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129938-20-1

中文名稱 鹽酸達(dá)泊西汀
英文名稱 Dapoxetine hydrochloride
CAS 129938-20-1
分子式 C9H7ClN2O5
MDL 編號(hào) MFCD08272809
分子量 258.62
MOL 文件 129938-20-1.mol
更新日期 2024/10/29 10:38:15
129938-20-1 結(jié)構(gòu)式 129938-20-1 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
(S-(+)-N,N-二甲基-a-[2-(萘氧基)乙基]苯甲胺鹽酸鹽
(S)-N,N-二甲基-3-(萘基-1-氧基)--1-苯基丙-1-胺鹽酸鹽
達(dá)泊西汀鹽酸鹽
鹽酸達(dá)波西汀
鹽酸達(dá)泊西汀
達(dá)泊西汀鹽酸鹽 ((S)-(+)-N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)苯丙胺 鹽酸鹽)
鹽酸達(dá)泊西汀
英文別名
(1s)-n,n-dimethyl-3-naphthalen-1-yloxy-1-phenyl-propan-1-amine hydrochloride
DAPOXETINE HCL
DAPOXETINE HYDROCHLORIDE
(s-(+)-n,n-dimethyl-a-[2-(naphthalenyloxy)ethyl]benzenemethanamine hydrochloride
DAPOXETINE HYDROCHLORIDE CHEMISTRY PURE 98.5% HPLC
Rimonabant 75000
(aS)-N,N-Dimethyl-a-[2-(1-naphthalenyloxy)ethyl]benzenemethanamine
LY-21044
((S)-(+)-N,N-Dimethyl-1-phenyl-3-(1-naphthalenyloxy)propanamine hydrochloride)
(S)-(+)--N,N-Dimethyl-1-phenyl-3-(1-naphthalenyloxy)propanamine
Dapoxetine hydrochloride
(aS)-N,N-Dimethyl-α-[2-(1-naphthalenyloxy)ethyl]benzenemethanamine
LY-210448
所屬類別
原料藥:抗高血壓病藥

物理化學(xué)性質(zhì)

外觀白色至類白色粉末。
熔點(diǎn)175-1790C
比旋光度D +135.78° (c = 2.18 in methanol)
儲(chǔ)存條件room temp
溶解度二甲基亞砜:≥20mg/mL
形態(tài)粉末
顏色白色
旋光性 (optical activity)[α]/D +125 to +135°, c = 1 in methanol
Merck14,2821
InChIInChI=1/C21H23NO.ClH/c1-22(2)20(18-10-4-3-5-11-18)15-16-23-21-14-8-12-17-9-6-7-13-19(17)21;/h3-14,20H,15-16H2,1-2H3;1H/t20-;/s3
InChIKeyIHWDIQRWYNMKFM-OZYVVJTJNA-N
SMILESO(C1=CC=CC2C=CC=CC1=2)CC[C@@H](C1C=CC=CC=1)N(C)C.Cl |&1:13,r|
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)129938-20-1(CAS DataBase Reference)

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H319-H413
防范說明P305+P351+P338
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn,N
危險(xiǎn)類別碼22-36-50/53
安全說明36-60-61
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany3
海關(guān)編碼29221990

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一
達(dá)泊西汀鹽酸鹽中間體

常見問題列表

簡(jiǎn)介

鹽酸達(dá)泊西汀化學(xué)名為(S)-N,N-二甲基-3-(萘基-1-氧基)-苯丙氨基鹽酸鹽。鹽酸達(dá)泊西汀與其他SSRIs有相似的藥理作用,最初達(dá)泊西汀是研究用于抗抑郁的藥物,但和其他SSRIs不同的是,達(dá)泊西汀藥動(dòng)學(xué)顯示其口服吸收快、半衰期短、排泄快,使其成為適于需時(shí)服用治療早泄的藥物。

性質(zhì)

鹽酸達(dá)泊西汀為白色至類白色粉末;本品在甲醇、乙醇中易溶,在二氯乙烷中微溶,在水中幾乎不溶。鹽酸達(dá)泊西汀為BCSII類化合物,溶解性差是影響臨床療效差異的關(guān)鍵因素。鹽酸達(dá)泊西汀存在多種晶型,不同晶型的溶解度差異較大,且晶型之間存在相與轉(zhuǎn)化的現(xiàn)象。

用途

鹽酸達(dá)泊西汀是選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)。

應(yīng)用
達(dá)泊西汀雜質(zhì)是有機(jī)合成中間體和醫(yī)藥中間體,可用于實(shí)驗(yàn)室研發(fā)過程和化工醫(yī)藥合成過程中,主要作為原料藥達(dá)泊西汀鹽酸鹽中間體。
生物活性
Dapoxetine HCl (LY-210448)是一種短效的,新型選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑。
靶點(diǎn)
TargetValue
5-HT
體外研究

Dapoxetine以濃度依賴性的方式不僅降低Kv4.3電流的峰值也加快電流滅活衰減率。Dapoxetine減小Kv4.3電流的過去極化脈沖的持續(xù)時(shí)間,IC 50為5.3 μM。Dapoxetine也造成大量關(guān)閉狀態(tài)的失活加快。Dapoxetine產(chǎn)生顯著使用依賴性阻滯,伴隨著從Kv4.3電流的失活的延遲恢復(fù)。 Dapoxetine以濃度依賴性方式減小Kv1.5的電流的峰值幅度并加速電流失活的衰減率,IC 50為11.6 μM。Dapoxetine減少尾電流振幅,并減緩Kv1.5的失活過程,這導(dǎo)致尾巴滲透現(xiàn)象。Dapoxetine產(chǎn)生使用依賴性Kv1.5的在1和2赫茲頻率的阻滯和減緩了時(shí)間過程失活的恢復(fù)。 Dapoxetine也似乎是一個(gè)有用的輔助嗎啡,降低鎮(zhèn)痛閾值,雖然Dapoxetine本身具有可忽略的鎮(zhèn)痛活性。Dapoxetine是D對(duì)映體LY243917,作為5-羥色胺再攝取抑制劑比L-對(duì)映體更有效3.5倍。

"129938-20-1" 相關(guān)產(chǎn)品信息
91-20-3 62-44-2 153408-27-6 74-98-6 768-33-2 68-12-2 78-62-6 616-38-6 1112-39-6 780-69-8 119413-54-6 2996-92-1 67-68-5 74-84-0 624-49-7 536-43-6 119356-77-3 168273-06-1