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1358-76-5

中文名稱 鉤吻素子
英文名稱 koumine
CAS 1358-76-5
分子式 C20H22N2O
分子量 306.407
MOL 文件 1358-76-5.mol
更新日期 2025/01/07 15:49:20
1358-76-5 結(jié)構(gòu)式 1358-76-5 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
闊胺
闊胺
鉤吻堿子
鉤吻素子
鉤吻素子(闊胺)
鉤吻素子對(duì)照品,
鉤吻素子,鉤吻堿子
鉤吻素子(標(biāo)準(zhǔn)品)
KOUMINE 鉤吻素子
英文別名
koumine
(3R,7alpha,20alpha)-1,2,18,19-Tetradehydro-3,17-epoxy-7,20(2H,19H)cyclovobasan
7,20(2H,19H)-Cyclovobasan, 1,2,18,19-tetradehydro-3,17-epoxy-, (3R,7alpha,20alpha)-
6,4-(Epoxymethano)-3,11b-methano-11bH-pyrido[4,3-c]carbazole, 11c-ethenyl-1,2,3,4,4a,5,6,11c-octahydro-2-methyl-, (3S,4S,4aR,6R,11bS,11cS)-

物理化學(xué)性質(zhì)

外觀性狀可溶于丙酮、氯仿、乙醚、苯等有機(jī)溶劑,難溶于水。 來源于葫蔓藤科植物葫蔓藤鉤吻Gelsemium elegans (Gardn. et Champ.) Benth.
熔點(diǎn)168℃
沸點(diǎn)436.5±45.0 °C(Predicted)
密度1.42
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,2-8°C
酸度系數(shù)(pKa)8.67±0.40(Predicted)

應(yīng)用領(lǐng)域

用途1
用于含量測(cè)定/鑒定/藥理實(shí)驗(yàn)等。
藥理藥效:對(duì)精神神經(jīng)、呼吸及心血管系統(tǒng)有一定的刺激興奮作用,具有用于治療神經(jīng)病理性疼痛的潛在價(jià)值。

常見問題列表

概述
鉤吻(Gelsemium elegans Benth.)馬錢科胡蔓藤屬常綠木質(zhì)藤本植物,俗稱斷腸 草、野葛、毒根、大茶藥,全株可入藥。
藥理作用
我國(guó)學(xué)者對(duì)鉤吻展開大量研究,鉤吻的主要有效成分為吲哚類生物堿,具有抗炎鎮(zhèn)痛、抗腫 瘤、抗銀屑病、促進(jìn)禽畜生長(zhǎng)等藥理作用。鉤吻生物堿包括鉤吻素子、甲、寅、卯等近百種單體。近年來系列研究發(fā)現(xiàn),鉤吻素子具有顯著的鎮(zhèn)痛、抗焦慮等功效,有良好的產(chǎn)業(yè)化藥用前景。
生物活性
Koumine 是從鉤吻 (Gelsemium elegans) 中得到的生物堿,具有高效抗腫瘤活性,在腫瘤細(xì)胞中能夠增加 Bax/Bcl-2 的蛋白比例和 caspase-3 的表達(dá)。Koumine 具有抗焦慮、抗應(yīng)激、抗銀屑病和鎮(zhèn)痛活性。在類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎動(dòng)物模型中,Koumine 能夠預(yù)防關(guān)節(jié)炎的發(fā)展。
體外研究

Koumine (0.5, 1 and 2 mg/mL) dose- and time-dependently inhibits the proliferation of MCF-7 cells, with an IC 50 of 124 μg/mL at 72 h. Koumine induces apoptosis, causes cell cycle arrest at G2/M phase.
Koumine (0.5, 1 and 2 mg/mL) up-regulates the Bax/Bcl-2 ratio and caspase-3 expression in a dose-dependent manner in MCF-7 Cells.
Koumine (25, 50, 100, and 200?μM) decreases the protein and mRNA levels of microglia M1 polarization factors in LPS-induced BV2 cells.

體內(nèi)研究

Koumine is less toxic, with the median lethal dose (LD 50 ) of 300.0 mg/kg on Wistar rats. Koumine (0.6, 3, or 15 mg/kg/per, p.o.) exhibits antirheumatic properties in rats with adjuvant-induced arthritis (AIA) and collagen-induced arthritis (CIA).
Koumine inhibits the increase in cytokines in joint tissue and TNF-α level in serum at 15 mg/kg, and suppresses the increase in the serum level of IL-1β at 3 and 15 mg/kg.
Koumine (0.28, 7 mg/kg, s.c.) significantly reduces neuropathic pain after nerve injury. Koumine suppresses the increased Iba-1 protein level.

鉤吻素子價(jià)格(試劑級(jí))
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2024/11/08HY-N1440鉤吻素子
Koumine
1358-76-55mg600元
2024/11/08HY-N1440鉤吻素子
Koumine
1358-76-510mM * 1mLin DMSO660元
2024/11/08HY-N1440鉤吻素子
Koumine
1358-76-510mg960元
"1358-76-5" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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