130143-01-0
中文名稱
醋酸西曲瑞克
英文名稱
Cetrorelix acetate
CAS
130143-01-0
分子式
C70H92N17O14
分子量
1551.16
MOL 文件
130143-01-0.mol
更新日期
2024/12/16 11:45:48
130143-01-0 結構式
基本信息
中文別名
醋酸西曲瑞克 英文別名
N-Acetyl-3-(2-naphthalenyl)-D-alanyl-4-chloro-D-phenylalanyl-3-(3-pyridinyl)-D-alanyl-L-seryl-L-tyrosyl-N5-(aminocarbonyl)-D-ornithyl-L-leucyl-L-arginyl-L-prolyl-D-alaninamide diacetate 所屬類別
生物化工：多肽物理化學性質
外觀白色粉末。
儲存條件under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
溶解度DMSO:50.0(Max Conc. mg/mL);33.53(Max Conc. mM)
Water:2.0(Max Conc. mg/mL);1.34(Max Conc. mM)
Water:2.0(Max Conc. mg/mL);1.34(Max Conc. mM)
序列Ac-3-(2-naphthyl)-D-Ala-4-Chloro-D-Phe-3(3-pyridyl)-D-Ala-Ser-Tyr-D-Cit-Leu-
存儲方式Cool dry place(-20oC, away from the light)
CAS 數(shù)據庫130143-01-0(CAS DataBase Reference)
應用領域
藥理作用
醋酸西曲瑞克(注射用醋酸西曲瑞克130143-01-0)是一種促性腺激素釋放激素(GnRH)拮抗劑。用于在接受控制性超排卵輔助生殖治療的婦女，防止過早出現(xiàn)的LH峰及控制隨后的排卵。副作用
注射部位輕度和一過性反應，惡心，頭痛，卵巢過度刺激綜合征，全身過敏性反應。注意事項
有明顯過敏癥狀或既往有過敏反應病史的女性，兒童及>65歲的老年人慎用。常見問題列表
適應癥
醋酸西曲瑞克是一種人造激素，可阻斷促性腺激素釋放激素（GnRH）的影響。輔助生育技術中，對控制性卵巢刺激的患者，防止提前排卵。
給藥&藥量
首次給藥后，建議對患者進行醫(yī)療監(jiān)護，以確認未發(fā)生超敏反應。
本品每日1次，每次1瓶，臨用前每瓶緩緩注入1ml滅菌注射用水使溶解，間隔24小時，應于早晨或晚間使用。
早晨用藥：自使用尿源性或重組促性腺激素進行卵巢刺激的第5或第6天（約在卵巢刺激開始后96-120小時）開始給予本品，持續(xù)整個促性腺激素治療過程至誘發(fā)排卵的當日（包括誘發(fā)排卵當日）。
晚間用藥：自使用尿源性或重組促性腺激素進行卵巢刺激的第5天（約在卵巢刺激開始后96-108小時）開始給予本品，持續(xù)整個促性腺激素治療過程至誘發(fā)排卵的前一夜。
藥理作用
醋酸西曲瑞克是促性腺激素釋放激素（GnRH）拮抗劑。GnRH可與垂體細胞的膜受體結合。醋酸西曲瑞克與內源性GnRH競爭性地結合這些受體，從而劑量依賴性地抑制腺垂體分泌黃體生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）。醋酸西曲瑞克用藥后即產生抑制作用，持續(xù)治療可維持此抑制作用。
用于女性，醋酸西曲瑞克可延遲LH峰，從而推遲排卵。對于進行卵巢刺激的婦女，醋酸西曲瑞克的作用時間呈劑量依賴性。單次給予西曲瑞克3mg，估計其抑制作用至少為4天，在第4天抑制作用約為70%。每24小時重復給予醋酸西曲瑞克0.25mg，可維持其作用。
無論在動物還是人體，醋酸西曲瑞克拮抗激素的作用在治療結束后可完全逆轉。
生物活性
Cetrorelix diacetate (SB-075 diacetate)是 GnRH 受體的強效拮抗劑，其 IC50 值為 1.21 nM。靶點
IC50: 1.21 nM GnRH.
體外研究
Cetrorelix diacetate inhibits growth of ES-2 cell line at 1000 ng/ml. Cetrorelix diacetate has comparable antiproliferative effects as GnRH-I agonists indicating that the dichotomy of GnRH-I agonists and antagonists might not apply to the GnRH-I system in cancer cells.