諾氟沙星抗感染藥MSDS用途與合成方法諾氟沙星價格(試劑級)上下游產(chǎn)品信息專題中文名稱:諾氟沙星中文同義詞:1-乙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7-哌嗪-3-喹啉羧酸;諾氟沙星D8;氟哌酸(諾氟沙星);氟哌酸,1-乙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸;1-乙基-6-氟-4-氧代-7-(1-哌嗪)-喹啉-3-羧酸;1-乙基-6-氟-4-氧代-7-哌嗪-1-基-1,4-二氫3-喹啉羧酸;1-乙基-6-氟-4-氧代-7-哌嗪-1-基-3-喹啉羧酸;1-乙基-6-氟-4-氧代-7-哌嗪-1-基3-喹啉羧酸英文名稱:Norfloxacin英文同義詞:1,4-dihydro-1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-3-quinolinecarboxylica;Zoroxin;NORFLOXACINUM;Norfloxacin(baseand/orunspecifiedsalts);1,4-Dihydro-1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-3-quinolinecarboxylicacid;4803P;MK-0366;Norfloxacin(Nicotinate&Hcl)CAS號:70458-96-7分子式:C16H18FN3O3分子量:319.33EINECS號:274-614-4相關(guān)類別:分析標(biāo)準(zhǔn)品;中間體;抗生素;喹諾酮類;醫(yī)藥原料;小分子抑制劑;抗病毒抗感染類;化學(xué)試劑;農(nóng)藥原料;標(biāo)準(zhǔn)品;養(yǎng)殖、飼料加工原料;原料;醫(yī)藥原料藥-科研原料;化工原料;無機鹽;農(nóng)業(yè)原料;助劑;原料中間體-原料藥;Pharmaceutical;ActivePharmaceuticalIngredients;原料藥;APIs;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;抗病源性微生物藥;喹諾酮類藥物;藥物;飼料添加劑;獸藥原料;抗生素類;生命科學(xué)標(biāo)準(zhǔn)品;獸藥抗菌原料;化合物;獸藥;獸藥類;生化試劑;醫(yī)藥化工類;對照品-雜質(zhì)對照品;醫(yī)用原料;化工原料-原料藥;API原料藥;化工原料;API's;Aromatics;Heterocycles;Pharmaceuticalintermediates;NOROXINMol文件:70458-96-7.mol諾氟沙星性質(zhì)熔點220°C沸點555.8±50.0°C(Predicted)密度1.2504(estimate)儲存條件2-8°C溶解度Veryslightlysolubleinwater,slightlysolubleinacetoneandinethanol(96percent).酸度系數(shù)(pKa)pKa16.34;pKa28.75(at25℃)形態(tài)CrystallinePowder顏色Whitetoyellow水溶解性Solubleinaceticacid.Alsosolubleinacetoneorcloroform.SlightlysolubleinwaterMerck14,6700InChIKeyOGJPXUAPXNRGGI-UHFFFAOYSA-NCAS數(shù)據(jù)庫70458-96-7(CASDataBaseReference)EPA化學(xué)物質(zhì)信息3-Quinolinecarboxylicacid,1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-(70458-96-7)諾氟沙星用途與合成方法抗感染藥氟哌酸是喹諾酮類抗感染藥，又稱諾氟沙星，對大腸桿菌、痢疾桿菌、沙門氏桿菌、變形桿菌、綠膿桿菌等革蘭陰性菌有高度抗菌活性，對葡萄球菌、肺炎雙球菌等革蘭陽性菌也有良好抗菌作用。主要作用部位在細(xì)菌的DNA促旋酶，使細(xì)菌DNA螺旋開裂，迅速抑制細(xì)菌的生長和繁殖，殺滅細(xì)菌，且對細(xì)胞壁有很強的滲透作用，因而其殺菌作用更強且對胃黏膜的刺激較小。臨床上用于敏感菌所致的泌尿道、腸道、耳鼻喉科、婦科、外科和皮膚科等感染性疾病，主要適應(yīng)癥如下：1、泌尿生殖系感染：單純性、復(fù)雜性尿路感染、細(xì)菌性前列腺炎、淋球菌性尿路感染和生殖系感染。2、胃腸道感染。3、傷寒和其他沙門氏菌感染。