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返回ChemicalBook首頁>CAS數(shù)據(jù)庫列表>168273-06-1

168273-06-1

中文名稱 利莫那班
英文名稱 Rimonabant
CAS 168273-06-1
分子式 C22H21Cl3N4O
MDL 編號 MFCD04034714
分子量 463.79
MOL 文件 168273-06-1.mol
更新日期 2024/12/17 18:22:43
168273-06-1 結構式 168273-06-1 結構式

基本信息

中文別名
利莫那班
5-(4-氯苯基)-1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基-N-(1-哌啶基)-1H-吡唑-3-甲酰胺
英文別名
ACOMPLIA
RIMONABANT
RIMONABANT(ACOMPLIA,SR141716)
5-(4-Chlorophenyl)-1-(2,4-dichlorophenyl)-4-methyl-N-piperidinopyrazole-3-carboxamide
所屬類別
生物化工:Cannabinoid Receptor 拮抗劑

物理化學性質

熔點154.7 °C
密度1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件RT
溶解度可溶于DMSO(高達20mg/ml)或乙醇(高達20mg/ml)。
酸度系數(shù)(pKa)11.31±0.20(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色
穩(wěn)定性自購買之日起 1 年內保持穩(wěn)定。防潮。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存長達 3 個月。
CAS 數(shù)據(jù)庫168273-06-1(CAS DataBase Reference)

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
GHS08,GHS09
警示詞危險
危險性描述H410-H372

應用領域

用途1
利莫那班為新型減肥藥,并可應用于戒煙。一種新的減肥藥利莫那班(Rimonabant),不但能減重,還能降血壓、膽固醇和血糖,國內進行一年多的臨床研究發(fā)現(xiàn),受試者服用一到兩個月後,體重平均可減六到八公斤。

常見問題列表

簡介

利莫那班(Rimonabant Hydrochloride)是一種大麻素受體1(CB1)拈抗劑,通過阻斷腦組織中的大麻素受體來降低人的食欲和煙癮,可用于肥胖、煙癮、高血壓、 血脂異常和2型糖尿病和代謝綜合癥的治療,同時可以降低膽固醇,具有預防肥胖人群患上心臟病和糖尿病的功效,已于2006年在多個國家上市。此外,基礎和臨床研究都證實了利莫那班能有效改善肥胖癥伴發(fā)的高血糖、胰島素抵抗以及脂代謝紊亂。

性狀
白色粉末
藥理作用

利莫那班作為特異性CB1拮抗劑,分別通過作用于中樞和外周CB1 受體兩條途徑實現(xiàn)其減肥效應。利莫那班的減肥效應可以分為兩個階段:在藥物治療初期,體重的減輕源于藥物拮抗中樞部位CB1 受體所產生的明顯的食欲抑制、攝食減少。之后機體對藥物的耐受性產生,食欲抑制效應減弱甚至消失。隨后出現(xiàn)的長時間的體重減輕效應來源于藥物的外周作用機制,即利莫那班通過作用于胃腸道、脂肪細胞、骨骼肌和肝臟上的CB1 受體調節(jié)體內能量代謝,從而減輕體重。

性質
類白色至白色結晶粉末,易溶于甲醇。熔點:230℃~240℃干燥失重:≤0.5%PH:(10%水溶液)4-7重金屬:≤10ppm TLC:只有一個斑點含量:≥99.5%適應癥:新型減肥、戒煙、降血脂、醫(yī)藥原料。
應用

利莫那班(Rimonabant Hydrochloride)是一種大麻素受體(CB1)拈抗劑,通過阻斷腦組織中的大麻素受體來降低人的食欲和煙癮,可用于肥胖、煙癮、高血壓、 血脂異常和2型糖尿病和代謝綜合癥的治療,同時可以降低膽固醇,具有預防肥胖人群患上心臟病和糖尿病的功效,已于2006年在多個國家上市。
此外,基礎和臨床研究都證實了利莫那班能有效改善肥胖癥伴發(fā)的高血糖、胰島素抵抗以及脂代謝紊亂。但是目前對利莫那班上述作用機制的了解尚為粗淺,更確切的機制仍需要進一步研究闡明。鑒于其具有明顯的經濟效益和社會價值,開發(fā)具有工業(yè)化潛力的鹽酸利莫那班的合成工藝具有廣闊的市場前景。

用途
新型減肥藥,并可應用于戒煙。
減肥藥
利莫那班是一種減肥藥,由法國Sanofi-Aventis公司研發(fā)成功,也是首個用于肥胖癥治療的大麻素1型受體(CB1)拮抗劑,通過選擇性阻斷EC系統(tǒng)中的大麻素-1(cannabinoid-1,CB1)受體而起作用的,能顯著地降低體重、縮小腰圍,減少心血管疾病等危險因素,而且還可以改善血脂和胰島素抵抗以及代謝綜合征等,特別適合存在臨床性肥胖或心臟病風險的人。
不良反應

盡管利莫那班治療減肥的效果顯著,但近些年來所報道的不良反應也不容忽視。在RIO-Europe中,以5mg和20mg的劑量服用利莫那班的人比安慰劑對照組頻繁出現(xiàn)惡心嘔吐(5.1%,12.9% 和4.3%)、腹瀉(分別為6.0%,7.2%和3.0%)、頭暈(分別為7.0%,8.7%和4.9%)、精神錯亂(分別為2.3%,3.7% 和3.O%)。這些現(xiàn)象也同樣出現(xiàn)在RIO-Lipids的研究中。對4項隨機對照研究的綜合分析表明,利莫那班可增加精神方面的嚴重不良反應,即抑郁和焦慮。

利莫那班價格(試劑級)
報價日期產品編號產品名稱CAS號包裝價格
2024/11/11XW1682736102利莫那班168273-06-15G2066元
2024/11/11XW1682736101利莫那班168273-06-125G13972元
2024/11/08S3021利莫那班
Rimonabant
168273-06-110mg729.08元
"168273-06-1" 相關產品信息
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