78755-81-4
中文名稱
氟馬西尼
英文名稱
Flumazenil
CAS
78755-81-4
分子式
C15H14FN3O3
MDL 編號(hào)
MFCD00242764
分子量
303.29
MOL 文件
78755-81-4.mol
更新日期
2024/12/23 10:31:54
78755-81-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
8-氟-5,6-二氫-5-甲基-6-氧代-4H-咪唑并[1,5-a][1,4]苯并二氮雜卓-3-甲酸乙酯氟馬西尼
福馬西尼
氟馬澤尼
氟馬西林
安易醒
8-氟-5,6-二氫-5-甲基-6-氧代-4H-咪唑并[1,5-Α][1,4]苯并二氮雜卓-3-羧酸乙酯
英文別名
4H-IMIDAZO[1,5-A][1,4]BENZODIAZEPINE-3-CARBOXYLIC ACID, 8-FLUORO-5,6-DIHYDRO-5-METHYL-6-OXO-, ETHYL ESTER8-FLUORO-5,6-DIHYDRO-5-METHYL-6-OXO-4H-IMIDAZO[1,5-A][1,4]BENZO-DIAZEPINE-3-CARBOXYLIC ACID ETHYL ESTER
8-FLUORO-5,6-DIHYDRO-5-METHYL-6-OXO-4H-IMIDAZO[1,5-A][1,4]BENZODIAZEPINE-3-CARBOXYLIC ACID ETHYL EST
ethyl 8-fluoro-5-methyl-6-oxo-5,6-dihydro-4h-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepine-3-carboxylate
FLUMAZENIL
RO 15-1788
Flumazenil、Flumazepil
FlumazenilUsDmf
ANEXATE
Flumazepil
4H-Imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepine-3-carboxylic acid, 8-fluoro-5,6-dihydro-5-methyl-6-oxo-, ethyl ester
8-Fluoro-5,6-dihydro-5-methyl-6-oxo-4H-Imidazo[1,5-a][1,4]benzo-diazepine-3-carboxylic acid ethyl ester
FMZ
Ethyl 8-fluoro-5，6-dihydro-5-methyl-6-oxo-4H-imidazo[1，5-α][1，4]benzodiazepine-3-carboxylate
Lanexat
Mazicon
Rcr-15-1788
Romazicon
Ethyl 8-fluoro-5-methyl-5,6-dihydro-6-oxo-4H-imidazo(1,5-a)(1,4)benzodiazepine-3-carboxylate
8-Fluoro-5,6-dihydro-5-methyl-6-oxo-4H-imidazol[1,5-a][1,4]benzodiazepine-3-carboxylic acid ethyl ester
所屬類別
藥物: 其它藥物: 解毒藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀在酒精中結(jié)晶，熔點(diǎn)20l～203℃。急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)：4000，1360腹腔注射；4300，6000口服。
熔點(diǎn)201-203°C
沸點(diǎn)528.0±50.0 °C(Predicted)
密度1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,2-8°C
溶解度溶于 DMSO 至 25mM
酸度系數(shù)(pKa)0.86±0.20(Predicted)
形態(tài)solid
顏色white
水溶解性128 mg/L
Merck14,4135
穩(wěn)定性可在-20°C下的DMSO中的溶液儲(chǔ)存長(zhǎng)達(dá)3個(gè)月。
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)78755-81-4(CAS DataBase Reference)
NIST化學(xué)物質(zhì)信息Flumazenil(78755-81-4)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H303
防范說(shuō)明P270-P301+P312-P403-P501c
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xi
危險(xiǎn)類別碼36/37/38
安全說(shuō)明26-27-36/37/39
WGK Germany2
WGK Germany2
RTECS號(hào)NI2922170
海關(guān)編碼2933997500
毒性LD50 in mice, rats (mg/kg): 4000, 1360 i.p.; 4300, 6000 orally (Hunkeler)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
第一個(gè)苯并二氮雜革類藥物的拮抗劑，用于對(duì)抗苯并二氮雜革類藥物超劑量使用后的鎮(zhèn)靜作用及定向障礙，并具有抗驚厥活性和抗癲癇作用，也可用于氟烷麻醉后的恢復(fù)期及因酒精中毒所致肝硬化的腦病，作為原因不明的神志喪失的診斷藥，用以鑒別苯二氮革類及其它藥物中毒或腦損傷。用途二
中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮藥。制備方法
方法一
方法1：5-氟靛紅在冰醋酸和濃硫酸中，用30%過氧化氫氧化，得黃色固體的6-氟靛紅酸酐，收率82%。然后和肌氨酸(即N-甲基甘氨酸)在二甲亞砜中，于100℃反應(yīng)，得化合物(Ⅰ)，收率80%。再在氯仿中，N，N-二甲基苯胺存在下，和三氯氧磷回流。氯化所得化合物(Ⅱ)經(jīng)處理后，在二甲基甲酰胺中，叔丁醇鈉存在下，和氰基醋酸乙酯反應(yīng)，得氟馬西尼，收率40%，熔點(diǎn)200～203℃。方法2：4-氟-2-(N-羧基氨基)苯甲酸和N-甲基甘氨酸環(huán)合，生成化合物(Ⅲ)，再和2-氰基乙酸乙酯環(huán)合，得到氟馬西尼。