氟哌酸是一個濃度依賴性的藥物，即藥物在體內(nèi)的濃度與療效成正比，濃度越高則療效越好。由于食物會延緩氟哌酸在人體內(nèi)的吸收速度，飯前空腹服藥比飯后服藥的血藥濃度高2~3倍，所以飯后服會使療效大打折扣，還可能導(dǎo)致敏感細(xì)菌對氟哌酸甚至同類抗菌藥物的耐藥。編輯ByChemicalBookWangXiaoLan?；瘜W(xué)性質(zhì)類白色至淡黃色結(jié)晶性粉末，無臭，味微苦。暴露在空氣中易吸濕，形成半水合物。遇光色漸變深。25℃時的溶解度(mg/m1)：水0.28，甲醇0.98，乙醇1.9，丙酮5.1，氯仿5.5，乙醚0.01，苯0.15，乙酸乙酯0.94，辛醇5.1，冰乙酸340。易溶于酸性或堿性溶液，略溶于二甲基甲酰胺。在水中的溶解度取決于pH值，在pH＜5或pH＞10時快速增加。熔點218-224℃，也有報道熔點220-221℃。UV吸收(0.1mol/L氫氧化鈉溶液)：約274，325．336nm(A高約1109，437，425)。pKal6.34；pKa28.75。急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)：全部＞4000口服；全部1500皮下注射；470，＞500肌肉注射；220，270靜脈注射。用途具有廣譜高效的抗菌作用，治療范圍廣，口服吸收好，毒性低，臨床上主要用于尿路感染、膽道感染、腸道感染的治療，療效顯著。用途氟哌酸昌日本杏林公司1978年開發(fā)的第三代喹諾酮類抗菌劑。具有抗菌譜廣、抗菌力強的特點。對大腸桿菌、肺炎干菌、產(chǎn)氣桿菌、陰溝桿菌、變形桿菌、沙門氏菌屬、志賀氏菌屬、枸櫞酸桿菌屬及沙雷氏菌屬等遙植樹菌科細(xì)菌具有強大的抗菌作用。臨慶用于敏感菌所致泌尿系統(tǒng)、腸道、乎吸系統(tǒng)、外科、婦科、五官科及皮膚科等感受染性疾病。還應(yīng)用于治療淋病。用途適用于尿路感染、淋病、前列腺炎、腸道感染和傷寒及其他沙門菌感染?？咕?，用于治療上呼吸道感染，泌尿系統(tǒng)、胃腸道系統(tǒng)細(xì)菌感染，對膽道、外科、婦產(chǎn)科等感染亦有較好療效用途氟哌酸昌日本杏林公司1978年開發(fā)的第三代喹諾酮類抗菌劑。具有抗菌譜廣、抗菌力強的特點。對大腸桿菌、肺炎桿菌、產(chǎn)氣桿菌、陰溝桿菌、變形桿菌、沙門氏桿菌、志賀氏菌屬、枸櫞酸桿菌屬及沙雷氏菌屬等遙植樹菌具有強大的抗菌作用。生產(chǎn)方法鄰二氯苯經(jīng)硝化，或?qū)ο趸缺浇?jīng)氯化均可得3，4-二氯硝基苯。再在二甲亞砜中，和氟化鉀回流，氟化得3-氯-4-氟硝基苯。在鹽酸或乙酸水溶液存在下，用鐵粉還原成3-氯-4-氟苯胺。接著和原甲酸三乙酯及丙二酸二乙酯(生成乙氧基亞甲基丙二酸二乙酯)在硝酸銨存在下回流，得縮合產(chǎn)物。在液體石蠟或二苯醚中加熱環(huán)合，生成7-氯-6-氟-4-羥基喹啉-3-羧酸乙酯。進(jìn)行乙基化后，再水解得乙基化產(chǎn)物。最后與哌嗪縮合得諾氟沙星。其工藝比較成熟，收率較高，一般能達(dá)到40%～65%，但7位引入哌嗪基時，6位氟原子被取代的副產(chǎn)物可占25%，分離困難，影響收率。以對硝基氯苯計總收率為8%以上。在引入吡嗪環(huán)前，1-乙基-6-氟-7-氯-1，4-二氫-4-氧代喹啉-8-羧酸乙酯先和氟硼酸或三氟化硼-乙醚或乙酸硼反應(yīng)，使4位上的羰基形成硼螯合物，然后再引入吡嗪基，可使7位氟被置換的副反應(yīng)減少，收率可提高15%以上，且產(chǎn)品的質(zhì)量改善。諾氟沙星的合成，國內(nèi)外研究較多，但真正用于工業(yè)生產(chǎn)的卻不多。其合成路線的改進(jìn)主要體現(xiàn)在兩個方面。一是對成環(huán)工藝進(jìn)行改進(jìn)，二是在哌嗪基的引入上做些文章。類別有毒物品毒性分級中毒急性毒性靜脈-大鼠LD50:245毫克/公斤;口服-小鼠LD50:4000毫克/公斤可燃性危險特性可燃;燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物和氟化物煙霧;患者服用副作用:肌肉骨骼功能變化儲運特性通風(fēng)低溫干燥滅火劑干粉,泡沫,沙土,二氧化碳,霧狀水安全信息危險品標(biāo)志Xn危險類別碼20/21/22-36/37/38安全說明26-37/39-24/25WGKGermany2RTECS號VB2005000HazardClassIRRITANT海關(guān)編碼29335990毒性LD50inmice,rats(mg/kg):>4000orally(bothspecies);1500s.c.(bothspecies);470,>500i.m.;220,270i.v.(Irikura)