139446-71-2
139446-71-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
拮抗劑 英文別名
RANAKININLYS-PRO-ASN-PRO-GLU-ARG-PHE-TYR-GLY-LEU-MET-NH2
H-LYS-PRO-ASN-PRO-GLU-ARG-PHE-TYR-GLY-LEU-MET-NH2
常見(jiàn)問(wèn)題列表
分類(lèi)
從區(qū)別競(jìng)爭(zhēng)性拮抗和非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗角度看，競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑的效應(yīng)可以被增加激動(dòng)劑濃度所對(duì)抗，而非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑的效應(yīng)不能被增加激動(dòng)劑對(duì)抗；競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑能提高ED50值，而非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑不能。1.競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑
藥物與受體有親和力但不產(chǎn)生受體激動(dòng)效應(yīng)，可以阻止激動(dòng)劑與該受體的結(jié)合。在激動(dòng)劑濃度固定時(shí)，提高可逆性競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑的濃度可以逐漸抑制激動(dòng)劑產(chǎn)生的反應(yīng)。在達(dá)到一個(gè)高濃度時(shí)，拮抗劑可以完全阻止反應(yīng)的發(fā)生。反之，足夠高濃度的激動(dòng)劑能夠移去一定濃度的拮抗劑的作用，仍然可以達(dá)到最大效應(yīng)Emax。因?yàn)檗卓棺饔檬歉?jìng)爭(zhēng)性的，拮抗劑的存在使得激動(dòng)劑要達(dá)到一個(gè)特定的反應(yīng)高度時(shí)，需要提高濃度，這就使激動(dòng)劑濃度-效應(yīng)曲線平行右移。還有一些拮抗劑除了具有阻止激動(dòng)劑與受體的結(jié)合以外，還能夠抑制受體的固有活性。從治療學(xué)角度看，這種競(jìng)爭(zhēng)性拮抗具有的意義為：①競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑的抑制程度依賴(lài)于拮抗劑的濃度。根據(jù)進(jìn)入體內(nèi)的藥物濃度調(diào)節(jié)用藥量，對(duì)產(chǎn)生需要的治療效應(yīng)是有意義的。②對(duì)一種拮抗劑的臨床反應(yīng)取決于與受體結(jié)合的激動(dòng)劑的濃度。
2.非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑
結(jié)合到受體蛋白上與激動(dòng)劑結(jié)合位點(diǎn)不同的部位，阻止激動(dòng)劑引起受體激動(dòng)的藥物。在量效關(guān)系曲線圖上，非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗通常降低反應(yīng)曲線的坡度和高度，也引起一定程度的反應(yīng)曲線右移。能夠結(jié)合到受體蛋白有別于激動(dòng)劑結(jié)合部位的藥物，通常被稱(chēng)為變構(gòu)調(diào)節(jié)劑變。構(gòu)調(diào)節(jié)劑能夠改變受體功能，但不激動(dòng)受體，苯二氮卓類(lèi)藥物是一個(gè)典型例子
不良反應(yīng)
（1）窒息或呼吸暫停：本品過(guò)量易引起呼吸肌麻痹，遺傳性膽堿酯酶缺乏或酶異?？梢詫?dǎo)致膈肌麻痹而出現(xiàn)呼吸暫停，故必須備有人工呼吸機(jī)。（2）肌束顫動(dòng)：本品產(chǎn)生肌松作用前可致短暫肌束顫動(dòng)，后者損傷肌梭，可致肌肉酸痛，一般3-5日可自愈。
（3）血鉀升高：本品使骨骼肌細(xì)胞持久除極化時(shí)，從細(xì)胞內(nèi)釋放出大量的K，以致血鉀升高。
（4）發(fā)熱：當(dāng)氟烷作為一種麻醉藥使用時(shí)，同時(shí)應(yīng)用琥珀膽堿，在常染色體異常的遺傳易感人群偶爾可致惡性高熱。常為麻醉的主要死因之一。一旦發(fā)生，須采取緊急措施，給患者快速降溫、給氧、糾正酸中毒、抗組胺藥物治療等，并同時(shí)給予丹曲林，阻滯肌肉細(xì)胞肌質(zhì)網(wǎng)鈣離子的釋放，從而減少熱量生成并使肌肉松弛。
（5）眼壓升高：該藥可以使眼外骨骼肌短暫收縮，引起眼壓升高，故禁用于青光眼、白內(nèi)障晶狀體摘除術(shù)。
（6）其他：此藥尚有增加腺體分泌，促進(jìn)組胺釋放等作用。
藥物相互作用
本品在堿性溶液中可分解，故不宜與硫噴妥鈉混合使用。凡可降低假性膽堿酯活性的藥物都可使其作用增強(qiáng)，如膽堿酯酶抑制劑，環(huán)磷酰胺、氮芥等抗腫瘤藥，普魯卡因等局麻藥。有的氨基糖苷類(lèi)抗生素如卡那霉素及多黏菌素B也有肌肉松弛作用，與本品合用時(shí)，易致呼吸麻痹，應(yīng)注意。藥理作用
阻斷小動(dòng)脈和靜脈上的α1受體，使血管擴(kuò)張，外周阻力下降，回心血撾減少。在治療劑量不拮抗α2受體，故不促進(jìn)NA釋放，降壓同時(shí)，對(duì)心率影響較小。此外，尚可松弛由α1受體介導(dǎo)的膀胱頸部、前列腺囊和前列腺尿道的平滑肌收縮，可改善良性前列腺增生出現(xiàn)的排尿困難，膀胱底部α1受體較少，故對(duì)膀胱收縮影響較小。研究表明，α1A受體主要存在于前列腺，可能是控制前列腺平滑肌最重要的α1受體亞型。