié)合的藥物發(fā)生相互作用的可能性尚無法預(yù)測(cè)。
與細(xì)胞色素P450酶間的相互作用：在體外實(shí)驗(yàn)中，未發(fā)現(xiàn)卡培他濱對(duì)人類肝微粒體P450酶產(chǎn)生影響。
苯妥英和香豆素衍生物類抗凝劑中的任一藥物與希羅達(dá)合用時(shí)，可能需要降低其劑量。
不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)
常見的不良反應(yīng)包括惡心、嘔吐、口腔潰瘍、腹痛、腹瀉、食欲下降、皮膚改變，也有報(bào)道稱部分患者使用出現(xiàn)短暫性骨髓抑制、毛發(fā)脫落、淚液增多、頭痛、頭暈。卡培他濱是一種骨髓抑制劑，故有必要每次用藥前作血液檢查，以監(jiān)測(cè)血細(xì)胞和血小板計(jì)數(shù)。
本品具有肝臟毒副作用，故須定期檢查肝功能。此外，也應(yīng)監(jiān)測(cè)心臟功能，以避免不可逆毒性反應(yīng)。若需靜脈輸液給藥，則應(yīng)在用藥前分析上述器官的功能是否適合。
卡培他濱可能對(duì)胎兒造成損害，故不能用于妊娠婦女；使用該藥的婦女也不宜妊娠。即使治療結(jié)束，該藥對(duì)生育也可能有影響.
藥物過量
卡培他濱的臨床試驗(yàn)中，未發(fā)現(xiàn)由于藥物過量而引起的副反應(yīng)。但動(dòng)物實(shí)驗(yàn)(對(duì)猴類以25,679mg/m2/天的積極治療)以及對(duì)人以最大耐受劑量(3,514mg/m2/天)治療中，藥物過量的表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹瀉、胃腸激惹、腸胃出血和骨髓抑制等。處理方法應(yīng)包括使用利尿劑脫水治療，必要時(shí)透析治療。雖然沒有用透析治療希羅達(dá)過量的臨床經(jīng)驗(yàn)報(bào)道，但透析可能有利于降低循環(huán)中5’-DFUR的濃度，5’-DFUR是卡培他濱的一種低分子量代謝產(chǎn)物。卡培他濱價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/11 | XW1543615091 | 卡培他濱 capecitabine;5-deoxy-5-fluoro-n-(pentyloxycarbonyl)cytidine;[1-(5-deoxy-β-d-ribofuranosyl)-5-fluoro-1,2-dihydro-2-oxo-4-pyrimidinyl]carbamic acid pentyl ester | 154361-50-9 | 25G | 196元 |
| 2024/11/08 | 45624 | 卡培他濱 Capecitabine, 99%, Thermo Scientific Chemicals | 154361-50-9 | 100mg | 3127元 |
| 2024/11/08 | HY-B0016 | 卡培他濱 Capecitabine | 154361-50-9 | 500mg | 520元 |