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105956-97-6

中文名稱 克林沙星
英文名稱 Clinafloxacin
CAS 105956-97-6
分子式 C17H17ClFN3O3
MDL 編號 MFCD00865120
分子量 365.79
MOL 文件 105956-97-6.mol
更新日期 2024/12/22 16:32:16
105956-97-6 結(jié)構(gòu)式 105956-97-6 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
7-(3-氨基-1-吡咯烷基)-1-環(huán)丙基-6-氟-8-氯-1,4-二氫-4-氧代-3-喹啉羧酸
克林沙星
1-環(huán)丙基-6-氟-7-(3-氨基吡咯烷-1- 基)-8-氯-1,4-二氫-4-氧-喹啉-3-羧酸
英文別名
7-(3-amino-1-pyrrolidinyl)-1-cyclopropyl-6-fluoro-8-chloro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid
CLINAFLOXACIN
7-(3-Amino-1-pyrrolidinyl)-1-cyclopropyl-6-fluoro-8-chloro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid
3-Quinolinecarboxylic acid, 7-(3-amino-1-pyrrolidinyl)-8-chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-
6-Fluoro-8-chloro-1-cyclopropyl-7-(3-aminopyrrolidin-1-yl)-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid
7-(3-Amino-1-pyrrolidinyl)-8-chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid
7-(3-Amino-1-pyrrolidinyl)-8-chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid
7-(3-Aminopyrrolidin-1-yl)-8-chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid
CI-960
PD-127391
所屬類別
原料藥:喹諾酮類藥

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)253-258 C
沸點(diǎn)592.3±50.0 °C(Predicted)
密度1.573±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
溶解度可溶于醋酸(少許)、DMSO(少許)
酸度系數(shù)(pKa)6.39±0.50(Predicted)
形態(tài)固體
顏色淺米色
CAS 數(shù)據(jù)庫105956-97-6(CAS DataBase Reference)
EPA化學(xué)物質(zhì)信息Clinafloxacin (105956-97-6)

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS08
警示詞警告
危險性描述H361d
防范說明P281
危險品標(biāo)志Xi,Xn
危險類別碼36/37/38-63
安全說明26-36-36/37
RTECS號VB1800600

常見問題列表

應(yīng)用
克林沙星是目前抗菌譜廣、抗菌活性非常強(qiáng)的“超級抗菌藥物”,對禽類的大腸桿菌感染、支原體引起的呼吸道感染、巴氏桿菌引起的鴨漿膜炎有特效。在動物的疾病防治上,尤其是食品動物,克林沙星具有廣闊的應(yīng)用前景。
用途
克林沙星(clinafloxacin)是目前正在研制的第四代喹諾酮類抗菌藥,是一種新的廣譜抗菌藥,它抑制細(xì)菌的DNA促旋酶,其作用和療效比目前臨床上廣泛使用的喹諾酮類抗菌藥好,它的動物毒性與喹諾酮類相似,因而在臨床上具有較高的使用價值。
生物活性
Clinafloxacin (CI-960, PD127391, AM-1091) 是一種氟喹諾酮類藥物,可以抑制肺炎雙球菌中 DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV。
靶點(diǎn)
TargetValue
Topoisomerase IV
DNA gyrase
體外研究

Clinafloxacin是一個喹諾酮羧酸類的廣譜抗生素,目前用于嚴(yán)重感染的靜脈注射和口服治療。 Clinafloxacin是一個新型的氟喹諾酮。在體外具有抗革蘭氏陽性,革蘭氏陰性,和厭氧病原體的廣譜活性。Clinafloxacin對肺炎鏈球菌7785 (MIC,0.125 微克/毫升)具有較高活性,并且非gyrA 或parC喹諾酮耐藥突變單獨(dú)對該活性具有更好的作用。與ofloxacin,levofloxacin,sparfloxacin,grepafloxacin,以及trovafloxacin相比,Clinafloxacin被認(rèn)為是最有效的抗S. pneumoniae氟喹諾酮,目前被認(rèn)為是一個抗肺炎鏈球菌藥。

體內(nèi)研究

Clinafloxacin is very effective for the therapy of penicillin-resistant, ciprofloxacin-susceptible pneumococcal meningitis in the rabbit model. With the CS strain (2349)(Clinafloxacin MIC=0.12 μg/ml), at a dose of 10 mg/kg and 20 mg/kg per day Clinafloxacin achieves an initial reduction at 6 hr. Both are bactericidal at this point but presents regrowth at 24 hr, and the final reduction at 24 hr in mean log cfu/ml is 22.30 and 23.83, respectively. However, With the CR strain (4371)(Clinafloxacin MIC=0.5 μg/ml), Clinafloxacin even at 20 mg/kg per day does not decrease bacterial titers at any time point in this rabbit model of meningitis.

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