1538-09-6
中文名稱
芐星青霉素 G
英文名稱
Benzathine benzylpenicillin
CAS
1538-09-6
分子式
C48H56N6O8S2
分子量
909.12
MOL 文件
1538-09-6.mol
更新日期
2025/01/15 08:59:34
1538-09-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
比西林芐青霉素
長(zhǎng)效西林
長(zhǎng)效青霉素
芐星青霉素
芐星青霉素G
芐星青霉素 G
芐星青霉素雜質(zhì)
芐星青霉素(卵磷脂)
芐青霉素 芐星青霉素鹽 水合物
英文別名
neolinpenadur
bicillin
benzapen
cillenta
dibencil
leomypen
longicil
moldamin
pendepon
所屬類別
原料藥：青霉素類藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)123-124°
比旋光度D25 +206° (c = 0.105 in formamide)
溶解度Very slightly soluble in water, freely soluble in dimethylformamide and in formamide, slightly soluble in ethanol (96 per cent).
形態(tài)neat
顏色Crystals
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)1538-09-6
安全數(shù)據(jù)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
適用于對(duì)青霉素敏感細(xì)菌所致的輕度或中度感染疾病，如肺炎、猩紅熱、扁桃體炎、中耳炎、淋病等用途2
抗生素類藥，用于控制鏈球菌感染和預(yù)防風(fēng)濕熱。常見問題列表
芐星青霉素
芐星青霉素是青霉素的二芐基乙二胺鹽加適量緩沖劑及助懸劑制成的無(wú)菌粉末。輔料為精制卵磷脂。經(jīng)肌內(nèi)注射后，緩慢釋放其抗菌活性成分青霉素，可達(dá)到長(zhǎng)效的目的，因此亦成為長(zhǎng)效青霉素。芐星青霉素僅供肌內(nèi)注射，嚴(yán)禁靜脈注射。由于其長(zhǎng)效的特點(diǎn)，臨床上常用于風(fēng)濕病時(shí)預(yù)防鏈球菌感染，也可用于需要長(zhǎng)期連續(xù)使用青霉素的感染，如風(fēng)濕病和梅毒的治療。芐星青霉素是治療梅毒的首選藥物，因?yàn)槠S星青霉素對(duì)梅毒螺旋體株有明顯的抑制作用，且迄今為此, 未發(fā)現(xiàn)有對(duì)芐星青霉素耐藥的梅毒螺旋體株。芐星青霉素治療梅毒具有起效快、治愈率高、副作用少、使用方便等優(yōu)點(diǎn)，因此是治療梅毒的首選藥物。藥代動(dòng)力學(xué)
肌內(nèi)注射緩慢吸收后，芐星青霉素可逐漸水解為活性產(chǎn)物青霉素G。成人肌內(nèi)注射240萬(wàn)單位，2周后血清濃度為0.12μg/ml；新生兒肌內(nèi)注射5萬(wàn)單位，13～24小時(shí)達(dá)血藥峰濃度，約為1.23μg/ml；兒童肌內(nèi)注射60萬(wàn)單位或120萬(wàn)單位，24小時(shí)后血藥濃度達(dá)峰值，分別為0.16μg/ml或0.15μg/ml。本品可廣泛分布于各組織和體液中，主要經(jīng)腎隨尿液排泄，少量經(jīng)膽汁排泄。藥理作用
芐星青霉素為青霉素G長(zhǎng)效制劑，通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成而發(fā)揮殺菌作用。芐星青霉素對(duì)溶血性鏈球菌、不產(chǎn)青霉素酶的金黃色葡萄球菌、敏感的肺炎鏈球菌等革蘭陽(yáng)性球菌以及腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性球菌具有較強(qiáng)的抗菌活性。對(duì)芐星青霉素敏感的還有白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、厭氧破傷風(fēng)梭狀芽孢桿菌、產(chǎn)氣莢膜梭狀芽孢桿菌、肉毒梭狀芽孢桿菌、放線菌屬、真桿菌屬、丙酸桿菌等革蘭陽(yáng)性桿菌，螺旋體（梅毒螺旋體、回歸熱螺旋體、鉤端螺旋體等）及個(gè)別陰性桿菌（如嗜血桿菌屬）。
生物活性
Penicillin G benzathine (Benzathine benzylpenicillin) 是一種能抗多種細(xì)菌感染的抗生素。體內(nèi)研究
Penicillin G benzathine displays activity and antibacterial effect in CD-I mice infected with
Staphylococcus aureus
Smith.