79165-06-3
中文名稱
甘草酸二銨
英文名稱
Diammonium glycyrrhizinate
CAS
79165-06-3
分子式
C42H62O16.2H3N
分子量
856.997
MOL 文件
79165-06-3.mol
更新日期
2024/12/17 08:54:07
79165-06-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
甘草二銨甘草酸二銨
甘草酸二銨,甘草二銨
甘草酸二銨鹽(標(biāo)準(zhǔn)品)
英文別名
DiaMMoniuM GlycyrrhizateDiammonium Glycyrrhizinat
Diammonium glycyrrhizinate
a-D-Glucopyranosiduronic acid
GLYCYRRHIZICACIDDIAMMONIUMSALT
18α-DIAMMONIUM GLYCYRRHIZINATE
18A-DIAMMONIUM GLYCYRRHIZINATE
所屬類別
原料藥：肝病用藥常見(jiàn)問(wèn)題列表
藥理作用
甘草酸二銨是從甘草中分離、篩選出的α甘草酸二銨鹽，為強(qiáng)力寧(β-甘草酸的單銨鹽) 的換代產(chǎn)品。甘草酸二銨和甘草酸單銨的藥理作用類似，具有類激素樣作用和免疫調(diào)節(jié)作用，有較強(qiáng)的抗炎、保護(hù)肝細(xì)胞膜、免疫調(diào)節(jié)及改善肝功能的作用。
藥理實(shí)驗(yàn)證明：小鼠口服本品能減輕因四氯化碳、硫代乙酰銨和D-氨基半乳糖引起的血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶及谷草轉(zhuǎn)氨酶升高，還能明顯減輕D-氨基半乳糖對(duì)肝臟的形態(tài)損傷和改善免疫性因子對(duì)肝臟形態(tài)的慢性損傷。甘草酸二銨注射液具有抗炎、抗過(guò)敏、保護(hù)肝細(xì)胞膜和溶酶體膜結(jié)構(gòu)、調(diào)節(jié)免疫和誘生干擾素等作用，臨床用于伴有谷丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高的慢性遷延性肝炎及慢性活動(dòng)性肝炎。
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性狀
白色粉末，易溶于水。藥代動(dòng)力學(xué)
本品口服吸收不完全，約8小時(shí)達(dá)血藥峰濃度，52小時(shí)消失。其生物利用度不受胃腸道食物影響。本品具有腸肝循環(huán)，體內(nèi)過(guò)程較復(fù)雜?；钚源x物于給藥4小時(shí)后在血中出現(xiàn)，約12小時(shí)后達(dá)峰值。甘草酸二銨及其代謝物的蛋白結(jié)合率分別為92.5%和98.4%，其結(jié)合率不受藥物濃度影響，但受血漿蛋白濃度變化而改變。故兩者血藥濃度變化與腸肝循環(huán)和蛋白結(jié)合有密切關(guān)系。靜注1小時(shí)后血藥濃度迅速衰減，24小時(shí)后處于低水平，腸肝循環(huán)影響小，幾乎不影響血藥濃度。靜注后30分鐘，以肝及腎中分布較多，其次為脾、心、肌肉、胃、小腸、脂肪及睪丸中分布較低，腦中未檢出，4小時(shí)后這些組織中的藥物濃度明顯下降。靜脈給藥后主要通過(guò)膽汁從糞便中排出，部分從呼吸道以二氧化碳排出，極少量從尿中排出。不良反應(yīng)
基本上無(wú)明顯不良反應(yīng)。靜滴后少數(shù)病人可有血壓升高、頭昏、頭痛、惡心、上腹不適、腹脹、皮疹和發(fā)熱等，但不影響治療?？诜髠€(gè)別患者血壓增高。甘草酸二銨注射液與常用藥物的配伍禁忌
①甘草酸二銨與氟喹諾酮類配伍：5%葡萄糖或生理鹽水加甘利欣(甘草酸二銨制劑)靜脈滴注后，輸入乳酸環(huán)丙沙星，輸液管中出現(xiàn)白色混濁?？梢?jiàn)兩種藥物之間存在配伍禁忌。如果在兩種藥物之間先用生理鹽水沖管可避免上述現(xiàn)象的產(chǎn)生。②甘草酸二銨與氨基糖苷類藥物配伍：用4副20ml針筒各抽取甘利欣注射液20 ml分別與硫酸妥布霉素1支(80 mg/2 ml)、硫酸慶大霉素1支 (80萬(wàn)U/2 ml)、硫酸丁胺卡那霉素1支(0.2 g/2 ml)、硫酸奈替米星1支(0.1 g/2 ml)混合。結(jié)果各試管溶液均立即出現(xiàn)混濁及沉淀現(xiàn)象，放置24h后，各試管中可見(jiàn)白色沉淀析出，搖動(dòng)后試管中溶液又變混濁，可見(jiàn)甘草酸二銨與氨基糖苷類藥物存在配伍禁忌。
③甘草酸二銨與氟羅沙星(迪羅乃欣)配伍：迪羅乃欣注射液3 ml，與甘利欣3 ml混合搖勻，立即出現(xiàn)白色混濁，放置24 h仍為混濁液。將5%葡萄糖液加甘利欣液150 mg抽取3 ml與迪羅乃欣3 ml混合，同樣出現(xiàn)白色混濁，放置24 h后仍混濁。說(shuō)明甘草酸二銨與氟羅沙星(迪羅乃欣)存在配伍禁忌。
④甘草酸二銨與鹽酸昂丹司瓊(歐貝)注射液配伍：抽取甘利欣注射液 150 mg加入10%葡萄糖250 ml中(透明液體)，再取歐貝注射液8 mg從其莫非氏管內(nèi)滴入，莫非氏管內(nèi)立即出現(xiàn)乳白色混濁現(xiàn)象，說(shuō)明存在配伍禁忌。
⑤甘草酸二銨與妥布霉素(泰星)配伍：用泰星24萬(wàn)U加入5%葡萄糖鹽水500 ml中靜滴，再將甘利欣60 ml加入10%葡萄糖液150 m1，兩藥混合后立即出現(xiàn)乳白色絮狀物，振搖后不消除，放置24 h無(wú)變化，說(shuō)明兩種藥物間存在配伍禁忌。
注意事項(xiàng)
1.嚴(yán)重低血鉀癥、高血鈉癥、心力衰竭、腎功能衰竭的患者禁用，孕婦不宜用，新生兒、嬰幼兒暫不用。2.本品注射液未經(jīng)稀釋不能進(jìn)行注射。
3.用藥過(guò)程中應(yīng)定期測(cè)血壓和血清鉀、鈉濃度，如出現(xiàn)高血壓、血鈉潴留、低血鉀等情況，應(yīng)暫停藥或適當(dāng)減量。
4.本品口服與注射可配合使用，轉(zhuǎn)氨酶升高時(shí)可靜脈給藥，轉(zhuǎn)氨酶趨正常時(shí)或恢復(fù)期可用口服維持。
5.甘草酸二銨注射液為國(guó)內(nèi)新產(chǎn)品，應(yīng)用病例不算多，臨床療效與不良反應(yīng)尚待臨床醫(yī)師進(jìn)一步驗(yàn)證。