129938-20-1
中文名稱
鹽酸達泊西汀
英文名稱
Dapoxetine hydrochloride
CAS
129938-20-1
分子式
C9H7ClN2O5
MDL 編號
MFCD08272809
分子量
258.62
MOL 文件
129938-20-1.mol
更新日期
2025/01/20 11:35:18
129938-20-1 結構式
基本信息
中文別名
(S-(+)-N,N-二甲基-a-[2-(萘氧基)乙基]苯甲胺鹽酸鹽(S)-N,N-二甲基-3-(萘基-1-氧基)--1-苯基丙-1-胺鹽酸鹽
達泊西汀鹽酸鹽
鹽酸達波西汀
鹽酸達泊西汀
達泊西汀鹽酸鹽 ((S)-(+)-N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)苯丙胺 鹽酸鹽)
鹽酸達泊西汀
英文別名
(1s)-n,n-dimethyl-3-naphthalen-1-yloxy-1-phenyl-propan-1-amine hydrochlorideDAPOXETINE HCL
DAPOXETINE HYDROCHLORIDE
(s-(+)-n,n-dimethyl-a-[2-(naphthalenyloxy)ethyl]benzenemethanamine hydrochloride
DAPOXETINE HYDROCHLORIDE CHEMISTRY PURE 98.5% HPLC
Rimonabant 75000
(aS)-N,N-Dimethyl-a-[2-(1-naphthalenyloxy)ethyl]benzenemethanamine
LY-21044
((S)-(+)-N,N-Dimethyl-1-phenyl-3-(1-naphthalenyloxy)propanamine hydrochloride)
(S)-(+)--N,N-Dimethyl-1-phenyl-3-(1-naphthalenyloxy)propanamine
Dapoxetine hydrochloride
(aS)-N,N-Dimethyl-α-[2-(1-naphthalenyloxy)ethyl]benzenemethanamine
LY-210448
所屬類別
原料藥：抗高血壓病藥物理化學性質
外觀白色至類白色粉末。
熔點175-1790C
比旋光度D +135.78° (c = 2.18 in methanol)
儲存條件room temp
溶解度二甲基亞砜：≥20mg/mL
形態(tài)粉末
顏色白色
旋光性 (optical activity)[α]/D +125 to +135°, c = 1 in methanol
Merck14,2821
InChIInChI=1/C21H23NO.ClH/c1-22(2)20(18-10-4-3-5-11-18)15-16-23-21-14-8-12-17-9-6-7-13-19(17)21;/h3-14,20H,15-16H2,1-2H3;1H/t20-;/s3
InChIKeyIHWDIQRWYNMKFM-OZYVVJTJNA-N
SMILESO(C1=CC=CC2C=CC=CC1=2)CC[C@@H](C1C=CC=CC=1)N(C)C.Cl |&1:13,r|
CAS 數(shù)據(jù)庫129938-20-1(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H302-H319-H413
防范說明P305+P351+P338
危險品標志Xn,N
危險類別碼22-36-50/53
安全說明36-60-61
危險品運輸編號UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany3
海關編碼29221990
常見問題列表
簡介
鹽酸達泊西汀化學名為(S)-N，N-二甲基-3-(萘基-1-氧基)-苯丙氨基鹽酸鹽。鹽酸達泊西汀與其他SSRIs有相似的藥理作用，最初達泊西汀是研究用于抗抑郁的藥物，但和其他SSRIs不同的是，達泊西汀藥動學顯示其口服吸收快、半衰期短、排泄快，使其成為適于需時服用治療早泄的藥物。
性質
鹽酸達泊西汀為白色至類白色粉末；本品在甲醇、乙醇中易溶，在二氯乙烷中微溶，在水中幾乎不溶。鹽酸達泊西汀為BCSII類化合物，溶解性差是影響臨床療效差異的關鍵因素。鹽酸達泊西汀存在多種晶型，不同晶型的溶解度差異較大，且晶型之間存在相與轉化的現(xiàn)象。
用途
鹽酸達泊西汀是選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRI）。
應用
達泊西汀雜質是有機合成中間體和醫(yī)藥中間體，可用于實驗室研發(fā)過程和化工醫(yī)藥合成過程中，主要作為原料藥達泊西汀鹽酸鹽中間體。生物活性
Dapoxetine HCl (LY-210448)是一種短效的，新型選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑。靶點
| Target | Value |
| 5-HT |
體外研究
Dapoxetine以濃度依賴性的方式不僅降低Kv4.3電流的峰值也加快電流滅活衰減率。Dapoxetine減小Kv4.3電流的過去極化脈沖的持續(xù)時間,IC 50為5.3 μM。Dapoxetine也造成大量關閉狀態(tài)的失活加快。Dapoxetine產生顯著使用依賴性阻滯，伴隨著從Kv4.3電流的失活的延遲恢復。 Dapoxetine以濃度依賴性方式減小Kv1.5的電流的峰值幅度并加速電流失活的衰減率，IC 50為11.6 μM。Dapoxetine減少尾電流振幅，并減緩Kv1.5的失活過程，這導致尾巴滲透現(xiàn)象。Dapoxetine產生使用依賴性Kv1.5的在1和2赫茲頻率的阻滯和減緩了時間過程失活的恢復。 Dapoxetine也似乎是一個有用的輔助嗎啡，降低鎮(zhèn)痛閾值，雖然Dapoxetine本身具有可忽略的鎮(zhèn)痛活性。Dapoxetine是D對映體LY243917，作為5-羥色胺再攝取抑制劑比L-對映體更有效3.5倍。