那氟沙星治療痤瘡抗菌活性急性毒性耐藥性MSDS用途與合成方法那氟沙星價(jià)格(試劑級(jí))上下游產(chǎn)品信息中文名稱(chēng):那氟沙星中文同義詞:(+/-)-9-氟-6,7-二氫-8-(4-羥基-1-哌啶)-5-甲基-1-氧代-1H,5H-苯并喹嗪-2-甲酸;:(+/-)-9-氟-6,7-二氫-8-(4-羥基-1-哌啶基)-5-甲基-1-氧代-1H,5H-苯并[i,j]喹嗪--2-羧酸;那地沙星;納狄沙星;那氟沙星;(±)-9-氟-6,7-二氫-8-(4-羥基-1-哌啶)-5-甲基-1-氧代-1H,5H-苯并喹嗪-2-甲酸;那氟沙星溶液,100PPM;S-那氟沙星英文名稱(chēng):Nadifloxacin英文同義詞:NDFX;Nadifiloxacin;NadifloxacinAPI;7-fluoro-8-(4-hydroxypiperidin-1-yl)-12-Methyl-4-oxo-1-azatricyclo[7.3.1.0^{5,13}]trideca-2,5(13),6,8-tetraene-3-carboxylicacid;9-Fluoro-8-(4-hydroxypiperidin-1-yl)-5-methyl-1-oxo-6,7-dihydro-1H,5H-pyrido[3,2,1-ij]quinoline-2-carboxylicacid;NADIFLOXACIN;9-Fluoro-6,7-dihydro-8-(4-hydroxy-1-piperidinyl)-5-methyl-1-oxo-1H,5H-benzo[ij]quinolizine-2-carboxylicAcid;AcuatiCAS號(hào):124858-35-1分子式:C19H21FN2O4分子量:360.38EINECS號(hào):638-863-6相關(guān)類(lèi)別:化合物;喹諾酮類(lèi);小分子抑制劑;醫(yī)藥中間體;ACUATIM;Intermediates&FineChemicals;PharmaceuticalsMol文件:124858-35-1.mol那氟沙星性質(zhì)熔點(diǎn)245-2470C(dec)沸點(diǎn)624.9±55.0°C(Predicted)密度1.46±0.1g/cm3(Predicted)儲(chǔ)存條件-20?CFreezer酸度系數(shù)(pKa)5.55±0.40(Predicted)形態(tài)Whitetoyellowcrystallinesolid.Merck14,6345CAS數(shù)據(jù)庫(kù)124858-35-1(CASDataBaseReference)那氟沙星用途與合成方法治療痤瘡那氟沙星是由日本大冢公司開(kāi)發(fā)研制的第三代喹諾酮類(lèi)抗菌藥，1993年以1%軟膏首次在日本上市用于治療痤瘡(俗稱(chēng)粉刺,是一種常見(jiàn)的毛囊、皮脂腺慢性炎癥疾病，好發(fā)于青春期)，那氟沙星是一種新型的DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑。對(duì)G+菌、G-菌、厭氧菌等都有效，而且對(duì)產(chǎn)生b-內(nèi)酰胺酶的細(xì)菌與MRSA同樣有效，對(duì)皮膚感染主要致病菌痤瘡丙酸桿菌的最小抑菌濃度僅為0.78mg/ml.目前使用其1%軟膏治療痤瘡和毛囊炎，療效高，有效率高達(dá)81.3%，副作用小，3946例患者中只有56例出現(xiàn)副作用，比率為1.42%左右?？咕钚詫?duì)金黃色葡萄球菌，那氟沙星的最小抑菌濃度在所有8種抗菌素中是最小的，在濃度為2mg/L時(shí)，對(duì)所有的臨床分離菌都有抑制作用，而在其它抗菌藥已發(fā)現(xiàn)MIC50超過(guò)8mg/L的耐藥菌株。對(duì)凝固酶陰性的葡萄球菌出現(xiàn)了更高的耐藥性。如那氟沙星MIC90為4mg/L，而其它7種抗菌藥超過(guò)了8mg/L。對(duì)痤瘡丙酸桿菌、那氟沙星、青霉素、紅霉素、克林霉素和夫西地酸均有很強(qiáng)的抗菌活性，但除了那氟沙星和青霉素外，對(duì)其它抗菌藥均可產(chǎn)生抗藥性。研究結(jié)果提出那氟沙星對(duì)葡萄球菌和丙酸桿菌均有抗菌活性，表明對(duì)治療痤瘡感染有效。所有受試者的喹諾酮類(lèi)對(duì)MSSA菌株都有抗菌活性。那氟沙星的抗菌活性最強(qiáng)（MIC90≤0.1mg/L）。即使與抗菌活性很強(qiáng)的托蘇氟沙星（Tosufloxacin）和司巴氟沙星（Sparfloxacin）相比，其MIC90亦低4倍。與MSSA相比，那氟沙星對(duì)MRSA的抗菌活性較低，但仍然是受試的喹諾酮類(lèi)中抗菌活性最強(qiáng)的。在5年期內(nèi)，那氟沙星的MIC90為1.56mg/L。而其它喹諾酮類(lèi)藥的MIC90≥12.5mg/L。急性毒性小鼠ig給藥那氟沙星的耐受量大于5000mg/kg；小鼠sc給藥那氟沙星的耐受量大于300mg/kg。耐藥性接種菌在108CFU/ml時(shí)2-5代已開(kāi)始對(duì)克林霉素出現(xiàn)耐藥性，16-25代使藥物濃度從0.03μg/ml增至0.25μg/ml。在接種菌為106CFU/ml時(shí)，14-25代使克林霉素的濃度從0.02μg/ml增至0.10μg/ml。那氟沙星組的結(jié)果是接種菌在108CFU/ml時(shí)，18-25代的藥物濃度從0.3μg/ml增至2.00μg/ml，106CFU/ml在16-25代時(shí)藥物濃度從0.2μg/ml增至1.00μg/ml。說(shuō)明產(chǎn)生了耐藥性。即對(duì)那氟沙星已產(chǎn)生耐受藥的痤瘡丙酸桿菌即使使用對(duì)敏感菌有效的5倍以上藥物濃度時(shí)，亦不能抑制耐藥菌的生長(zhǎng)。說(shuō)明了痤瘡丙酸桿菌對(duì)克林霉素和那氟沙星幾乎以相同的比例產(chǎn)生耐藥性。用途一種喹諾酮類(lèi)抗菌新藥，抗菌譜廣，對(duì)金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化膿鏈球菌、大腸桿菌、銅綠假單胞菌等需氧菌和痤瘡丙酸桿菌、脆弱擬桿菌等厭氧菌有很好的抗菌活性。其療效比傳統(tǒng)的抗菌藥四環(huán)素、紅霉素、氯潔霉素好。