51481-65-3
中文名稱
美洛西林
英文名稱
Mezlocillin
CAS
51481-65-3
EINECS 編號(hào)
257-233-8
分子式
C21H25N5O8S2
MDL 編號(hào)
MFCD00056866
分子量
539.58
MOL 文件
51481-65-3.mol
更新日期
2024/12/15 17:55:22
51481-65-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
3,3-二甲基-6-[(R)-2-[3-(甲磺酰)-2-氧代-1-咪唑烷甲酰氨基]-2-苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]-庚烷-2-甲酸美洛西林
3,3-二甲基-6-((R)-2-(3-(甲磺酰)-2-氧代-1-咪唑烷甲酰氨基)-2-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)(3.2.0)-庚烷-2-甲酸
磺唑氨芐青霉素
硫苯咪唑青霉素
美洛西林酸
美洛西林鈉
英文別名
3,3-dimethyl-7-[[2-[(3-methylsulfonyl-2-oxo-imidazolidin-1-yl)carbonylamino]-2-phenyl-acetyl]amino]-6-oxo-2-thia-5-azabicyclo[3.2.0]heptane-4-carboxylic acidMEZLOCILLIN
(2s-(2-alpha,5-alpha,6-beta)(s*))-sodiumsal
4-thia-1-azabicyclo(3.2.0)heptane-2-carboxylicacid,3,3-dimethyl-6-(((((3-(met
antibioticbay-f1353
Melocillin sodium
Meloxacam acid
Mezlocillin acid
MEZLOCILLIN SODIUM USP(CRM STANDARD)
3,3-Dimethyl-7-[[2-[(3-methylsulfonyl-2-oxo-imidazolidin-1-yl)carbonylamino]-2-phenyl-acetyl]amino]-6-oxo-2-thia-5-azabicyclo[3.2.0]heptane-4-carboxylic acid
6α-[[(R)-[[[3-(Methylsulfonyl)-2-oxoimidazolidin-1-yl]carbonyl]amino]phenylacetyl]amino]penicillanic acid
Multocillin
所屬類別
原料藥：青霉素類藥物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.63±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
酸度系數(shù)(pKa)pKa 2.7 (Uncertain)
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)51481-65-3(CAS DataBase Reference)
常見問(wèn)題列表
簡(jiǎn)介
美洛西林是廣譜的青霉素抗生素。對(duì)革蘭氏陰性還有一些革蘭氏陽(yáng)性細(xì)菌都有效。與大多數(shù)其他廣譜青霉素不同，它是由肝臟排泄的，因此可用于膽道感染，如升支膽管炎。青霉素類抗感染藥物
美洛西林是目前臨床上常用的苯咪唑青霉素類抗感染藥物，屬第三代半合成β-內(nèi)酰胺類抗生素，又稱磺苯咪唑青霉素、磺唑氨芐青霉素、磺唑氨芐青霉素鈉、硫苯咪唑青霉素鈉、美洛西林鈉、諾美、諾塞林、天林，由德國(guó)拜耳制藥首次研發(fā)成功，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌、革蘭陰性菌和厭氧菌均有效，其抗菌譜、抗菌力和適應(yīng)癥等都與呋芐西林和阿洛西林相似，通過(guò)與細(xì)菌青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合，干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而起抗菌作用，由于本藥與銅綠假單胞菌生存所必需的PBPs形成多位點(diǎn)結(jié)合，且對(duì)細(xì)菌細(xì)胞膜具有穿透作用，使其對(duì)假單胞菌(如銅綠假單胞菌)有較強(qiáng)抗菌作用。對(duì)綠膿桿菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、變形桿菌、腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、沙雷菌、不動(dòng)桿菌屬以及對(duì)青霉素敏感的革蘭陽(yáng)性球菌均有抑制作用，大劑量呈現(xiàn)殺菌作用。對(duì)大腸桿菌、腸桿菌屬、肺炎桿菌、枸櫞酸桿菌、沙雷菌屬以及不動(dòng)桿菌屬等的抗菌活性強(qiáng)于羧芐青霉素、氨芐青霉素、阿莫西林、氨芐西林。對(duì)吲哚陽(yáng)性變形桿菌、綠膿桿菌以及糞鏈球菌的抗菌活性比阿莫西林、磺芐西林的作用強(qiáng);同時(shí)對(duì)脆弱類桿菌等大多數(shù)厭氧菌也有較好的作用。對(duì)G+菌的作用和羧芐青霉素相似。但對(duì)β-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定，對(duì)產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的金黃色葡萄球菌及產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的腸桿菌無(wú)作用。胃腸道不吸收。靜脈給藥1～5g，5min后血藥濃度可達(dá)到56mg/L和383.5mg/L。PBP為27%。吸收后體內(nèi)分布廣泛，本品可透過(guò)心臟瓣膜和乳頭肌以及前列腺組織，在胸水和膽汁中的濃度最高，但不易透入支氣管分泌物，常規(guī)劑量給藥后，分泌物中的濃度僅為1～5mg/L。大部分多以原形自尿中排出，少量在體內(nèi)滅活。美洛西林主要用于大腸桿菌、綠膿桿菌、腸桿菌屬、變形桿菌等革蘭陰性桿菌中敏感菌株所致的呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、婦科和生殖器官等感染。對(duì)于敗血癥、化膿性腦膜炎、腹膜炎、骨髓炎、皮膚及軟組織感染、眼科及耳鼻喉科感染等癥均有較好療效。
舒巴坦與美洛西林聯(lián)合用藥
舒巴坦為人工合成的不可逆的競(jìng)爭(zhēng)性β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，本身的抗菌活性弱，略強(qiáng)于克拉維酸，單用時(shí)僅對(duì)奈瑟球菌、淋球菌和不動(dòng)桿菌屬有殺菌作用。它對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和革蘭氏陰性菌生產(chǎn)的絕大多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶有強(qiáng)大的抑制作用，但對(duì)金屬β-內(nèi)酰胺酶無(wú)效。舒巴坦與青霉素類或頭孢菌素類藥物聯(lián)用，一般可以出現(xiàn)明顯的協(xié)同作用，極大地提高了前兩者的抗菌活性，也擴(kuò)大了抗菌譜。與氨芐西林聯(lián)合應(yīng)用可使葡萄球菌、卡他球菌、奈瑟球菌、嗜血桿菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、部分變形桿菌以及擬桿菌等微生物對(duì)氨芐西林的最低抑菌濃度下降而增效，并可使產(chǎn)酶菌株對(duì)氨芐青霉素恢復(fù)敏感。臨床上適用于治療敏感菌引起的上、下呼吸道感染，上、下泌尿道感染，腹膜炎、膽囊炎、膽管炎、和其他腹腔內(nèi)感染、敗血癥、腦膜炎、皮膚和軟組織感染，骨骼及關(guān)節(jié)感染，盆腔炎、子宮內(nèi)膜炎、淋病和其他生殖器感染。美洛西林/舒巴坦復(fù)合制劑是通過(guò)抑制β-內(nèi)酰胺酶，使美洛西林對(duì)眾多產(chǎn)酶革蘭氏陽(yáng)性菌、陰性菌和厭氧菌作用增強(qiáng)，不但提高抗銅綠假單胞菌的廣譜抗菌活性，而且拓寬了包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的抗菌譜,能有效治療產(chǎn)酶耐藥菌株感染。